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一种卡比多巴的合成方法.pdf

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本发明公开了一种卡比多巴的合成方法,包括:(1)将N?羟基氨基甲酸叔丁酯、对甲苯磺酰氯以及碱在有机溶剂中反应,随后纯化处理得到(对甲苯磺酰氧基)氨基甲酸叔丁酯;(2)将(对甲苯磺酰氧基)氨基甲酸叔丁酯、(S)?2?氨基?3?(3,4?二甲氧基苯基)?2?甲基丙酸盐酸盐以及碱在混合有机溶剂体系下反应,随后纯化处理得到(S)?2?(2?(叔丁氧基羰基)肼基)?3?(3,4?二甲氧基苯基)?2?甲基丙酸;(3)将盐酸与(S)?2?(2?(叔丁氧基羰基)肼基)?3?(3,4?二甲氧基苯基)?2?甲基丙酸密封加热进行脱保护,然后脱色,脱盐酸盐,最后纯化处理得到卡比多巴。本发明提供了一条全新的卡比多巴合成工艺路线,避免了氰酸钠等对环境危害大的试剂的使用,工艺简便,制备得到的卡比多巴收率高,纯度好,适用于工业生产。