稳定性提高的含普瑞巴林的药物组合物及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN106163566A(43)申请公布日2016.11.23(21)申请号201580019143.X(74)专利代理机构北京派特恩知识产权代理有限公司1(22)申请日2015.04.071270代理人景鹏姚开丽(30)优先权数据10-2014-00413212014.04.07KR(51)Int.Cl.A61K47/36(2006.01)(85)PCT国际申请进入国家阶段日A61K47/10(2006.01)2016.10.10A61K47/38(2006.01)(86)PCT国际申请的申请数据A61K9/22(2006.01)PCT/KR2015/0034752015.04.07(87)PCT国际申请的公布数据WO2015/156581KO2015.10.15(71)申请人永进药品工业株式会社地址韩国首尔(72)发明人安哉龙柳志石申大熙柳柄焕权利要求书2页说明书17页附图2页(54)发明名称稳定性提高的含普瑞巴林的药物组合物及其制备方法(57)摘要本发明涉及一种使用胃滞留药物递送系统(GRDDS)的包括普瑞巴林或其药学上可接受的盐的缓释组合物，包括该组合物的口服缓释制剂，以及它们的制备方法。根据本发明的缓释组合物和包括该缓释组合物的制剂提供胃滞留药物递送系统，其中，将包括糖或其衍生物和增塑剂的包衣单元引入到结构稳定性较小的普瑞巴林的外表面上，以确保稳定性，同时提高与赋形剂的相容性，并且还有效控制释放速率，以提高剂量便利性，从而提高了给药对象的依从性，因此，本发明显示出对各种神经疾病，诸如神经性疼痛、癫痫、纤维肌痛综合征等的治疗或预防效果提高，而这一效果的提高之前因普瑞巴林的特征而不容易实现。CN106163566ACN106163566A权利要求书1/2页1.一种稳定性提高的缓释药物组合物，所述组合物包括：(a)药物单元，所述药物单元包括选自由普瑞巴林、它的药学上可接受的复合物、它的盐、它的溶剂化物和它的水合物组成的组中的一种或两种或更多种活性成分；(b)包衣单元，所述包衣单元形成在所述药物单元的外表面上；以及(c)药物控释单元，所述药物控释单元包括药学上可接受的缓释赋形剂。2.根据权利要求1所述的稳定性提高的缓释药物组合物，其中，所述包衣单元包括选自由蔗糖、甘露醇和三氯蔗糖组成的组中的一种或多种糖。3.根据权利要求2所述的稳定性提高的缓释药物组合物，其中，所述包衣单元进一步包括增塑剂。4.根据权利要求3所述的稳定性提高的缓释药物组合物，其中，基于所述包衣单元的总重量，基于干重量，所述糖的含量为40wt％至98wt％，并且所述增塑剂的含量为2wt％至60wt％。5.根据权利要求1所述的稳定性提高的缓释药物组合物，其中，所述药物控释单元包括基质形成剂。6.根据权利要求5所述的稳定性提高的缓释药物组合物，其中，所述基质形成剂包括选自由羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚环氧乙烷、卡波姆和泊洛沙姆组成的组中的一种或多种溶胀剂。7.根据权利要求6所述的稳定性提高的缓释药物组合物，其中，所述基质形成剂进一步包括选自由碳酸钠和碳酸氢钠组成的组中的一种或多种气体发生剂。8.根据权利要求5所述的稳定性提高的缓释药物组合物，其中，基于所述组合物的总重量，所述基质形成剂的含量为10wt％至50wt％。9.根据权利要求1所述的稳定性提高的缓释药物组合物，其中，基于所述组合物的总重量，所述活性成分的含量为5wt％至80wt％。10.根据权利要求3所述的稳定性提高的缓释药物组合物，其中，所述增塑剂是选自由聚乙烯醇-聚乙二醇接枝共聚物、丙二醇、二醋精、三醋精和柠檬酸三乙酯组成的组中的一种或多种。11.一种权利要求1所述的稳定性提高的缓释药物组合物的制备方法，所述方法包括以下步骤：(a)通过在使选自由普瑞巴林、它的药学上可接受的复合物、它的盐、它的溶剂化物和它的水合物组成的组中的一种或两种或更多种活性成分流化的同时喷涂包衣剂，来制备具有薄膜包被的包衣单元的药物微粒；以及(b)向薄膜包被的所述药物微粒添加药学上可接受的缓释赋形剂，并且使它们彼此混合。12.根据权利要求11所述的制备方法，其中，所述包衣剂包括选自由蔗糖、甘露醇和三氯蔗糖组成的组中的一种或多种糖。13.根据权利要求12所述的制备方法，其中，所述包衣剂进一步包括增塑剂。14.根据权利要求11所述的制备方法，其中，所述缓释赋形剂包括基质形成剂。15.根据权利要求14所述的制备方法，其中，所述基质形成剂包括选自由羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚环氧乙烷、卡波姆和泊洛沙姆组成的组中的一种或多种溶胀剂。2CN106163566A权利要求书2/2页16.根据权利要求15所述的制备方法，其中，所述基质形成剂进一步包括选自由碳酸钠和碳酸