苯磺酰基呋咱修饰的吉西他滨衍生物及其制备方法和用途.pdf

本发明公开了一种苯磺酰基呋咱修饰的吉西他滨衍生物及其制备方法和用途，是通式I所示的化合物及其药学上可接受的盐。根据合理药物设计原理和拼合原理，在保留吉西他滨临床药理活性同时，以吉西他滨为先导化合物，将苯磺酰基呋咱NO供体通过不同连接基团分别偶联到吉西他滨的N4位氨基,合成苯磺酰基呋咱修饰的NO供体型吉西他滨衍生物，获得比吉西他滨抗肿瘤活性更强、生物利用度更好的化合物。

2023-11-22

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N-(苯磺酰基)酰胺衍生物及其制备方法和用途.pdf

本发明公开了一种N‑(苯磺酰基)酰胺衍生物及其制备方法和用途。具体地，本发明公开了一种式(I)所示的化合物或其互变异构体、同位素标记物、药学上可接受的盐以及其制备方法和用途。本发明化合物具有抑制COX‑2、TRPV1、5‑LOX多靶点的生物活性，能够有效地用于抗炎和镇痛。

2023-06-09

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吉西他滨或其盐的脂质体及其制备方法和用途.pdf

本发明提供吉西他滨或其盐的脂质体及其制备方法和用途,具体地,本发明提供一种脂质体,其含有脂质体膜和包封在脂质体膜内部的内水相;其中,所述内水相中含有吉西他滨或其盐以及金属离子;构成所述脂质体膜的成分包括磷脂、胆固醇和任选的功能性长循环材料;所述磷脂为中性磷脂或中性磷脂与负电荷磷脂的组合;所述磷脂和胆固醇的重量比为(1～125):(0.1～25),所述磷脂与长循环材料(如果有)的重量比为(1～125):(0.1～25);并且,所述吉西他滨或其盐与金属离子的摩尔比为(0.25～20):1。所述脂质体具有稳定好

2023-05-24

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一种吉西他滨中间体甲磺酰酯的制备方法.pdf

本发明涉及一种吉西他滨中间体甲磺酰酯的制备方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的方法转化率低和废液量大的问题，提供一种吉西他滨中间体甲磺酰酯的制备方法，该方法包括在非水溶性有机溶剂和催化量异丙醇混合的溶剂中，使式Ⅰ化合物2‑脱氧‑2,2‑二氟‑D‑赤型‑1‑呋喃酮糖‑3,5‑二苯甲酰酯在异丙醇铝和叔丁醇钠的共同存在下进行还原反应转化为式Ⅱ化合物；降温将反应液温度控制在5℃以下，加入甲基磺酰氯进行酯化反应，得到相应的式Ⅲ化合物吉西他滨中间体甲磺酰酯。本发明能够有效的提高反应的速度和转化率，减少了杂

2023-06-12

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N-硫氰基苯磺酰亚胺及其制备方法和应用.docx

N-硫氰基苯磺酰亚胺及其制备方法和应用N-硫氰基苯磺酰亚胺（N-phenylsulfonyliminothiocyanate）是一种重要的有机化合物，具有多种化学和生物学应用。它可以通过简单的制备方法合成，而且在医药、农药和材料科学等领域中有广泛的应用。一、N-硫氰基苯磺酰亚胺的制备方法N-硫氰基苯磺酰亚胺的制备方法有几种常用的途径，其中一种简单的方法是将苯磺酰氯和硫氰酸铵反应生成N-硫氰基苯磺酰亚胺。具体的合成步骤如下：首先，将苯磺酰氯溶解在一个有机溶剂如二氯甲烷中。然后，将溶解好的苯磺酰氯缓慢滴加到搅

2024-11-03

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