一种替米沙坦肠溶片及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN109350604A(43)申请公布日2019.02.19(21)申请号201811384123.4A61K47/26(2006.01)(22)申请日2018.11.20A61P9/12(2006.01)(71)申请人广州迈达康医药科技有限公司地址510670广东省广州市高新技术产业开发区南翔二路1号自编一栋301之B03室(72)发明人张欣柳莹尹海滨江文敏黄和意(74)专利代理机构广州胜沃园专利代理有限公司44416代理人徐翔(51)Int.Cl.A61K9/28(2006.01)A61K31/4184(2006.01)A61K47/34(2017.01)权利要求书1页说明书7页(54)发明名称一种替米沙坦肠溶片及其制备方法(57)摘要本发明属于医药制剂领域，具体涉及一种替米沙坦肠溶片及其制备方法。所述替米沙坦肠溶片由片芯、隔离层和肠溶包衣构成，所述片芯包括以下原料及其重量份数：替米沙坦20～40份、聚精氨酸8～20份、甘露醇10～60份、微晶纤维素60～160份、聚维酮3～9份和硬脂酸镁0.5～3份。本发明采用聚精氨酸对替米沙坦进行碱化，可显著增加替米沙坦的溶解性，降低吸湿性，同时加入甘露醇可以得到流动性好的粉体，制得的片剂溶出度高，稳定性好；将常用的快速崩解的口服制剂制成肠溶片，可避免制剂在胃酸中崩解、替米沙坦析出的情况，显著提高替米沙坦的生物利用度，应用前景好。CN109350604ACN109350604A权利要求书1/1页1.一种替米沙坦肠溶片，其特征在于，由片芯、隔离层和肠溶包衣构成，所述片芯包括以下原料及其重量份数：替米沙坦20～40份、聚精氨酸8～20份、甘露醇10～60份、微晶纤维素60～160份、聚维酮3～9份和硬脂酸镁0.5～3份。2.如权利要求1所述的替米沙坦肠溶片，其特征在于，所述片芯包括以下原料及其重量份数：替米沙坦20～30份、聚精氨酸8～10份、甘露醇10～30份、微晶纤维素60～100份、聚维酮3～5份和硬脂酸镁0.5～2份。3.如权利要求2所述的替米沙坦肠溶片，其特征在于，所述片芯包括以下原料及其重量份数：替米沙坦20份、聚精氨酸8份、甘露醇20份、微晶纤维素60份、聚维酮4份和硬脂酸镁1份。4.如权利要求1所述的替米沙坦肠溶片，其特征在于，所述聚精氨酸的分子量为1000～2000D。5.如权利要求1～4所述的替米沙坦肠溶片，其特征在于，所述隔离层由速释包衣粉制成，所述肠溶包衣层由肠溶包衣粉制成。6.如权利要求5所述的替米沙坦肠溶片，其特征在于，所述替米沙坦肠溶片的制备方法包括以下步骤：S1、制备片芯：取相应量替米沙坦、聚精氨酸和甘露醇溶解于重量体积比为1:(5～20)的纯化水中，于50～55℃搅拌5～15min，喷雾干燥得细粉，加入相应量的微晶纤维素、聚维酮和硬脂酸镁混合均匀，置于压片机压片，得片芯；S2、制备隔离层：取速释包衣粉在纯化水中均匀分散制成质量百分比为8～12％的混悬液，在35～45℃下喷涂于步骤S1所得片芯上，得隔离层片；S3、制备包衣层：取肠溶包衣粉在80％异丙醇溶液中均匀分散成质量百分比为6～7％的混悬液，在35～45℃下喷涂于步骤S2所得隔离层片，即得。7.如权利要求6所述的替米沙坦肠溶片，其特征在于，所述步骤S2中隔离层片的速释包衣增重1～2％。8.如权利要求6所述的替米沙坦肠溶片，其特征在于，所述步骤S3中替米沙坦肠溶片的肠溶包衣增重4.5～7.0％。9.如权利要求1～6任一所述的替米沙坦肠溶片的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：I、制备片芯：取相应量替米沙坦、聚精氨酸和甘露醇溶解于重量体积比为1:(5～20)的纯化水中，于50～55℃搅拌5～15min，喷雾干燥得细粉，加入相应量的微晶纤维素、聚维酮和硬脂酸镁混合均匀，置于压片机压片，得片芯；II、制备隔离层：取速释包衣粉在纯化水中均匀分散制成质量百分比为8～12％的混悬液，在35～45℃下喷涂于步骤I所得片芯上，速释包衣增重1～2％，得隔离层片；III、制备包衣层：取肠溶包衣粉在80％异丙醇溶液中均匀分散成质量百分比为6～7％的混悬液，在35～45℃下喷涂于步骤II所得隔离层片，肠溶包衣增重4.5～7.0％，即得。10.如权利要求1～8任一所述的替米沙坦肠溶片或权利要求9所述制备方法在制备治疗高血压药物中的应用。2CN109350604A说明书1/7页一种替米沙坦肠溶片及其制备方法技术领域[0001]本发明属于医药制剂领域，具体涉及一种替米沙坦肠溶片及其制备方法。背景技术[0002]替米沙坦是一种特异性非肽类血管紧张素II受体(AT1型)拮抗剂，由KarlThomaeGmbH(卡尔托马公司)公司研发，并于1998获准在美国、欧盟上市