普瑞巴林的药物组合物及其制备方法和用途.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN113521025A(43)申请公布日2021.10.22(21)申请号202110780871.XA61K31/197(2006.01)(22)申请日2021.07.09A61K47/38(2006.01)A61K47/36(2006.01)(71)申请人上海博志研新药物研究有限公司A61K47/26(2006.01)地址201208上海市浦东新区中国（上海）A61K47/02(2006.01)自由贸易试验区临港新片区正博路A61K47/32(2006.01)356号24幢A61P25/00(2006.01)申请人上海博志研新药物技术有限公司A61P25/02(2006.01)(72)发明人郭桢王璇董睿王婷婷A61P25/08(2006.01)应述欢(74)专利代理机构北京知元同创知识产权代理事务所(普通合伙)11535代理人张炳楠(51)Int.Cl.A61K9/28(2006.01)A61K9/22(2006.01)权利要求书2页说明书10页(54)发明名称普瑞巴林的药物组合物及其制备方法和用途(57)摘要本发明涉及普瑞巴林或其可药用盐的药物组合物及其制备方法和用途。本发明提供的药物组合物包含活性成分、骨架材料、膨胀剂、填充剂、润滑剂，其中所述活性成分可采用普瑞巴林的任何药学上可接受形式。本发明药物组合物的药物释放性能优异，在胃中同时具有优异溶胀性和漂浮性，由此实现了将普瑞巴林延迟释放的特性，并能够有效延长普瑞巴林在胃和小肠上端的滞留时间，提高生物利用度，获得平稳的血药浓度，减少服用次数。CN113521025ACN113521025A权利要求书1/2页1.一种药物组合物，包含如下组分：其中，所述活性成分可采用普瑞巴林的任何药学上可接受形式，例如选自普瑞巴林、其药学上可接受的盐、配合物、溶剂化物或多晶型物中的一种、两种或更多种；所述骨架材料选自羟丙甲基纤维素、羟丙纤维素、聚丙烯酸树脂、卡波姆、聚醋酸乙烯酯聚维酮混合物、羟乙纤维素、乙基纤维素、聚乙烯醇、聚氧乙烯中的一种、两种或更多种；所述膨胀剂选自交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、羧甲纤维素钙、羧甲纤维素、波拉克林钾中的一种、两种或更多种。2.如权利要求1所述的药物组合物，其中：普瑞巴林药学上可接受的盐选自普瑞巴林与有机酸、无机酸、有机碱或无机碱形成的药学上可接受的盐，包括半盐；例如，所述药学上可接受的盐可以选自普瑞巴林的盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸氢盐、钠盐、钾盐、镁盐等中的一种、两种或更多种；普瑞巴林的溶剂化物表示普瑞巴林和化学计量或非化学计量的一种、两种或更多种药学上可接受溶剂分子(例如醇类如乙醇、水或其混合物)的分子配合物。3.如权利要求1或2所述的药物组合物，其中：所述填充剂可以选自乳糖、淀粉、甘露醇、微晶纤维素、磷酸氢钙中的一种、两种或更多种；所述润滑剂可以选自滑石粉、硬脂酸镁、微粉硅胶中的一种、两种或更多种。4.如权利要求1‑3任一项所述的药物组合物，其中所述药物组合物为制剂(如片剂)，例如为普瑞巴林胃漂浮缓释制剂，优选普瑞巴林胃漂浮缓释片剂。5.如权利要求1‑4任一项所述的药物组合物，其中所述药物组合物还可以包括包覆于上述组分外表面的包衣。6.如权利要求1‑5任一项所述的药物组合物的制备方法，包括将所述组分混合；例如，所述制备方法包括将活性成分、骨架材料、膨胀剂和填充剂混合均匀，然后加入润滑剂；优选地，所述制备方法还包括将上述组分混合后，将所得的混合物制备为制剂。7.一种治疗或预防带状疱疹后神经痛的方法，包括将如权利要求1‑5任一项所述的药物组合物施用于有需要的患者。8.一种降低患者服药频率的方法，包括将如权利要求1‑5任一项所述的药物组合物施用于有需要的患者，例如带状疱疹后神经痛的患者；优选地，患者服药的频率为每天至多服药一次。9.一种改善患者服药依从性的方法，包括将如权利要求1‑5任一项所述的药物组合物2CN113521025A权利要求书2/2页施用于有需要的患者，例如带状疱疹后神经痛的患者。10.如权利要求1‑5任一项所述的药物组合物用于制备药物的用途，其中所述药物用于治疗或预防带状疱疹后神经痛。3CN113521025A说明书1/10页普瑞巴林的药物组合物及其制备方法和用途技术领域[0001]本发明属于药物制剂领域，具体涉及普瑞巴林的药物组合物，尤其是普瑞巴林的胃漂浮缓释片剂，及其制备方法和用途。背景技术[0002]普瑞巴林是由辉瑞开发(商品名Lyrica)的γ‑氨基丁酸(GABA)类似物，已被FDA批准用于成年人部分性发作糖尿病性外周神经痛、带状疱疹后遗神经痛、肌纤维痛和脊髓损伤引起的神经病理性疼痛的辅助治疗。另外，其也被批准用于4岁及