固体制剂专家讲座.pptx

固体制剂专家讲座固体制剂固体剂型制备工艺流程图固体制剂体内吸收路径溶液剂>混悬剂>散剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>丸剂三、Noyes-Whitney方程改进药品溶出速度办法：第二节散剂①粉碎程度大，比表面积大、易于分散、起效快；
②外用覆盖面积大，能够同时发挥保护和收敛等作用；
③贮存、运输、携带比较方便；
④制备工艺简单，剂量易于控制，便于婴幼儿服用。散剂制备散剂制备有利于提升难溶性药品溶出速度以及生物利用度；
有利于各成份混合均匀；
有利于提升固体药品在液体、半固体、气体中分散度；
有利于从天然药品中提取有效成份等。（1）研钵普通用瓷、玻璃、玛瑙、铁或铜制成，
（2）球磨机在不锈钢（或陶瓷）制成圆筒内，装有直径不一样钢球（或瓷球），当电机转动时，这些钢球（或瓷球）恰好能从最高位置落下，使药品手受到强烈撞击和研磨从而被粉碎，故而将这种粉碎机械称为球磨机。粉碎机（4）流能磨（Fluid-energymills）流能磨系利用高压流体使药品颗粒与颗粒之间或颗粒与室壁间相互强烈碰撞而产生粉碎作用。
流体能够是空气、蒸汽或惰性气体，速度可达音速或超音速。
因为粉碎过程中高压气流（170kPa～2070kPa）膨胀吸热，产生显著冷却效应，能够抵消粉碎产生热量。粉碎机类型（三）筛分（四）混合混合机理混合影响原因均匀混合办法：均匀混合办法：⑤形成低共熔混合物组分
将二种或二种以上药品按一定百分比混合时，在室温条件下，出现润湿或液化现象，称做低共熔现象。常见可发生低共熔现象药品有水合氯醛、萨罗（水杨酸苄酯）、樟脑、麝香草酚等，它们以一定百分比混合研磨时极易润湿、液化。此时尽可能防止形成低共熔物混合比。
混合方式与设备分剂量是将混合均匀物料，按剂量要求分装过程。
常见方法：目测法、重量法、容量法。
1）均匀度取供试品适量置光滑纸上平铺约5cm2，将其表面压平，在亮处观察，应展现均匀色泽，无花纹、色斑。
2）水分取供试品照水分测定法测定，除另有要求外，不得超出9.0％。
3）装量差异单剂量、一日剂量包装散剂，装量差异程度应符合要求。
另外，还应按《中国药典》附录中“微生物程度检验法”作卫生学检验，并应符合相关要求。4）吸湿性散剂比表面积较大，有较大吸湿性和风化性，严重影响散剂质量以及用药安全性。所以，散剂吸湿特征及预防吸湿办法成为控制散剂质量主要内容。第三节颗粒剂颗粒剂特点颗粒剂制备①外观：颗粒应干燥、均匀、色泽一致，无吸潮、软化、结块、潮解等现象。
②粒度：除另有要求外，普通取单剂量包装颗粒剂5包或多剂量包装颗粒剂1包，称重，置药筛内轻轻筛动3分钟，不能经过1号筛和能经过4号筛颗粒和粉末总和不得过8％。
③干燥失重：取供试品照药典法测定，除另有要求外，不得超出2.0％。颗粒剂质量检验颗粒剂质量检验第四节片剂（一）片剂特点幼儿及昏迷病人不易吞服；
压片时加入辅料，有时影响药品溶出和生物利用度；
如含有挥发成份，久贮含量有所下降。l．口服用片剂
(1)普遍压制片（Compressedtablets）
普遍压制片是药品与辅料混合压制而成未包衣常释片剂。(2)包衣片(coatedtablets)
泡腾片是含有泡腾崩解剂片剂。泡腾崩解剂是指碳酸氢钠与枸橼酸等有机酸成对组成混合物，遇水时二者反应产生大量二氧化碳气体，从而使片剂快速崩解。应用时将片剂放入水杯中快速崩解后饮用。
非常适合用于儿童、老人及吞服药片有困难病人。是在口中嚼碎后再咽下去片剂。常加入蔗糖、薄荷、食用香料等以调整口味，适合用于小儿服用，对于崩解困难药品制成咀嚼片可有利于吸收。

系遇水可快速崩解并均匀分散片剂（21℃±1℃下水中3min即可崩解分散，并经过180μm孔径筛网）加水中分散后饮用，也可咀嚼或含服。
如雷尼替丁分散片、阿司匹林分散片。能够延长药品作用时间或控制药品释放速度片剂。含有血药浓度平稳、服药次数少、治疗作用时间长等优点。(7)多层片（Multilayertablets）
舌下片是指专用于舌下或颊腔片剂，药品经过口腔粘膜快速吸收而发挥速效作用。
可防止肝脏对药品首过作用。
如硝酸甘油片
口含片是指含在口腔内缓缓溶解而发挥局部或全身治疗作用片剂。常见于口腔及咽喉疾病治疗。
如复方草珊瑚含片
贴在口腔粘膜，药品直接有粘膜吸收，发挥全身作用片剂。
适合用于肝脏首过作用较强药品。将无菌药片植入到皮下后缓缓释药、维持疗效几周、几个月直至几年片剂。
适合用于需长久使用药品。
如避孕植入片经无菌操作制作片剂。用时溶解于灭菌注射用水中，供皮下或肌肉注射无菌片剂，现已极少使用。辅料（excipientsoradjuvants）系指片剂中除药品以外全部附加物料总称，亦称赋形剂。
作用片剂辅料质量要求（一）稀释剂1.淀粉（starch)糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎后而成白色粉末，其优点在于粘协