硫化氢响应的SN-38前药及其制备方法和应用.pdf
猫巷****熙柔
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本发明公开了一种硫化氢响应的SN?38前药,其是以SN?38为原料,通过和1?溴?2,4?二硝基苯的亲核反应得到目标产物BDD?SN38。该化疗前药能监测SN?38的释放,降低对于正常细胞的毒性。
一种Mytoxin A前药及其制备方法和应用.pdf
本发明涉及一种MytoxinA前药及其制备方法和应用,所述MytoxinA前药包括式(Ⅰ)所示的化合物、式(Ⅱ)所示的化合物、式(Ⅲ)所示的化合物或式(Ⅳ)所示的化合物中的任意一种或至少两种的组合。本发明所涉及的MytoxinA前药相比于原药,能够在空间结构上钝化原药的药物活性位点,能够显著降低其对细胞的毒性,并能够选择性地在癌细胞中被激活。且其制备方法简单,制备得到的产物具备高化学纯度以及较高的收率。
一种酸响应性超支化聚前药纳米胶束及其制备方法和应用.pdf
本发明提供了一种酸响应性超支化聚前药纳米胶束及其制备方法和应用。本发明先将疏水性药物通过酸敏感的缩醛键与有机化合物链接,然后通过两步可逆加成断裂转移(RAFT)聚合反应合成具有酸响应性的两亲性超支化聚前药纳米胶束。本发明的酸响应性超支化聚前药纳米胶束制备过程简单、具有良好的稳定性、延长的血液循环时间和提高药物的生物利用度的优点。并且该纳米胶束能够针对炎症或者肿瘤微环境内低pH环境下发生断裂,快速释放出疏水性药物,抑制病情发展。本发明的酸响应性超支化聚前药纳米胶束为炎症性疾病和肿瘤治疗提供了一种新的选择。
一种靶向FAP的双氧水响应的前药及其制备方法与应用.pdf
本发明涉及一种靶向FAP的双氧水响应的前药及其制备方法与应用。该前药主要包括三部分,包括靶向FAP的单元(甘氨酰‑2‑氰基吡咯烷类化合物)、肿瘤内高表达双氧水响应单元、抗肿瘤药物单元。制备方法为:首先将双氧水响应部分通过酰胺基连接到抗肿瘤药物,随后将靶向FAP的单元连接到双氧水响应单元修饰的抗肿瘤药物。所述靶向FAP的双氧水响应的前药利用靶向FAP的功能将该前药有效的富集在肿瘤部位,肿瘤内高表达的双氧水能将缩硫酮键打断,释放出抗肿瘤药物,实现抗肿瘤功能。该前药不仅能提高抗肿瘤药物在肿瘤内的富集量,且能在肿
一种阿霉素前药及其制备方法和应用.pdf
本发明涉及一种阿霉素前药及其制备方法和应用,所述阿霉素前药为被反式环辛烯醇和6‑马来酰亚胺基己酰肼改性的阿霉素。所述制备方法包括:将反式环辛烯醇对硝基苯碳酸酯与阿霉素在溶剂中避光反应得到第一产物;再将6‑马来酰亚胺基己酰肼三氟乙酸盐与第一产物在溶剂中避光反应得到所述阿霉素前药。相比于阿霉素原药,本发明使用反式环辛烯醇在空间结构上钝化阿霉素的药物活性位点,能够显著降低对细胞的毒性,降低药物副作用;同时,以内源性血清白蛋白为药物载体,实现药物对肿瘤的靶向性。该阿霉素前药的制备方法操作简单,制备得到的阿霉素前药