药剂学固体制剂专家讲座.pptx

第四节片剂一、概述不一样片型片剂2、特点3、片剂分类口服片口服片口服片口服片口腔片口腔片外用片4、质量要求二、片剂辅料1、稀释剂1）.淀粉性质稳定，可与大多数药品配伍，吸湿性小，价格廉价。可压性差；常于可压性很好糖粉、糊精、乳糖等混合使用。2.）糖粉（sugar)糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎后而成白色粉末，其优点在于粘协力强，可用来增加片剂硬度，使片剂表面光滑美观。吸湿性较强，普通不单独使用；常于糊精、淀粉配合使用。淀粉水解中间产物，在热水中易溶，不溶于乙醇。粘结性较强，易造成片剂麻点和水印。糊精用量要少，并与糖粉适用为宜。影响崩解度和主药含测。由等分子葡萄糖及半乳糖组成。白色结晶粉末，略带甜味，易溶于水，微溶于乙醇。化学性质稳定，无吸湿性，适合用于含有引湿性药品。乳糖是一个优良稀释剂，制成片剂光洁明亮美观，对主药含量测定无影响。其流动性、可压性良好，可供粉末直接压片。可压性淀粉亦称预胶化淀粉(pregelatinizedstarch)，是新型药用辅料，英、美、日及中国药典皆已收载，我国于1988年研制成功，现已大量供给市场。本品含有良好流动性、可压性、本身润滑性和干粘合性，并有很好崩解作用。本品作为多功效辅料，惯用于粉末直接压片。6）.微晶纤维素微晶纤维素是由纤维素部分水解而制得聚合度较小结晶性粉末。含有较强结协力与良好可压性，亦有“干粘合剂”之称，可用于粉末直接压片。国外产品商品名为Avicel，并依据粒径约不一样有若干规格。国产微晶纤维素已在国内得到广泛应用，但其质量有待于深入提升，产品种类也有待于丰富。另外，片剂中含20%微晶纤维素时崩解很好。主要是一些无机钙盐，如硫酸钙、磷酸氢钙及药用碳酸钙（由沉降法制得，又称为沉降碳酸钙）等。其中硫酸钙较为惯用，其性质稳定，无嗅无味，微溶于水，与各种药品均可配伍，制成片剂外观光洁，硬度、崩解均好，对药品也无吸附作用。在片剂辅料中常使用二水硫酸钙。但应注意硫酸钙对一些主药（四环素类药品）吸收有干扰，此时不宜使用。2、润湿剂与粘合剂1）．淀粉浆淀粉浆是片剂中最惯用粘合剂，惯用8%～15%浓度，并以10%淀粉浆最为惯用；淀粉浆制法主要有煮浆和冲浆两种方法，都是利用了淀粉能够糊化性质。冲浆是将淀粉混悬于少许（1～1.5倍）水中，然后依据浓度要求冲入一定量沸水，不停搅拌糊化而成；煮浆是将淀粉混悬于全部量水中，在夹层容器中加热并不停搅拌（不宜用直火加热，以免焦化），直至糊化。粘合剂3）．羟丙基纤维素（hydroxypropylcellulose，HPC）是纤维素羟丙基醚化物，含羟丙基53.4%～77.5%。本品既可做湿法制粒粘合剂，也可作为粉末直接压片粘合剂。4）甲基纤维素和乙基纤维素甲基纤维素（Methylcellulose，MC）甲基纤维素含有良好水溶性，可形成粘稠胶体溶液而作为粘合剂使用。乙基纤维素（ethylcellulose,EC)纤维素乙基醚化物，不溶于水，可溶于乙醇，可用于对水敏感性药品粘合剂。惯用浓度为2%～10%。5）．羟丙甲纤维素（Hydroxypropylmethylcellulose，HPMC）是一个最为惯用薄膜衣材料，因其溶于冷水成为粘性溶液,故亦惯用其2%～5%溶液作为粘合剂使用。6）其它粘合剂5%～20%明胶溶液，50%～70%蔗糖溶液，3%～5%聚乙烯毗咯烷酮（PVP）水溶液或醇溶液3、崩解剂加入方法：内加法：制粒时加入外加法：压片时加入内外加法1）干淀粉2）羧甲基淀粉钠3）低取代羟丙基纤维素4）交联聚乙烯比咯烷酮5）交联羧甲基纤维素钠6）泡腾崩解剂4、润滑剂惯用以润滑作用为主有：硬脂酸镁、氢化植物油、聚乙二醇、十二烷基硫酸镁（钠）；以助流作用为主有：滑石粉、微粉硅胶，其中微粉硅胶可用于粉末直接压片。1）．硬脂酸镁2）．微粉硅胶3）滑石粉4）氢化植物油5）聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁三、片剂制备三、片剂制备湿法制粒压片工艺流程图1、原辅料处理：包含粉碎、过筛、混合。细度；经过80～100目，毒剧药、珍贵药及有色药品则宜更细些，方便于混合均匀，含量准确。2、制粒湿法制粒方法1)挤压制颗粒图挤压式制粒机2）转动制粒在药品粉末中加入一定量粘合剂，在转动、摇动、搅拌等作用下使粉末结聚成球形粒子方法。4）流化制粒（流化喷雾制粒）是药品粉末在自下而上气流作用下保持悬浮流化状态，粘合剂液体向流化层喷入使粉末聚结成颗粒方法。在一台设备内可完成混合、制粒、干燥过程，又称一步制粒。图一步制粒机5）喷雾制粒由液体直接得到粉状固体颗粒；适合于热敏性物料处理；粒度范围约在30至数百微米，含有良好溶解性，分散性和流动性。缺点是设备高大、气化大量液体，所以设备费用高、能量消耗大、操作费用高；粘性较大料液易粘壁而使用受到限制，需用特殊喷雾干燥设备。3干燥3、干燥1)常压厢式干燥器厢式干燥器多