局部麻醉药医学知识专题讲座专家讲座.pptx

局部麻醉药局部麻醉药简称为局麻药局麻药是指能完全和可逆性地阻断神经冲动和传导，在意识清醒条件下，使相关神经支配部位出现暂时、可逆性感觉丧失药品。全麻药与局麻药区分；镇痛药与局麻药区分。理想局麻药条件构效关系分类酯类普鲁卡因丁卡因氯普鲁卡因酰胺类：利多卡因布比卡因罗哌卡因短效普鲁卡因氯普鲁卡因中效利多卡因长期有效丁卡因布比卡因局麻药理化性质作用机制局麻药作用机制是：稳定细胞膜，降低细胞膜对Na+通透性，阻断Na+通道，阻滞Na+内流，阻止神经细胞动作电位产生而抑制冲动、传导。局麻药是怎样阻断Na+通道，阻滞Na+内流？钙离子学说膜膨胀学说受体学说局麻药在体内以两种形式存在，而两种形式存在受PH影响。局部麻醉药医学知识专题讲座1.局麻作用局麻药在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经冲动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。麻醉作用具备条件浓度足够大必须有充分时间有足够神经长轴与局麻药直接接触（1cm)(2)高浓度(大剂量)局麻药对各类神经纤维都有阻断作用，如交感神经、副交感神经、运动神经及中柜神经系统；另外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌都有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要作用。(3)局麻药对神经纤维作用是：提升神经纤维兴奋阈(或电剌激阈)，降低兴奋性及动作电位幅度，延长不应期，直至动作电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉全部丧失而产生麻醉作用。(4)神经纤维种类对局麻药作用影响。局麻药对不一样种类神经纤维有不一样选择性和敏感性。粗神经纤维或有髓鞘包裹神经纤维，对局麻药敏感性低，所需剂量大，相反细神经纤维或无髓鞘包裹神经纤维，对局麻药敏感性高，所需剂量小，因为细神经纤维，表面积小，药品易于饱和，产生作用快；有髓鞘包裹神经纤维，药品渗透慢，所需要剂量大。交感、副交感对局麻药敏感性高，运动神经敏感性低。在混合神经中，依据神经纤维粗细作用次序是：痛觉冷觉温觉触觉压觉运动神经[吸收作用]局麻药所需要作用是局部作用，不希望药品吸收，假如局麻药从给药部位吸收进入血循环，称吸收作用。吸收作用可引发全身反应，这实际上是局麻药不良反应。1.中枢神经系统局麻药对中枢作用是先兴奋，后抑制。表现为眩晕、惊慌不安、多言、震颤、神志错乱、惊厥等兴奋症状。中枢过分兴奋后转为抑制，出现昏迷，呼吸衰竭而死亡。这是因为局麻药对中枢抑制性神经元抑制作用比兴奋性神经元强，药品首选对大脑皮层抑制性神经产生抑制作用，使得皮层下中枢脱抑制而出现兴奋。可用地西泮静脉注射，加强大脑皮层边缘系统GABA能神经抑制作用，可预防惊厥发生。2.心血管系统抑制心脏，稳定心肌细胞膜，抑制心肌细胞Na+内流，降低心肌兴奋性，心肌收缩力减弱，传导减慢，不应期延长。扩张小动脉，血压下降。局麻药直接注射到血管内可引发心室颤动而死亡。抗炎作用利多卡因含有显著地抑制中性粒细胞参加炎症反应多个步骤作用，包含抑制中性粒细胞趋化游走、超氧阴离子和炎性介质释放及粘附分子表示等影响局麻药效能原因2)溶液中加血管收缩剂局麻药中加适量肾上腺素可使阻滞深度和时效增加。可能与降低血液吸收，增加抵达神经细胞膜药量相关。局部浸润、周围神经阻滞时肾上腺素浓度以1：20万(5μg/ml)为宜，即20ml局麻药中加1:1000肾上腺素0.1ml即可。3)pH值惯用局麻药制剂均为能溶于水复合盐。在其水溶液中存在已离解阳离子(bh+)和未离解碱基(b)两种形式：R≡N+H+→R≡NH+该反应式方向取决于H+浓度。在平衡状态时，可见，pH值改变可改变碱基和阳离子浓度百分比。碱基浓度增加，局麻作用增加。局麻药碳酸化局麻药碳酸化即以改变局麻药溶液ph值以缩短潜伏期和增加麻醉强度办法。4)注药部位因为身体各部位神经、血管组织结构各异，所以在不一样部位应用局麻药时，其效果也可不一样。比如蛛网膜下腔用药剂量最小但药效最强，臂丛阻滞则剂量要求较大，起效亦较迟缓。5)局麻药混合应用混合应用局麻药其目标在于利用不一样药品优缺点相互赔偿，以期取得很好临床效果。普通都以起效快短效局麻药与起效慢长期有效局麻药适用，比如利多卡因与丁卡因适用于硬膜外阻滞已属惯用方法。体内过程各部位注药后血药浓度按以下次序依次递减：肋间>骶管>硬膜外>臂丛>蛛网膜下腔>皮下浸润。同一部位注药时，该部位循环情况也可影响其吸收速率。分布局部注入局麻药在体内分布取决于各药理化性质，各组织器官血流量等。短效药二室效应。长期有效药三室效应。代谢和排泄局麻药代谢路径和排泄与其化学结构相关酯类局麻药主要经过血浆假性胆碱酯酶水解，代谢产物对氨苯甲酸由肾脏排泄；二乙氨基乙醇大部分深入分解代谢，最终随尿排出。也有小部分以原形排出。酰胺类局麻药主要经过肝脏微粒体混合功效氧化酶和酰胺酶进行代谢，代谢过程比较复杂，代谢速率也慢。该类局麻药在肝内代谢速率各不相同，代谢产物主要经肾脏排出，仅少许以原形随尿排出