肾上腺素受体激动药专题知识讲座专家讲座.pptx

第八章肾上腺受体激动药Adrenoceptoragonist是一类化学结构与药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相同药品，与肾上腺素受体结合后可激动受体，产生肾上腺素样作用，又称拟肾上腺素药。它们都是胺类，作用又与兴奋交感神经效应相同，故又称拟交感胺类（sympathomimeticamines)分类：1.按化学结构分化学结构与药代动力学和药效学关系(2)α位-H被-CH3取代：易被摄取1摄取，妨碍MAO氧化，递质释放增加，如：间羟胺、麻黄碱2.按对受体亚型选择性分为三类第二节α受体激动药〖体内过程〗①口服收缩胃黏膜血管，在碱性肠液易分解。②皮下注射强烈收缩血管，且易发生组织坏死。③静脉推注，引发BP急剧升高，心律紊乱12.分布：心、肾上腺髓质、血管等3.摄取1和摄取2代谢：经COMT、MAO转化，最终代谢产物为3－甲氧－4－羟扁桃酸（VMA,90%),或间甲肾上腺素。统称为儿茶酚胺代谢产物。[药理作用]α强大，β1较弱，β2几乎无作用冠状动脉舒张③心脏：β1三正，较Ad弱4.对代谢影响：临床意义、1.急性低血压症状：败血症药品中毒引发低血压嗜铬细胞瘤切除术交感神经切除术2.心脏骤停辅助治疗（帮助心脏复苏）3.上消化道出血：1-3mg稀释后口服（局部作用）。维持血压，确保心、脑、肾血流供给。〖不良反应〗1.局部组织缺血坏死：处理；普鲁卡因+酚妥拉明2.急性肾衰：肾血管收缩，少尿、无尿、肾实质损害，保持尿量>25ml/小时〖禁忌症〗高血压，动脉硬化，器质性心脏病；少尿、无尿、微循环障碍等。间羟胺（阿拉明）特点：非儿茶酚胺，性质稳定，维持久，不易被COMT和MAO破坏。作用：①直接作用：以α1受体为主，对β受体作用弱。②间接作用：经摄取1进入囊泡NA释放应用：NA替换品去氧肾上腺素（苯肾上腺素，新福林)(Phenylephrine,neosynephrine）〖用途〗1.抗休克，或麻醉引发低血压，基本作用同间羟胺，静脉或肌肉注射2.阵发性室上性心动过速第三节α、β受体激动药药用具：家畜肾上腺提取，人工合成。体内过程：基本同NA，但可皮下，肌肉注射6.其它作用代谢3.过敏性休克:不良反应多巴胺（dopamineDA）合成NA前体物，药用具为人工合成属儿茶酚胺口服肝代谢，体内经MAO、COMT代谢，只iv滴注，不经过血脑屏障。〖药理作用〗α、β和DA(2)肾脏临床应用麻黄碱（ephedrine）系中药麻黄中提取生物碱，药用具人工合成。年前《神农本草经》有“止咳逆上气”记载。特特点：①对受体选择性：类似肾上腺素②间接作用：促进NA释放类似间羟胺③非儿茶酚胺，性质稳定，可口服④中枢兴奋作用显著⑤易产生快速耐受性[药理作用]管2扩张支气管[临床应用]第四节β受体激动药[体内过程]给药方法：气雾剂、舌下含服？口服在肠粘膜与硫酸结合而失效代谢：COMT，较少被MAO代谢[不良反应]心悸、头痛、注意控制心率。剂量过大，可致心肌耗氧量增加，引发心律失常，甚至心室颤动。[禁忌症]冠心病、心肌炎、甲亢。