一种Mytoxin A前药及其制备方法和应用.pdf
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一种Mytoxin A前药及其制备方法和应用.pdf
本发明涉及一种MytoxinA前药及其制备方法和应用,所述MytoxinA前药包括式(Ⅰ)所示的化合物、式(Ⅱ)所示的化合物、式(Ⅲ)所示的化合物或式(Ⅳ)所示的化合物中的任意一种或至少两种的组合。本发明所涉及的MytoxinA前药相比于原药,能够在空间结构上钝化原药的药物活性位点,能够显著降低其对细胞的毒性,并能够选择性地在癌细胞中被激活。且其制备方法简单,制备得到的产物具备高化学纯度以及较高的收率。
一种阿霉素前药及其制备方法和应用.pdf
本发明涉及一种阿霉素前药及其制备方法和应用,所述阿霉素前药为被反式环辛烯醇和6‑马来酰亚胺基己酰肼改性的阿霉素。所述制备方法包括:将反式环辛烯醇对硝基苯碳酸酯与阿霉素在溶剂中避光反应得到第一产物;再将6‑马来酰亚胺基己酰肼三氟乙酸盐与第一产物在溶剂中避光反应得到所述阿霉素前药。相比于阿霉素原药,本发明使用反式环辛烯醇在空间结构上钝化阿霉素的药物活性位点,能够显著降低对细胞的毒性,降低药物副作用;同时,以内源性血清白蛋白为药物载体,实现药物对肿瘤的靶向性。该阿霉素前药的制备方法操作简单,制备得到的阿霉素前药
一种紫杉醇前药及其制备方法和应用.pdf
本发明提供了一种紫杉醇前药及其制备方法和应用,本发明提供的紫杉醇前药(TCO‑PTX)相比于化疗药物紫杉醇(PTX),通过反式环辛烯醇(TCO)对紫杉醇的药物活性位点进行改性,能够显著降低药物对正常细胞或组织的毒性;改性单元为反式环辛烯醇,结构明确;且当肿瘤细胞预先富集含有四嗪的纳米组装体时,紫杉醇前药会在肿瘤细胞中发生快速特异性的前药激活反应,释放活性药物分子,或偶联到纳米组装体后作为缓释纳米药物,最终实现杀灭肿瘤细胞而不引起药物副作用的目的;此外,紫杉醇前药的制备方法简单、收率及化学纯度高。
一种接骨药及其制备方法和应用.pdf
本发明提出了一种接骨药,涉及中药技术领域。一种接骨药,由如下重量份配比的原料药制成:当归15‑30份、南红花10‑20份、川断10‑20份、杜仲10‑20份、地龙10‑20份、土元10‑20份、乳香10‑20份、没药10‑20份、自然铜10‑20份、木瓜10‑20份、牛膝10‑20份、桂枝10‑20份、方海40‑60份、甲珠3‑5份、血竭3‑15份和苎麻180‑230份。本发明采用的配方为发明人经过多年(四十余年)的研发后获得此效果突出的治疗骨折、骨伤的接骨药,配方中的各个组分相互协同作用,共同发挥出对于
一种抗癌药及其制备方法和应用.pdf
本发明涉及一种抗癌药及其制备方法和应用,所述抗癌药由包括如下重量份数的原料药制成:天花粉10-15份、鱼腥草15-25份、沙参30-50份、黄芪20-50份、枸杞10-25份、半枝莲20-50份、紫藤30-50份、白花蛇舌草20-50份、甘草10-15份、七叶一枝花20-50份。本发明还提供了一种制备所述抗癌药的方法及其在抗癌方面的应用。本发明对多种癌症均有显著预防和治疗效果,其最大特点是,采用本发明药物治疗癌症病人的痊愈率达10.4%,总有效率95%。