一种塞来昔布胶囊及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN113413371A(43)申请公布日2021.09.21(21)申请号202110757801.2A61K47/24(2006.01)(22)申请日2021.07.05A61K47/18(2006.01)A61K47/20(2006.01)(71)申请人艾美科健（中国）生物医药有限公司A61P19/02(2006.01)地址272073山东省济宁市诗仙路1688号A61P29/00(2006.01)(72)发明人刘洪芝杨申永李建国方军C08F251/00(2006.01)王玲C08F222/06(2006.01)(74)专利代理机构北京中济纬天专利代理有限公司11429代理人卜娟(51)Int.Cl.A61K9/48(2006.01)A61K31/635(2006.01)A61K47/36(2006.01)A61K47/38(2006.01)A61K47/26(2006.01)权利要求书1页说明书9页(54)发明名称一种塞来昔布胶囊及其制备方法(57)摘要本发明公开了一种塞来昔布胶囊及其制备方法，以重量份计，包括以下物料：塞来昔布25~80份，空白丸芯19~72份，润湿剂0.5~2份和吸收促进剂0.2~1份；所述润湿剂为十二烷基硫酸钠、月桂酰基氨酸钠或月桂醇磷酸酯钾中的一种或两种；所述吸收促进剂为甘露醇或/和山梨糖醇；本发明的塞来昔布胶囊，以新型的表面活性剂作为润湿剂，以甘露醇或/和山梨糖醇为吸收促进剂，塞来昔布的溶出效果好，易吸收，生物利用度高，有很好的临床利用价值。CN113413371ACN113413371A权利要求书1/1页1.一种塞来昔布胶囊，其特征在于：以重量份计，包括以下物料：塞来昔布25~80份，空白丸芯19~72份，润湿剂0.5~2份和吸收促进剂0.2~1份；所述润湿剂为十二烷基硫酸钠、月桂酰基氨酸钠或月桂醇磷酸酯钾中的一种或两种；所述吸收促进剂为甘露醇或/和山梨糖醇。2.根据权利要求1所述的一种塞来昔布胶囊，其特征在于：还包括黏合剂0.1~0.5份；所述黏合剂为马来酸酐交联羟乙基淀粉；所述马来酸酐交联羟乙基淀粉按照以下步骤制备得到：取羟乙基淀粉、马来酸酐、聚乙二醇加入到反应瓶中，加入甲苯和氨基磺酸，开启搅拌，反应液升温至80~90℃，搅拌反应2~6小时，过滤，用丙酮洗涤滤饼，真空干燥得到马来酸酐交联羟乙基淀粉；其中羟乙基淀粉、马来酸酐、聚乙二醇、甲苯、氨基磺酸和丙酮的质量比为100：3~4：8~20：200~300：0.5~2：50~70。3.根据权利要求1所述的一种塞来昔布胶囊，其特征在于：所述空白丸芯为微晶纤维素丸芯。4.根据权利要求1所述的一种塞来昔布胶囊，其特征在于：塞来昔布的粒径D90＜100μm。5.根据权利要求1所述的一种塞来昔布胶囊，其特征在于：塞来昔布的粒径D90＜20μm。6.权利要求1所述塞来昔布胶囊的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：以重量份计，将塞来昔布25~80份，空白丸芯19~72份和吸收促进剂0.2~1份加入离心3流化床中，开启鼓风机，设置鼓入气流2.0~2.5m/min，进风温度为45~55℃，转盘转速为180~220r/min；所述吸收促进剂为甘露醇或/和山梨糖醇；将润湿剂0.5~2份加入纯化水中，配制成质量浓度12~18%的水溶液；开启蠕动泵，将泵速控制在14~18r/min，喷枪喷嘴直径为0.8mm，雾化压力为0.04~0.06MPa，向离心流化床中喷入上述水溶液，制粒烘干，灌装得到塞来昔布胶囊；所述润湿剂为十二烷基硫酸钠、月桂酰基氨酸钠或月桂醇磷酸酯钾中的一种或两种。7.根据权利要求6所述的塞来昔布胶囊的制备方法，其特征在于：步骤中还包括向配制成质量浓度12~18%的水溶液中加入黏合剂0.1~0.5份；所述黏合剂为马来酸酐交联羟乙基淀粉；所述马来酸酐交联羟乙基淀粉按照以下步骤制备得到：取羟乙基淀粉、马来酸酐、聚乙二醇加入到反应瓶中，加入甲苯和氨基磺酸，开启搅拌，反应液升温至80~90℃，搅拌反应2~6小时，过滤，用丙酮洗涤滤饼，真空干燥得到马来酸酐交联羟乙基淀粉；其中羟乙基淀粉、马来酸酐、聚乙二醇、甲苯、氨基磺酸和丙酮的质量比为100：3~4：8~20：200~300：0.5~2：50~70。2CN113413371A说明书1/9页一种塞来昔布胶囊及其制备方法技术领域[0001]本发明涉及制药工程技术领域，具体说是一种塞来昔布胶囊及其制备方法。背景技术[0002]塞来昔布是美国西尔（Searle)公司开发的第一个特异性环氧合酶‑2(COX‑2）抑制剂，用于骨关节炎和类风湿性关节炎的治疗，是目前全球处方量最大的非甾体抗炎镇痛药。[0003]塞来昔布由于其晶体结构原因，在水中几乎不溶，属