一种奥司他韦中间体的合成方法.pdf
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奥司他韦中间体的合成方法.pdf
本发明属于医药制备技术领域,尤其涉及奥司他韦中间体的合成方法。该合成方法为:使金属卤化物与二烯丙基胺反应生成络合物;使所述络合物与乙基(1R,5R,6R)?7?(叔丁基)?5?(戊?3?氧基)?7?氮杂双环[4.1.0]庚?3?烯?3?羧酸酯反应,反应结束后使所得产物成盐,得到化合物乙基(3R,4R,5S)?4?(叔丁胺)?5?(二烯氨基)?3?(戊?3?氧基)环己?1?烯?1?羧酸酯的盐。本发明采用金属卤化物进行催化,并使目标产物形成盐的形式,可显著提高产品的质量和稳定性,简化后处理步骤,无需经过硅胶柱
一种奥司他韦中间体的合成方法.pdf
本发明公开了一种奥司他韦中间体的合成方法,所述合成方法为,化合物1<base:Imagehe=@259@wi=@451@file=@DDA0002881149570000011.JPG@imgContent=@drawing@imgFormat=@JPEG@orientation=@portrait@inline=@yes@/>在酸保护下与二烯丙基胺加成,然后进行开环、叔丁基亲核加成得到奥司他韦中间体<base:Imagehe=@338@wi=@447@file=@DDA00028811495700000
磷酸奥司他韦中间体的连续化合成方法.pdf
本申请涉及一种磷酸奥司他韦中间体的连续化合成方法,该方法是在温度‑10℃~‑20℃、甲磺酸酯、三乙基硅烷、二氯甲烷和四氯化钛的摩尔比为1:(1~1.5):(25~40):(1~1.5)的反应条件下于微通道反应器中进行,反应物料的停留时间为10~30分钟。该方法无需在超低温度下进行反应,且无需使用不锈钢反应釜作为反应设备,避免了安全事故的发生。
一种制备奥司他韦中间体的方法.pdf
本发明涉及一种奥司他韦中间体(式IV)的制备方法,所述方法通过下面的路线制备,该方法操作简捷安全,合成路线短,收率高,同时环境污染小,有很好的经济效应,适宜工业生产。
一种奥司他韦的新合成方法.pdf
本发明提供了一种奥司他韦的新合成方法,该方法以化合物(E)‑2‑(2‑硝基乙烯基)异吲哚啉‑1,3‑二酮与丙酮酸乙酯为起始原料,在硫脲催化剂催化的条件下,发生Michael加成反应,得到相应的Michael加成产物;之后Michael加成产物与(甲酰基亚甲基)三苯基膦发生一锅内的Wittig反应与Henry反应得到关环产物;之后关环产物与三氯乙腈中间体形成醚化产物,经还原、乙酰化、脱保护,得到奥司他韦。本发明的反应路线六步且每步反应所用的原料都是易得的且不昂贵,操作简单,并且每步反应收率较高,在整个合成过