解热镇痛药主题知识讲座.pptx

解热镇痛药主题知识讲座一、概念作用机制前列腺素（PG）作用环氧化酶COX-1和COX-2特征比较1.抗炎抗风湿2.镇痛作用3.解热作用4.其它2024/1/28乙酰水杨酸与氯丙嗪降温作用比较第二节非选择性环氧酶抑制药一、水杨酸类包含水杨酸钠、乙酰水杨酸钠等。水杨酸钠因刺激性太大，仅供外用。阿司匹林（aspirin，乙酰水杨酸,acetylsalicylicacid）口服吸收快速。弱有机酸。吸收后被水解为乙酸和水杨酸肝脏代谢：小剂量—按一级动力学消除大剂量—按零级动力学消除4.以代谢产物形式从肾脏排出,碱化尿液，促进排泄[药理作用及临床用途]抗炎、抗风湿：作用显著，症状缓解显著①风湿热、风湿性关节炎（3-5g/日），疗效显著，可用于判别诊疗。②类风湿关节炎：缓解症状，为首选药类风湿关节炎3.川崎病治疗1、胃肠道反应：恶心、呕吐、不易发觉胃出血（无痛性出血，抑制COX-1，胃粘膜PGE2合成）,禁用于胃溃疡。预防：饭后嚼服，用缓释片，适用米索前列醇。[不良反应]4、过敏反应：皮疹、血管神经性水肿、过敏性休克，诱发“阿司匹林哮喘”。治疗哮喘：抗组胺药、激素。Ad无效。5、瑞夷综合征：儿童病毒感染流感（麻疹、水痘等）阿司匹林退热，偶致急性脂肪肝变性-脑病综合征，预后很差，死亡率高。儿童病毒感染：宜用对乙酰氨基酚（对外周环氧酶不显著），不用阿司匹林退热。6.肾脏影响：水肿、多尿肾小管受损药品相互作用二、苯胺类对乙酰氨基酚（acetaminophen,扑热息痛）1.为非那西汀体内代谢物。2.解热较强（中枢抑制PG合成酶较强）镇痛较弱无抗炎抗风湿作用（外周作用弱）3.主要用于退热和镇痛4.过量中毒也可引发肝损害三、吲哚类吲哚美辛（idomethacin,消炎痛）抑制PG合成最强药品之一，口服吸收快速完全。1.解热、抗炎、镇痛显著，对非炎症疼痛无效。2.毒性大,非一线药，用于其它药无效不长久用。应用于（1）风湿、类风湿性关节炎、骨关节炎等（2）顽固性发烧（其它药无效）四、芳基丙酸类布洛芬(ibuprofen)1.解热镇痛抗炎，疗效相同阿司匹林，与其有交叉过敏2.胃肠道反应是常见不良反应，肝损伤小3.用于类风湿性关节炎，骨关节炎（主要）也用于普通解热镇痛。萘普生、非诺洛芬、酮洛芬、氟比洛芬、恶丙嗪五.芳基乙酸类双氯芬酸（diclofenac）解热、镇痛、抗炎作用强于吲哚美辛2.常见于类风湿性关节炎，风湿性关节炎、骨关节炎、手术后疼痛、痛经等3.罕见胃溃疡，皮疹肾损伤少见，可致骨髓抑制不良反应轻，同aspirin偶有肝功异常4.首过消除显著，F为50％六、烯醇类吡罗昔康（proxicam，炎痛喜康贴片）1.解热镇痛抗炎强（类似吲哚美辛），作用持久，t1/236-45h，（1次/天）。2.应用：风湿、类风湿性关节炎，镇痛效果好七、吡唑酮类保泰松（phenylbutazone，布他酮）羟基保泰松1.作用持久（t1/250-65h,血浆蛋白结合率90%），滑膜腔浓度高（50%血药浓度，连续三周）2.抗炎抗风湿强，解热镇痛较弱。3.风湿、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎，不良反应多，已少用。强直性脊柱炎烷酮类萘丁美酮（nabumetone）用于治疗类风湿性关节炎取得很好疗效，不良反应较轻。九、异丁芬酸类第三节选择性环氧酶-2抑制药选择性药品：抑制COX-2,解热、镇痛和抗炎。塞来昔布（celecoxib）解热、镇痛和抗炎作用.2.选择性抑制COX-2（强COX-1数百倍）,治疗量对COX-1型无显著影响。3.应用：风湿、类风湿性关节炎，骨关节炎；术后镇痛、牙痛、痛经等。4.不良反应：较非选择性药品轻，但仍有损害。罗非昔布选择性抑制COX2，主要用于骨关节炎尼美舒利（nimesulide)1.新型NSAID，较高选择性抑制COX2。2.抗炎作用强、不良反应小；3.主要用于类风湿性关节炎、骨关节炎、腰腿痛、牙痛、痛经治疗。解热镇痛药主题知识讲座氨基比林（Pyramidon）安替比林2024/1/28抗痛风药