卡比多巴/左旋多巴胃滞留给药.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN106176678A(43)申请公布日2016.12.07(21)申请号201610524573.3(51)Int.Cl.(22)申请日2009.04.17A61K9/52(2006.01)A61K45/00(2006.01)(30)优先权数据A61K31/198(2006.01)61/046,2612008.04.18USA61P25/16(2006.01)61/120,0512008.12.04US(62)分案原申请数据200980120103.92009.04.17(71)申请人因泰克制药有限公司地址以色列耶路撒冷(72)发明人纳多·纳翁埃唐·穆尔大卫·基尔迈尔埃莱娜·克吕弗焦拉·卡尔尼(74)专利代理机构广州三环专利代理有限公司44202代理人温旭郝传鑫权利要求书2页说明书24页附图13页(54)发明名称卡比多巴/左旋多巴胃滞留给药(57)摘要用于在胃肠道内缓释活性剂的胃滞留药物剂型包括内层或隔间，所述内层或隔间包括活性剂和一种或一种以上药用赋形剂，该药用赋形剂中至少有一种是聚合物，所述胃滞留药物剂型还包括两个膜，所述膜围绕内膜共同形成封套，每个膜包括不可溶于胃液的肠溶性聚合物和亲水性膨胀聚合物的聚合物组合的至少一种，以及至少一种增塑剂。CN106176678ACN106176678A权利要求书1/2页1.一种用于在患者胃部和胃肠道中缓释活性剂的可降解的多层胃滞留药物剂型，包括：内层，所述内层包括活性剂和不立即溶于胃液的可降解聚合物组合物，所述内层包括第一面和相反的第二面；和覆盖所述内层的至少一个膜，所述膜包括亲水性聚合物和不溶于胃部介质的聚合物的聚合物组合的至少一种，所述膜以大于所述内层的速率水合；所述膜直接固定于并覆盖所述内层的两面，并且在平面取向上的预定长度大于20毫米，所述膜和内层以手风琴式折叠取向布置，充分压紧以置于可溶解于胃中的胶囊内；所述膜和内层在暴露于胃部介质30分钟之内产生足够的机械力从原始的手风琴式折叠取向展开至长度为至少20毫米，所述膜允许胃部介质从外界通到所述内层，并且允许所述活性剂从所述内层穿过所述膜通到该外界。2.根据权利要求1所述的胃滞留药物剂型，其中所述膜和内层在暴露于胃液15分钟之内展开至长度为至少20毫米。3.根据权利要求1所述的胃滞留药物剂型，其中，所述内层的机械强度用杨氏模量来描述，其范围为大约0.5千克力/平方毫米到15千克力/平方毫米，并且在模拟胃液中1小时之后所述内层的应力为大约0.03千克力/平方毫米到大约0.6千克力/平方毫米。4.根据权利要求1所述的胃滞留药物剂型，其中，所述膜包括两个独立的膜，将每个膜沿其外部边缘直接连接在一起，整个内层完全位于所述膜之间，所述膜沿所述内层的至少一个表面的一部分固定于所述内层。5.根据权利要求4所述的胃滞留药物剂型，其中，所述膜以超声波焊接的方式连接在一起。6.根据权利要求5所述的胃滞留药物剂型，其中，所述膜沿所述内层外部边缘的邻近区域以超声波焊接的方式与所述内层连接在一起。7.根据权利要求6所述的胃滞留药物剂型，其中，所述内层的表面的中部基本上无需超声波焊接。8.根据权利要求4所述的胃滞留药物剂型，其中，所述内层和膜无需额外的胶粘剂成分。9.根据权利要求1所述的胃滞留药物剂型，其中，用于在胃肠道中缓释活性剂的多层胃滞留药物剂型包括：内层，所述内层包括活性剂和不立即溶于胃液的可降解聚合物组合物，所述内层包括第一面和相反的第二面；和覆盖所述内层的第一膜和第二膜，所述膜包括亲水性聚合物和不溶于胃部介质的聚合物的聚合物组合的至少一种，所述膜以大于所述内层的速率水合；所述第一膜和第二膜的宽度和长度比所述内层的宽度和长度大；所述第一膜和第二膜在其边缘以超声波焊接或者以其他方式直接粘贴或连接在一起，所述第一膜连接至所述内层的第一面，所述第二膜连接至所述内层的第二面；所述内层和第一膜与第二膜在平面取向上预定的长度大于20毫米，所述膜和内层以手风琴式折叠取向布置，充分压紧以置于可溶解于胃中的胶囊内；2CN106176678A权利要求书2/2页所述超声波焊接具有足够的机械强度使所述剂型暴露于胃部介质时保持完整。10.根据权利要求1所述的胃滞留药物剂型，其中，所述内层和第一外层与第二外层包括基本上无需超声波焊接的中部。3CN106176678A说明书1/24页卡比多巴/左旋多巴胃滞留给药[0001]本申请为2010年11月30日进入中国国家阶段、申请号为200980120103.9、申请日为2009年4月17日、发明名称为“卡比多巴/左旋多巴胃滞留给药”的发明专利申请的分案申请。[0002]相关专利申请的交叉引用[0003]本申请要求2008年4月18日提交的申请号为61/04