一种利奈唑胺片及其制备方法.pdf
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一种利奈唑胺片及其制备方法.pdf
本发明提供了一种Ⅱ晶型利奈唑胺片,采用了胶态二氧化硅在处方中作为崩解剂使用,采用湿法一步制粒的制备工艺,工序少、操作简便,能够得到溶出度合格,成形性好的Ⅱ晶型利奈唑胺片,因此本发明提供的Ⅱ晶型利奈唑胺片及其制备方法相比现有技术更适合工业化生产。
一种利奈唑胺杂质及其制备方法.pdf
本发明公开了一种如式Ⅰ的利奈唑胺杂质2,及其制备方法,所述制备方法包括以下步骤:步骤①取利奈唑胺杂质1,加入二氯甲烷,甲醇,三乙胺,所述利奈唑胺杂质、二氯甲烷、甲醇质量:体积:体积:体积=1:10~40:5~10:2~5,质量:体积:体积:体积=1:20:5:3,当质量为g时,体积为ml;步骤②步骤①后加入甲乙酸酐,甲乙酸酐与利奈唑胺杂质1质量比为0.4~1.6:1,优选为0.8:1;步骤③萃取分液,有机相干燥,浓缩;步骤④柱层析,用乙酸乙酯:甲醇=7:1洗脱,即得。采用本发明方法制备的利奈唑胺杂质2纯度
一种利奈唑胺杂质1及其制备方法.pdf
本发明公开了一种如式Ⅰ的利奈唑胺杂质1,及其制备方法,所述制备方法包括以下步骤:步骤一:加入4‑碘苯胺,S‑邻苯二甲酰胺缩水甘油,异丙醇,水,反应,所述4‑碘苯胺,S‑邻苯二甲酰胺缩水甘油,异丙醇;步骤二:加入中间体3,1,4‑二氧六环,加入羰基二咪唑,反应,所述中间体3,1,4‑二氧六环;步骤三:加入中间体4,甲醇,加入水合肼,反应所述中间体4;步骤四:加入中间体5,1,4‑二氧六环,室温下加入碳酸铯,碘化亚铜,惰性气体保护下,反应,即得。采用本发明方法制备的利奈唑胺杂质1纯度好,收率高。
一种利奈唑胺的制备方法.pdf
本发明涉及一种利奈唑胺的制备方法,以3‑氟‑4‑吗啉基苯胺为起始原料,首先与(S)‑(+)‑N‑(2,3‑乙氧基丙基)邻苯二甲酰亚胺反应生成中间体1,然后与羰基化试剂反应合环生成中间体2,再经过氨解反应和乙酰化反应,得到目标化合物。本发明解决了现有技术中利奈唑胺制备方法安全性差,条件苛刻,杂质多和收率低等不适宜工业化生产的问题,本路线起始物料便宜易得,操作简便,避免使用危险试剂,所用溶剂易回收套用,反应收率较高,终产品纯度高达99.9%以上,适宜工业化生产。
一种小儿利奈唑胺组合物冻干口腔崩解片及其制备方法.pdf
本发明公开一种小儿利奈唑胺组合物冻干口腔崩解片及其制备方法,该崩解片包括以下重量份的组分:利奈唑胺10份、甘露醇60~180份、明胶10~20份、枸橼酸钠1~2份、三氯蔗糖0.01份。其制备方法为:1)将利奈唑胺溶于丙酮中;2)将明胶溶于纯化水中,再加入甘露醇和三氯蔗糖的混合物,搅拌至溶解;3)将上述溶液混合,用碳酸氢钠溶液调节pH值5.0~6.0,冷冻干燥至含水率不超过1.0%,密封包装,即得。本产品组分简单,服用时无需用水,无需咀嚼,在口腔中的崩解时间不超过4秒钟,吸收快,生物利用度高,肠道残留少,肝