一种制备坎地沙坦酯的方法.pdf
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相关资料
一种坎地沙坦酯的制备方法.pdf
本发明提供一种坎地沙坦酯的制备方法,包括步骤I~IV,其中步骤I的具体操作为:将坎地沙坦和二氯甲烷加入反应容器中,10~15℃下,缓慢滴加三乙胺;滴加完毕后反应体系温度升至21~25℃,分批加入三苯基氯甲烷,反应3~4小时;反应完全后,一次性加入0.1mol/L?HCl调pH至5~6,再缓慢滴加9mol/L?HCl调pH至2~3;静置,分离水层和有机层,有机层加入饱和食盐水洗涤,静置分层,分出有机层,有机层减压浓缩除去二氯甲烷,向残留的粘状物中加入无水乙醇,升温至45~50℃搅拌3小时,有大量白色固体析出
一种制备坎地沙坦酯的方法.pdf
本发明提供了一种制备坎地沙坦酯的方法,可以解决现有技术存在的反应路线较长、易在药品中残留有毒物质且总收率较低的问题。该方法以2-氨基-3-硝基苯甲酸为起始原料,经过酯化反应、N-烷基化反应、硝基还原反应、环合反应、水解反应、酯化反应和四氮唑保护基去保护反应最终制得坎地沙坦酯。本合成方法步骤简单,收率较高,大大减少了反应过程中有毒产物的参与和产生,减少了废物的释放,有利于清洁生产。
一种坎地沙坦酯的合成工艺方法.pdf
本发明公开了一种坎地沙坦酯的合成工艺方法,包括以下步骤:以化合物II为原料,在碳酸钠存在的条件下,以乙腈为反应溶剂与酯反应得到化合物III,然后在钯碳的催化下,在甲醇为溶剂的条件下得到化合物IV,最后与原碳酸四乙酯在甲苯中环合得到目标产物坎地沙坦酯。本发明提供的方法反应条件温和,制备方法简单,反应条件温和、操作简单、安全环保,仪器设备要求低,产率高,原料简单易得,有望应用于工业上大规模生产。
一种坎地沙坦酯母液的回收方法.pdf
坎地沙坦酯在生产过程中,最后一步酸性条件下脱三苯甲基保护基时,不可避免地会产生去乙基杂质,而且后续后处理减蒸过程中该杂质会进一步增大,导致重结晶母液中含有较多的去乙基杂质(含量在35‑45%之间),使得母液回收很困难,本发明提供了一种坎地沙坦酯母液的回收方法,整个回收过程包括以下步骤:母液浓缩,萃取,再浓缩,残留物加入有机溶剂进行打浆,趁热过滤得到回收品粗品,再用丙酮/水重结晶一次,过滤、干燥得坎地沙坦酯回收品。该方法可以高效去除去乙基杂质,拿到符合质量要求的回收品,同时防止资源的浪费,保护环境。
坎地沙坦酯纳米粒片制备工艺的研究.docx
坎地沙坦酯纳米粒片制备工艺的研究坎地沙坦酯纳米粒片制备工艺的研究摘要:随着纳米技术的快速发展,纳米粒片制备工艺在药物领域中受到了广泛的关注。本文以坎地沙坦酯为研究对象,探讨了其纳米粒片制备工艺的方法与优化。关键词:坎地沙坦酯,纳米粒片,制备工艺引言:纳米药物传递系统是一种正在快速发展的技术,可将药物输送到目标组织和细胞,提高药物的治疗效果。纳米粒片是一种常见的纳米药物传递载体,具有较大的比表面积和较高的药物载荷能力,能够提高药物的溶解度和稳定性。坎地沙坦酯是一种广泛应用于高血压治疗的药物,通过制备纳米粒片