高剂量多拉菌素制剂.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN102316876A*(12)发明专利申请(10)申请公布号CN102316876A(43)申请公布日2012.01.11(21)申请号201080007929.7(51)Int.Cl.(22)申请日2010.02.02A61K31/7048(2006.01)A61K45/06(2006.01)(30)优先权数据A61K9/00(2006.01)61/152,9112009.02.16USA61P33/10(2006.01)61/219,8372009.06.24US(85)PCT申请进入国家阶段日2011.08.16(86)PCT申请的申请数据PCT/IB2010/0504432010.02.02(87)PCT申请的公布数据WO2010/116267EN2010.10.14(71)申请人美国辉瑞有限公司地址美国纽约州(72)发明人A.J.科斯塔S.L.西克里斯特R.瓦拉雷利(74)专利代理机构北京市柳沈律师事务所11105代理人刘蕾沙捷权利要求书1页说明书15页(54)发明名称高剂量多拉菌素制剂(57)摘要本发明公开了提供高剂量多拉菌素的兽医用组合物，或包含多拉菌素和一种或多种其他抗寄生虫药的高剂量兽医用联合组合物。所述组合物提供抗寄生虫功效和显著降低的保留时间。CN1023687ACCNN110231687602316881A权利要求书1/1页1.一种兽医用抗寄生虫组合物，其包含：(a)3-6重量％多拉菌素；(b)39-60体积％棉籽油；(c)30-50体积％苯甲酸苄酯；和任选地，d)一种或多种防腐剂、辅助赋形剂和脂溶性维生素。2.权利要求1所述的组合物，还包含一种或多种防腐剂。3.权利要求2所述的组合物，还包含一种或多种辅助赋形剂。4.权利要求3所述的组合物，还包含一种或多种选自维生素A、维生素D和维生素E的脂溶性维生素。5.权利要求3所述的组合物，其中所述多拉菌素为3.5重量％，所述棉籽油为55体积％，所述苯甲酸苄酯为39体积％，所述辅助赋形剂是苄醇以及所述防腐剂是生育酚。6.权利要求5所述的组合物，其中所述苄醇为6％以及所述生育酚是0.05％生育酚乙酸酯。7.权利要求1所述的组合物，其中所述多拉菌素为3.5重量％，所述棉籽油为55体积％，所述苯甲酸苄酯为39体积％，其还包含辅助赋形剂和防腐剂，其中所述辅助赋形剂为6％苄醇，而所述防腐剂是0.05％生育酚乙酸酯。8.权利要求1至7任一项所述的组合物制备用于预防、治疗或控制家畜动物中的寄生虫的药物的用途，包括向所述动物肠胃外施用所述药物。9.用于预防、治疗或控制家畜动物中的寄生虫的方法，包括向所述动物肠胃外施用有效量的权利要求1至7任一项所述的组合物。10.兽医用联合抗寄生虫组合物，其包含：(a)1-3重量％多拉菌素；b)1-3重量％选自阿巴美丁、伊维菌素、依立诺菌素、莫昔菌素和米尔倍霉素的一种抗寄生虫药，或1-3重量％联合的一种以上的选自阿巴美丁、伊维菌素、依立诺菌素、莫昔菌素和米尔倍霉素的抗寄生虫药；(c)39-75体积％棉籽油；(d)25-50体积％苯甲酸苄酯；和任选地，e)一种或多种防腐剂、辅助赋形剂和脂溶性维生素，其中所述维生素选自维生素A、维生素D和维生素E。11.权利要求10所述的组合物，还包含一种或多种防腐剂。12.权利要求11所述的组合物，还包含一种或多种辅助赋形剂。13.权利要求12所述的组合物，还包含一种或多种选自维生素A、维生素D和维生素E的脂溶性维生素。14.权利要求10至13任一项所述的组合物制备用于预防、治疗或控制家畜动物中的寄生虫的药物的用途，包括向所述动物肠胃外施用所述药物。15.用于预防、治疗或控制家畜动物中的寄生虫的方法，包括向所述动物肠胃外施用有效量的权利要求10至13任一项所述的组合物。2CCNN110231687602316881A说明书1/15页高剂量多拉菌素制剂技术领域[0001]本发明通常涉及抗寄生虫组合物领域。具体而言，本发明涉及高剂量多拉菌素组合物，其在被治疗动物中是有效的并且提供短的保留时间。背景技术[0002]广谱大环内酯例如除虫菌素和米尔倍霉素是具有驱虫药、杀体内寄生虫药、杀体外寄生虫药、杀螨剂和杀虫剂效用的抗寄生虫药。可用这些广谱药控制的寄生虫包括：胃肠蛔虫(例如，血矛线虫属(Ostertagiaspp.)、血矛线虫属(Haemonchusspp.)、毛圆线虫属(Trichostrongylusspp.)、古柏线虫属(Cooperiaspp.)、仰口线虫属(Bunostomumspp.)、类圆线虫属(Strongyloidesspp.)、结节线虫属(Oesophagostomumspp.)和鞭虫属(Trichurisspp.))；肺蠕虫(例如，胎生网尾线虫(Dictyo