银杏内酯‑PVP纳米粒及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN106377517A(43)申请公布日2017.02.08(21)申请号201611054480.5(22)申请日2016.11.25(71)申请人遵义医学院地址563000贵州省遵义市大连路201号(72)发明人姜建芳赵佳琪(74)专利代理机构重庆强大凯创专利代理事务所(普通合伙)50217代理人黄书凯(51)Int.Cl.A61K9/51(2006.01)A61K31/365(2006.01)A61K47/32(2006.01)A61P9/10(2006.01)A61P7/02(2006.01)权利要求书1页说明书4页附图1页(54)发明名称银杏内酯-PVP纳米粒及其制备方法(57)摘要本专利公开了医药领域，具体涉及一种银杏内酯-PVP纳米粒及其制备方法，该纳米粒为核壳结构，其内核为银杏内酯，外壳为PVP，其制备方法：将银杏内酯加入到有机溶剂中，充分溶解后，过滤；将银杏内酯溶液加入到PVP溶液中，混匀后，进行超声乳化处理；超声结束后，收集混合溶液，蒸发掉有机溶剂；将样品离心，纯化水洗涤沉淀，再次离心，反复操作，将纳米粒清洗干净，即可得到银杏内酯-PVP纳米粒。本发明的银杏内酯-PVP纳米粒不需要使用载体，经PVP包裹后，在体内输送过程中避免了银杏内酯与血液等体液的接触，可以提高稳定性。PVP的柔性亲水特性，能避免纳米粒被体内网状内皮系统吞噬，延长其在体循环中的时间，解决药物在体内停留时间短的问题。CN106377517ACN106377517A权利要求书1/1页1.银杏内酯-PVP纳米粒，其特征在于，包括外壳和内核，所述内核为银杏内酯，外壳为PVP。2.根据权利要求1所述的银杏内酯-PVP纳米粒，其特征在于，所述外壳的外径为30~1000nm之间。3.根据权利要求2所述的银杏内酯-PVP纳米粒，其特征在于，所述外壳的外径为30~500nm之间。4.根据权利要求3所述的银杏内酯-PVP纳米粒，其特征在于，所述外壳的外径为30~300nm之间。5.根据权利要求1~4中任一所述的银杏内酯-PVP纳米粒，其特征在于：所述的银杏内酯为银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C、银杏内酯J、银杏内酯M、银杏内酯K、银杏内酯L和白果内酯中的一种或多种。6.根据权利要求5所述的银杏内酯-PVP纳米粒的制备方法，其特征在于：包括以下制备方法，步骤一、将银杏内酯加入到有机溶剂中，充分溶解后，过滤；步骤二、将银杏内酯溶液加入到PVP溶液中，混匀后，进行超声乳化处理；步骤三、超声结束后，收集混合溶液，蒸发掉有机溶剂；步骤四、将样品离心，纯化水洗涤沉淀，再次离心，反复操作，将纳米粒清洗干净，即可得到银杏内酯-PVP纳米粒。7.根据权利要求6所述的银杏内酯-PVP纳米粒的制备方法，其特征在于，步骤一中的有机溶剂为甲醇、乙醇、二氯甲烷、丙酮和乙酸乙酯中的一种或任意组合。8.根据权利要求7所述的银杏内酯-PVP纳米粒的制备方法，其特征在于：步骤二中的PVP溶液的浓度在0.1%~10%之间，银杏内酯溶液与PVP溶液的体积比在2:1~1:20之间。9.根据权利要求8所述的银杏内酯-PVP纳米粒的制备方法，其特征在于：步骤二中的PVP溶液的浓度在2%~8%之间，银杏内酯溶液与PVP溶液的体积比在1:3~1：9。2CN106377517A说明书1/4页银杏内酯-PVP纳米粒及其制备方法技术领域[0001]本发明属医药领域，具体涉及一种银杏内酯纳米粒及其制备方法。背景技术[0002]银杏内酯是银杏中的脂溶性生理活性成分，是具有高度专属性的血小板活化因子受体拮抗剂，具有扩张冠状血管、改善脑循环、抑制血小板聚集、防止动脉粥样硬化等作用，是当前治疗心脑血管疾病的首选天然药物，长期占据国际医药市场天然药物榜首位置，并以超过10%的速率逐年增长。[0003]但是，银杏内酯为脂溶性药物，不溶于水的特性限制了其体内吸收分布特性，并且在体内的半衰期只有2～3小时、血药浓度波动大，如果单纯以胶囊剂、口服或溶液剂注射给药方式，药物无法大量有效的到达并且蓄积在作用部位，给患者带来了极大不便的同时也大幅增加了治疗费用；同时，需要使用有机溶剂与表面活性剂，容易产生毒副作用与不良反应等。[0004]现代纳米科技为医药领域提供了新的科学方法论。运用纳米技术与材料，在纳米尺度上对药物进行微粒化加工和物质改性，利用其“小尺寸”效应，可以提高难溶性药物的溶解性、分散性，大幅增强生物活性和靶标利用率；可以减少有机溶剂的使用量，降低毒副作用与不良反应。[0005]利用现代纳米技术，将银杏内酯制备成纳米粒成为改善银杏内酯溶解性能、提高药物利用率与药效，降低毒副作用的重要途径。[0006]目前，关于银杏内酯纳米粒的研究报道并不多，已申请的