解热镇痛抗炎药物专家讲座.pptx

解热镇痛药解热镇痛药为一类含有解热、镇痛药理作用，同时还有显著抗炎、抗风湿作用药品。解热镇痛抗炎药，又称为非甾体抗炎药（non-steroidalanti-inflammatorydrug,NSAID）。人类使用非甾体抗炎药已经有100多年历史；全球天天约有3千万人使用NSAID，仅美国每年就有7～10亿张NSAID处方。在国内，NSAID销量仅次于抗感染药，位居第二；1899年：德国拜耳企业Hoffman合成了乙酰水杨酸。1960年：吲哚乙酸类药品—吲哚美辛上市。1971年：相继推出了丙酸类（布洛芬等）、苯乙酸类（双氯芬酸）、昔康类（吡罗昔康）。当前:阿司匹林、对乙酰氨基酚、双氯芬酸、布洛芬累计销量达50亿美元。主要内容NSAID药理作用机制1、解热作用：降低发烧病人体温，对正常体温者几乎无影响。（与氯丙嗪不一样）2、镇痛作用：各药都有外周镇痛作用。（中等程度）无欣快感和成瘾性，对剧痛及内脏绞痛无效，对连续性钝痛（多为炎性疼痛）有良效！镇痛作用部位在外周（炎症与致痛物质：缓激肽，PGs,组胺）3、抗炎作用：阿司匹林、吲哚美辛抗炎作用较强，苯胺类几无抗炎作用。抗炎机制：抑制PG合成第一节水杨酸类2.抗风湿：有显著抗炎、抗风湿作用；能使急性风湿热患者在用药后2448h内临床症状缓解，血沉下降，常作诊疗性用药和治疗；能显著减轻风湿性关节炎和类风湿性关节炎患者炎症和疼痛。阿司匹林1、胃肠道反应：“无痛性出血”；环氧酶不一样分型阿司匹林①阿司匹林与香豆素类抗凝药、磺酰脲类降糖药、苯巴比妥及糖皮质激素等适用，因发生与血浆蛋白结合置换作用，能增强上述药品作用，如延长出血时间、低血糖反应、诱发溃疡等；【药品相互作用】对乙酰氨基酚500mg第二节苯胺类药理作用和临床应用解热镇痛作用与阿司匹林相同。抗炎作用很弱，无临床使用价值。不良反应对乙酰氨基酚短期应用不良反应少见，但大剂量长久应用可致严重肝、肾损害（毒性代谢产物N-乙酰对位苯醌亚胺所致）。非那西丁过量则产生高铁血红蛋白血症，出现紫绀及其它缺氧症状，还可引发溶血性贫血。吡唑酮类吲哚美辛抗炎、镇痛和解热作用强大。自1963年用于临床以来，因不良反应多见而且严重，当前临床主要用于抗炎和镇痛，如关节炎、滑液囊炎、腱鞘炎、强直性脊椎炎等。布洛芬含有较强解热镇痛消炎作用，其效力近似阿司匹林。对炎性疼痛疗效比创伤性强。主要用于风湿性和类风湿性关节炎。特点是胃肠道副作用较阿司匹林少，病人易于耐受。第五节选择性环氧酶-2抑制剂特异性COX-2抑制剂：只对COX-2起抑制作用制剂塞来昔布——西乐葆(辉瑞企业)罗非昔布——万络(默沙东企业)塞来昔布塞来昔布对COX-2含有高度选择性，对靶组织和器官COX-2抑制作用比COX-1强约375倍。临床主要用于骨关节炎、类风湿性关节炎和牙痛症治疗。非甾体类抗炎药在心血管方面，现在研究发觉NSAIDs尤其是特异性环氧合酶COX-2抑制剂能显著增加心血管事件(血栓事件、充血性心力衰竭、高血压、心肌梗死、严重冠心病)发病率。细胞膜磷脂环氧酶亚型特点示意图药物药物项目项目