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本发明提供吉西他滨或其盐的脂质体及其制备方法和用途,具体地,本发明提供一种脂质体,其含有脂质体膜和包封在脂质体膜内部的内水相;其中,所述内水相中含有吉西他滨或其盐以及金属离子;构成所述脂质体膜的成分包括磷脂、胆固醇和任选的功能性长循环材料;所述磷脂为中性磷脂或中性磷脂与负电荷磷脂的组合;所述磷脂和胆固醇的重量比为(1~125):(0.1~25),所述磷脂与长循环材料(如果有)的重量比为(1~125):(0.1~25);并且,所述吉西他滨或其盐与金属离子的摩尔比为(0.25~20):1。所述脂质体具有稳定好、包封率高、能延长吉西他滨体内循环时间、增强肿瘤靶向性、提高疗效、降低其毒副作用的特点。