塞来昔布泡腾片及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN103230382A*(12)发明专利申请(10)申请公布号(10)申请公布号CNCN103230382103230382A(43)申请公布日2013.08.07(21)申请号201310134025.6(22)申请日2013.04.17(71)申请人贵州联盛药业有限公司地址563000贵州省遵义市遵义经济技术开发区淮河路1号(72)发明人王超志(74)专利代理机构北京冠和权律师事务所11399代理人龚建华(51)Int.Cl.A61K9/46(2006.01)A61K31/415(2006.01)A61K47/46(2006.01)A61P29/00(2006.01)A61P19/02(2006.01)A61P19/08(2006.01)A61P1/00(2006.01)A61P35/00(2006.01)权利要求书1页权利要求书1页说明书6页说明书6页(54)发明名称塞来昔布泡腾片及其制备方法(57)摘要本发明公开了一种塞来昔布泡腾片剂，用于治疗风湿性关节炎、骨关节炎和强直性脊柱炎，也用于治疗急性疼痛、痛经、结肠直肠息肉和手术后镇痛、下背疼痛、肩周炎和腱鞘炎。以塞来昔布为原料，加入辅料，制备成塞来昔布泡腾片。崩解快、吸收快、生物利用度高；服用方便；肠道残留少，副作用少；味甜且有香气，特别容易提高患者服药依从性。CN103230382ACN10328ACN103230382A权利要求书1/1页1.一种塞来昔布泡腾片，由如下重量百分比成分组成：2.根据权利要求1所述的塞来昔布泡腾片，其中所述：填充剂选自乳糖、蔗糖、阿斯巴甜、甘露醇、山梨醇、木糖醇中的一种或几种的混合物；有机酸选自酒石酸或柠檬酸；无机碱选自碳酸氢钠或碳酸钠；矫味剂选甘草甜素、甘草酸二钠、甘草酸三钠、自香草、樱桃、葡萄、桔子、柠檬、薄荷、草葛、香蕉、菠萝、水蜜桃香精、麦芽糖醇、糖精钠、蛋白糖、蔗糖、阿斯巴甜、甜菊甙中之一或其中多种的混合物；着色剂选自叶绿素、焦糖、日落黄、可可豆色素、叶绿素铁钠盐、柠檬黄、苋菜红、胭脂红、靛蓝、赤鲜红、橘黄、亮蓝、坚牢蓝中之一或其中多种的混合物；润滑剂选自微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉中的一种或多种的混合物。3.根据权利要求2所述的塞来昔布泡腾片，其中所述塞来昔布含量范围10-50%。4.根据权利要求2所述的塞来昔布泡腾片，其中所述有机酸用量0.5-2%。5.根据权利要求2所述的塞来昔布泡腾片，其中所述无机碱用量0.5-2%。6.根据权利要求3-5中任一权利要求所述的塞来昔布泡腾片，其中：塞来昔布含量范围10-45%；有机酸用量1-1.5%；无机碱用量1-1.5%。7.根据权利要求1所述的塞来昔布泡腾片，其中所述塞来昔布单位剂量50-400mg。8.根据权利要求7所述的塞来昔布泡腾片，其中所述塞来昔布单位剂量为100-300mg。9.根据权利要求8所述的塞来昔布泡腾片，其中所述塞来昔布单位剂量为150-200mg。10.权利要求1所述塞来昔布泡腾片的制备方法，采用粉末直接压片法，将塞来昔布与填充剂、有机酸、无机碱、矫味剂、矫味剂、着色剂和润滑剂混合均匀后，粉末直接压片。2CN103230382A说明书1/6页塞来昔布泡腾片及其制备方法技术领域[0001]本发明涉及一种塞来昔布新剂型，特别涉及的是塞来昔布泡腾片及其制备方法。背景技术[0002]赛来昔布是辉瑞公司开发销售的一个重磅炸弹药物，主要用于治疗风湿性关节炎、骨关节炎和强直性脊柱炎，也用于治疗急性疼痛、痛经、结肠直肠息肉和手术后镇痛等。2007年塞来昔布又被批准用于下背疼痛、肩周炎和腱鞘炎。塞来昔布用于外伤性疼痛、拨牙后疼痛正在III期临床，用于治疗各种肿瘤包括乳腺癌、肺癌和胰腺癌等也在研究之中。最新国内外流行病学、临床和实验研究表明，塞来昔布还具有预防和抑制肿瘤的作用。由于其靶向性强、副作用小，已在多种肿瘤预防和治疗中发挥重要作用。[0003]塞来昔布作用机理为选择性作用于环氧合酶2（COX-2），属选择性COX-2抑制剂。一般认为选择性环氧合酶2抑制剂，由于不作用于COX-1，不影响对胃肠道及肾脏有保护作用的PGI2的合成，胃肠道副作用及肾毒性均比一般非甾体抗炎药小。[0004]塞来昔布年销售额超过25亿美元。随着2007年批准后的适应症扩大，将会有更大的市场、更大的需求。2000年8月国内首次获批进口，目前批准的适应症为骨关节炎、类风湿关节炎和成人急性疼痛，2012年10月批准用于我国患者的强直性脊柱炎适应症。目前原料药和胶囊剂仅有辉瑞、Searle两家获SFDA批准进口销售。国内没有厂家上市。[0005]赛来昔布化学基本信息如下：[0006]中文通用名：塞来昔布[0007]商品名：西乐葆[0008]英文通用名：Celecoxib[00