咪唑并[1,2-a]吡啶化合物及其在治疗中的用途.pdf

(19)国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN116157122A(43)申请公布日2023.05.23(21)申请号202180063453.7(74)专利代理机构北京市中咨律师事务所(22)申请日2021.09.1711247专利代理师安佩东黄革生(30)优先权数据2014736.92020.09.18GB(51)Int.Cl.A61K31/437(2006.01)(85)PCT国际申请进入国家阶段日2023.03.16(86)PCT国际申请的申请数据PCT/GB2021/0524252021.09.17(87)PCT国际申请的公布数据WO2022/058745EN2022.03.24(71)申请人帝国理工学院创新有限公司地址英国伦敦申请人迈里克斯制药有限公司(72)发明人E·W·泰特A·S·贝尔R·博纳特R·卡尔T·J·里奇权利要求书34页说明书185页附图6页(54)发明名称咪唑并[1,2-a]吡啶化合物及其在治疗中的用途(57)摘要本发明涉及式(I)化合物和相关的方面。CN116157122ACN116157122A权利要求书1/34页1.式(I)化合物、或其药学上可接受的酯、酰胺、氨基甲酸酯或盐，包括这些酯、酰胺或氨基甲酸酯的盐：其中：n1是1或2；n2是1或2；X1选自CRx和N；x当存在时，R选自氢、卤素和任选地被1、2或3个取代基取代的‑C1‑4烷基，各取代基独立地选自卤素、‑OH、‑OCH3和‑OCF3；1R选自氢；任选地被1、2或3个取代基取代的‑C1‑4烷基，各取代基独立地选自卤素、‑OCH3和‑OCF3；和任选地被1、2或3个取代基取代的‑C3‑6环烷基，各取代基独立地选自卤素、‑CH3、‑OCH3和‑OCF3；2R选自氢；任选地被1、2或3个取代基取代的‑C1‑4烷基，各取代基独立地选自卤素、‑OCH3和‑OCF3；和任选地被1、2或3个取代基取代的‑C3‑6环烷基，各取代基独立地选自卤素、‑CH3、‑OCH3和‑OCF3；12或者R和R连接在一起从而与它们所连接的原子一起形成C3‑6环烷基或包含1个选自O和N的杂原子的3至6元非芳香族杂环基团，其中所述C3‑6环烷基或3至6元非芳香族杂环基团任选地被1或2个取代基取代，各取代基独立地选自卤素、‑OH、‑CH3、‑OCH3和‑OCF3；3R选自氢；任选地被1、2或3个取代基取代的‑C1‑4烷基，各取代基独立地选自卤素、‑OH、‑OCH3和‑OCF3；和任选地被1、2或3个取代基取代的‑C3‑6环烷基，各取代基独立地选自卤素、‑OH、‑CH3、‑OCH3和‑OCF3；或者R1和R3连接在一起从而与它们所连接的原子一起形成包含1个N杂原子的3至6元非芳香族杂环基团，其中所述3至6元非芳香族杂环基团任选地被1或2个取代基取代，各取代基独立地选自卤素、‑CH3、‑OH、‑OCH3和‑OCF3；X2选自CR4和N；2CN116157122A权利要求书2/34页4当存在时，R选自氢；卤素；任选地被1、2或3个取代基取代的‑C1‑4烷基，各取代基独立地ab选自卤素、‑OH、‑OCH3、‑OCF3和‑NRR；R5a和R5d独立地选自氢；卤素；任选地被1、2或3个取代基取代的甲基，各取代基独立地选自卤素、‑OH、‑OCH3和‑OCF3；和任选地被1、2或3个取代基取代的甲氧基，各取代基独立地选自卤素、‑OH、‑OCH3和‑OCF3；5b5cR和R独立地选自氢；卤素；任选地被1、2或3个取代基取代的‑C1‑4烷基，各取代基独立地选自卤素、‑OH、‑OCH3和‑OCF3；任选地被1、2或3个取代基取代的‑O‑C1‑4烷基，各取代基独立地选自卤素、‑OH、‑OCH3和‑OCF3；和任选地被1、2或3个取代基取代的C3‑6环烷基，各取代基独立地选自卤素、‑CH3、‑OH、‑OCH3和‑OCF3；或者R5b和R5c连接在一起从而与它们所连接的原子一起形成6元芳基或包含1个或2个选自S、O和N的杂原子的5或6元芳香族杂环基团，其中所述6元芳基或5或6元芳香族杂环基团任选地被1或2个取代基取代，各取代基独立地选自卤素、‑OH、‑OCH3和‑OCF3；R6选自氢和甲基；7当存在时，各R是任选地被1、2或3个取代基取代的‑C1‑4烷基，各取代基独立地选自卤素、‑OH、‑OCH3和‑OCF3；8R选自氢；卤素；‑OH；‑CN；任选地被1、2或3个取代基取代的‑C1‑4烷基，各取代基独立地选自卤素、‑OH、‑CN和任选地被1、2或3个卤素取代的甲氧基；任选地被1、2或3个取代基取代的‑C3‑6环烷基，各取代基独立地选自卤素、‑CH3、‑OH、‑CN和任选地被1、2或3个卤素取代的甲氧基；任选地被1、2或3个取代基取代的‑C1‑4烯基，各取代基独立地选自卤素、‑OH、‑CN