一种喹烯酮缓释微丸及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN106619572A(43)申请公布日2017.05.10(21)申请号201611199786.XA61K47/38(2006.01)(22)申请日2016.12.22A61K47/02(2006.01)A61K47/32(2006.01)(71)申请人乐山市瑞和祥动物保健药业有限公A61K47/12(2006.01)司A61K47/26(2006.01)地址614000四川省乐山市市中区水口镇A61K47/42(2017.01)石鼓村九组A61P31/04(2006.01)申请人甘肃瑞和祥生物科技有限公司(72)发明人王莉李竹曹程民田刚秦罗强吴三平(74)专利代理机构成都高远知识产权代理事务所(普通合伙)51222代理人李高峡全学荣(51)Int.Cl.A61K9/52(2006.01)A61K31/498(2006.01)权利要求书2页说明书6页(54)发明名称一种喹烯酮缓释微丸及其制备方法(57)摘要本发明公开了一种喹烯酮缓释微丸，由丸芯和缓释包衣层组成，所述的丸芯由下述重量百分比的原辅料制备而成：喹烯酮5～50％、沸石粉30～90％、助流剂0.5～5％、崩解剂0.5～6％、黏合剂0.5～5％；所述的缓释包衣层由下述重量百分比的辅料制备而成：包衣剂50～80％、延迟释放基质10～25％、致孔剂0.5～5％、胃肠道滞留剂1～5％、增塑剂1～5％；其中，缓释包衣层重量为丸芯的10～50％。溶出度测定结果表明，本发明喹烯酮微丸能够较好地发挥缓释作用，可提高喹烯酮口服给药的生物利用度，降低给药频率，在兽医临床上具有广阔的应用前景。CN106619572ACN106619572A权利要求书1/2页1.一种喹烯酮缓释微丸，由丸芯和缓释包衣层组成，其特征是：所述的丸芯由下述重量百分比的原辅料制备而成：喹烯酮5～50％、沸石粉30～90％、助流剂0.5～5％、崩解剂0.5～6％、黏合剂0.5～5％；所述的缓释包衣层由下述重量百分比的辅料制备而成：包衣剂50～80％、延迟释放基质10～25％、致孔剂0.5～5％、胃肠道滞留剂1～5％、增塑剂1～5％；其中，缓释包衣层重量为丸芯的10～50％。2.如权利要求1所述的喹烯酮缓释微丸，其特征是：所述的包衣剂由下述重量配比的辅料组成：柠檬酸三乙酯112～192份、乙基纤维素水分散体28～48份。3.如权利要求2所述的喹烯酮缓释微丸，其特征是：所述的包衣剂由下述重量配比的辅料组成：柠檬酸三乙酯192份、乙基纤维素水分散体48份。4.如权利要求2或3所述的喹烯酮缓释微丸，其特征是：所述的乙基纤维素水分散体为Aquacoat、Surelease或其混合物。5.如权利要求1所述的喹烯酮缓释微丸，其特征是：所述的延迟释放基质为乙基纤维素。6.如权利要求1所述的喹烯酮缓释微丸，其特征是：所述的致孔剂为氯化钠、蔗糖或其混合物；所述的胃肠道滞留剂为明胶、果胶、卡波姆、羟丙基甲基纤维素中一种或两种以上的混合物；所述的增塑剂为聚乙二醇、聚山梨酯、聚氯乙烯中一种或两种以上的混合物。7.如权利要求1所述的喹烯酮缓释微丸，其特征是：所述的助流剂为滑石粉；所述的崩解剂为低取代羟丙基纤维素、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠中一种或两种以上的混合物；所述的黏合剂为羧甲基纤维素钠、蔗糖浆、淀粉浆、聚维酮、羟丙基甲基纤维素中一种或两种以上的混合物。8.如权利要求1～7任意一项所述的喹烯酮缓释微丸，由丸芯和缓释包衣层组成，其特征是：所述的丸芯由下述重量百分比的原辅料制备而成：喹烯酮20％、沸石粉66.5％、滑石粉5％、交联羧甲基纤维素钠6％、羟丙基甲基纤维素2.5％；柠檬酸三乙酯64％、Surelease16％、乙基纤维素12.3％，蔗糖2.7％、聚氯乙烯2.5％、卡波姆2.5％；其中，缓释包衣层重量为丸芯的30％。9.一种权利要求1～8任意一项所述喹烯酮缓释微丸的制备方法，其特征是：包括如下步骤：a、称取喹烯酮、沸石粉、助流剂和崩解剂，置于湿法制粒机中混合；b、加入黏合剂制软材，备用；c、将软材进行挤出滚圆，制备成微丸，干燥，过筛，得含药丸芯，备用；d、将包衣剂、延迟释放基质、致孔剂、增塑剂和胃肠道滞留剂溶解于水中，得到包衣液，备用；e、将含药丸芯进行流化床包衣，干燥，即得。10.如权利要求9所述的制备方法，其特征是：a步骤搅拌转速设置600rpm，搅拌时间5min；b步骤设置搅拌速度1200rpm、剪切速度800rpm，加入浓度为1％w/w的黏合剂水溶液，软材制备时间3min；c步骤挤出转速40rpm，筛板孔径0.4mm，滚圆转速1900rpm，滚圆时间2CN106619572A权利要求书2/2页5min；c步骤制得的微丸在65℃以下干燥，过24～80目