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(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN106822041A(43)申请公布日2017.06.13(21)申请号201611096938.3A61K47/32(2006.01)(22)申请日2016.12.02A61P35/00(2006.01)(71)申请人武汉迈德森医药科技有限公司地址430000湖北省武汉市洪山区东湖开发区高新大道666号武汉国家生物产业基地项目B、C、D区研发楼B1栋(72)发明人刘明星童庆(74)专利代理机构北京轻创知识产权代理有限公司11212代理人杨立陈振玉(51)Int.Cl.A61K9/52(2006.01)A61K31/4709(2006.01)A61K47/38(2006.01)A61K47/10(2006.01)权利要求书1页说明书4页附图2页(54)发明名称一种抗癌新药Tivozanib口服缓释微丸及其制备方法(57)摘要本发明属于医药领域,具体涉及一种抗癌新药Tivozanib口服缓释微丸及其制备方法。该口服缓释微丸由以下重量份数的各原料组成:Tivozanib药物2~60份,稀释剂10~90份,粘合剂1~25份,缓释材料1~45份,致孔剂0.5~10份,增塑剂0.5~10份,抗粘剂0.5~30份。其制备方法包括如下步骤,首先,将抗癌新药Tivozanib和缓释剂混匀后加入粘合剂制成丸芯,然后,再用缓释材料、致孔剂、增塑剂和抗粘剂的混合料对所述丸芯进行包衣,包衣完成后即得所述缓释微丸。本发明提供了抗癌新药Tivozanib的口服缓释微丸及其制备方法,使患者可口服该抗癌新药,且其在接近人体胃酸的酸性溶液中能够平缓稳定释放。本发明提供的制备方法操作简单,工艺成熟,生产成本低,效率高,适合于规模化生产。CN106822041ACN106822041A权利要求书1/1页1.一种抗癌新药Tivozanib口服缓释微丸,其特征在于,由以下重量份数的各原料组成:Tivozanib药物2~60份,粘合剂1~25份,缓释材料1~45份,稀释剂10~90份,致孔剂0.5~10份,增塑剂0.5~10份,抗粘剂0.5~30份。2.根据权利要求1所述的一种抗癌新药Tivozanib口服缓释微丸,其特征在于,所述粘合剂为羟丙基甲基纤维素、淀粉浆、甲基纤维素和聚维酮中的一种或多种。3.根据权利要求1所述的一种抗癌新药Tivozanib口服缓释微丸,其特征在于,所述缓释材料为乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、丙烯酸树脂和聚乙烯吡咯烷酮中的一种或多种。4.根据权利要求3所述的一种抗癌新药Tivozanib口服缓释微丸,其特征在于,所述丙烯酸树脂为EudragitRS100、EudragitRS30D、EudragitRSPO、EudragitRL30D、EudragitRLPO、EudragitRL100、EudragitNE30D、EudragitL30D-55中的一种或多种。5.根据权利要求1所述的一种抗癌新药Tivozanib口服缓释微丸,其特征在于,所述稀释剂为微晶纤维素、蔗糖粉、乳糖、甘露醇、可压性淀粉、糊精和无机钙盐中的一种或多种。6.根据权利要求1所述的一种抗癌新药Tivozanib口服缓释微丸,其特征在于,所述致孔剂为羟丙基甲基纤维素、聚乙二醇4000和聚维酮中的一种或多种,所述抗粘剂为滑石粉、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁、微粉硅胶、单硬脂酸甘油酯、二氧化硅和二氧化钛中的一种或多种。7.根据权利要求1所述的一种抗癌新药Tivozanib口服缓释微丸,其特征在于,所述增塑剂为邻苯二甲酸二乙酯、邻苯二甲酸二甲酯、邻苯二甲酸二(2-乙基己基)酯、柠檬酸三乙酯、癸二酸二丁酯、邻苯二甲酸二丁酯、甘油三乙酸酯、蓖麻油、甘油和丙二醇中的一种或多种。8.根据权利要求1至7任一项所述的一种抗癌新药Tivozanib口服缓释微丸,其特征在于,所述缓释微丸的粒径≦2.5mm。9.一种如权利要求1至8任一项所述的抗癌新药Tivozanib口服缓释微丸的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:首先按配比将抗癌新药Tivozanib和缓释剂混匀后加入粘合剂制成丸芯,然后再按配比用由缓释材料、致孔剂、增塑剂和抗粘剂组成的混合料对所述丸芯进行包衣,包衣完成后即得所述缓释微丸。10.根据权利要求9所述的一种抗癌新药Tivozanib口服缓释微丸的制备方法,其特征在于,所述丸芯的制备及对丸芯的包衣均通过包衣锅滚制法、离心-流化法、挤条-抛圆法、流化床喷涂法和旋流流化床喷涂法中的任一种方法来实现。2CN106822041A说明书1/4页一种抗癌新药Tivozanib口服缓释微丸及其制备方法技术领域[0001]本发明属于医药领域,具体涉及一种抗癌新药Tivozanib口服缓释微丸及其制备方法。背景技术[0002]T