药学概论医学知识培训专家讲座.pptx

药学概论第一章绪论第二节药学起源和发展药学各科发展情况我国药学发展药学任务药学地位第二章中药与天然药品第一节中药起源与发展中药药性（性味和功效）麻黄和薄荷同属辛味药，辛能发散，含有发汗解表共性，但麻黄性温，适合用于风寒表证；薄荷性凉，适合用于风热表证。中药升降沉浮中药炮制：降低或消除药品毒性和副作用，如半夏；转变药品功效，蜜炙麻黄；增强疗效，蜜炙款冬花；改变或增强药品作用部位和倾向，酒炙和盐炙；易于粉碎，适应调剂、制剂需要；确保药品净度。中药归经：清肺热、清心热、清肝热、清胃热第二节天然药品化学与当代中药中药及天然药品中主要有效成份介绍中药化学成份提取分离与结构判定第三节药用资源第四节天然药品发展与现实状况第三章药品化学第二节药品化学历史和现实状况第三节药品化学在新药研究与开发中作用药理学药理学发展一、机体对药品作用—药动学1.药品转运跨膜转运分为被动转运和特殊转运pKa=pH+log(非解离型弱酸/解离型弱酸）pKa=pH+log（解离型弱碱/非解离型弱碱）以乙酰水杨酸为例乙酰水杨酸Acetylsalicyclicacid，Aspirin，解热镇痛药pKa=3.5，胃液pH=1.4，血浆pH=7.4。胃液中解离型0.8%，血浆中解离型99.9%。非解离型药品可从胃粘膜吸收到血浆中。弱碱性药品如利血平，在肠液中pH=7.4吸收。弱酸性药品在酸性环境中不易解离，而在碱性中易解离。弱碱性相反。在生理性pH改变范围内，强酸、强碱以及极性强季铵盐可全部解离，不易透过生物膜，难于吸收。弱酸、弱碱药品大多是非解离型，被动扩散快。（2）滤过（filtration）或膜孔扩散（Aqueousdiffusion）（3）易化扩散（facilitateddiffusion）特殊转运（Specializedtransport）1.2吸收（absorption）影响吸收原因1.3分布（distribution）局部器官血流量：肾、心、脑、肝静脉注射硫喷妥钠，先在含脂质高脑组织中，产生全身麻醉作用。然后向全身脂肪组织转移，病人清醒。组织亲和力：药品对特殊组织亲和力较高。如碘、钙、四环素四环素牙体液pH和药品理化性质：细胞内液pH7.0，细胞外液pH7.4。弱酸药品在碱性外液中解离增多，易自细胞内向外转运。弱碱性药品在细胞内浓度高。弱酸性巴比妥类药品（安眠药）中毒解救：口服碳酸氢钠可使血浆及尿液碱化，促进药品由脑向血浆转运，并促使它由尿中排出。体内屏障：血脑屏障（blood-brainbarrier）是指脑、脑脊液（cerebrospinalfluid，CSF）和血液间物质交换受一些原因限制，使脑细胞外液、CSF与血液间成份保持一定程度差异。血脑屏障：中枢神经系统毛细血管内皮细胞紧密连接，使分子量较大、极性较高药品不易经过血脑屏障。血脑脊液屏障：分泌脑脊液脉络膜上皮细胞也存在紧密连接。新生儿血脑屏障发育不完全脑膜炎时血脑屏障通透性增加，磺胺嘧啶与血浆蛋白结合降低，药品进入脑脊液，可治疗化脓性脑脊髓膜炎。胎盘屏障（placentalbarrier）：脂溶性高药品易进入胎儿血液。1.4排泄（excretion）2.药品转化（药品代谢）药品代谢方式和步骤：氧化、还原、分解和结合药品代谢酶系：肝微粒体药品代谢酶系（主要氧化酶系是细胞色素P-450）；非微粒体酶（醇脱氢酶等）药品对肝药酶影响：药酶诱导（使药酶活性增强或使药酶合成加速）—爱喝酒人，乙醇可诱导药酶使同时服用甲磺丁脲代谢加速。再比如孕妇临产前两周服用苯巴比妥（镇静催眠抗癫痫），可预防新生儿脑核性黄疸。药酶抑制肝功效不全，应用在肝中灭活药品应该小心。3.血药浓度动态改变吸收与药时曲线分布与药时曲线速率过程与药时曲线关系药品消除曲线和血浆半衰期（一级）乙醇在体内零级消除速率和一级消除速率血浆半衰期屡次用药药时曲线屡次用药锯齿曲线坪浓度高低与每日总量成正比（要求每日总量）坪浓度高限与低陷之间差距与每次用药量成正比（次数多，量少，锯齿曲线波动小）趋坪时间：4-5半衰期2.负荷量-维持量方案：首次服负荷量，使血药浓度快速到达坪浓度，以后改用维持量。加倍首次剂量，可在一个半衰期内到达坪浓度。3.间歇用药和冲击疗法：对于一些激素等，可隔日疗法。4.剂量个性化（individulization）药品对机体作用—药效学（一）药品基本作用大脑兴奋复健药—精神兴奋药中药中这类品种抗癫痫药2.药品作用方式比如，洋地黄毒甙是强心甙，选择性作用于心肌，增强心肌收缩力，与钠钾ATP酶以及钙离子相关。原发作用治疗慢性心功效不全。继发作用是强心结果，使肾血流量增加，尿量增加，使心脏性水肿减轻或消除。3.药品作用选择性（selectivity）4.药品作用两重性不良反应（adversereaction）副作用（sideeffect）：在治疗