含醋酸棉酚的热敏凝胶剂及其制备方法与应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN106692038A(43)申请公布日2017.05.24(21)申请号201710119075.5(22)申请日2017.03.02(71)申请人上海理工大学地址200093上海市杨浦区军工路516号(72)发明人次丽倩刘瑜刘哲鹏(74)专利代理机构上海德昭知识产权代理有限公司31204代理人郁旦蓉(51)Int.Cl.A61K9/06(2006.01)A61K31/11(2006.01)A61K47/10(2006.01)A61K47/12(2006.01)A61K47/14(2006.01)A61P15/00(2006.01)权利要求书1页说明书5页附图2页(54)发明名称含醋酸棉酚的热敏凝胶剂及其制备方法与应用(57)摘要本发明提供了一种含醋酸棉酚的热敏凝胶剂，具有这样的特征，包括：醋酸棉酚，占含醋酸棉酚的热敏凝胶剂的质量百分比为0.02～1％；泊洛沙姆，占含醋酸棉酚的热敏凝胶剂的质量百分比为16～25％；防腐剂，占含醋酸棉酚的热敏凝胶剂的质量百分比为0.05～0.3％；去离子水，占含醋酸棉酚的热敏凝胶剂的质量百分比为72.7～83.83％；以及乳酸，占含醋酸棉酚的热敏凝胶剂的质量百分比为0.1～1.0％，其中，含醋酸棉酚的热敏凝胶剂的PH为4.5～5.5。本发明的含醋酸棉酚的热敏凝胶剂在室温下呈液态，给药方便，给入阴道后由于温度的升高而发生相转变，在阴道内原位凝胶化，能够实现制剂与粘膜组织之间的紧密接触，并能够渗入阴道粘膜褶皱，达到充分铺展，并且能够在阴道内滞留一段时间，达到长效作用。CN106692038ACN106692038A权利要求书1/1页1.一种含醋酸棉酚的热敏凝胶剂，其特征在于，包括：醋酸棉酚，占所述含醋酸棉酚的热敏凝胶剂的质量百分比为0.02～1％；泊洛沙姆，占所述含醋酸棉酚的热敏凝胶剂的质量百分比为16～25％；防腐剂，占所述含醋酸棉酚的热敏凝胶剂的质量百分比为0.05～0.3％；去离子水，占所述含醋酸棉酚的热敏凝胶剂的质量百分比为72.7～83.83％；以及乳酸，占所述含醋酸棉酚的热敏凝胶剂的质量百分比为0.1～1.0％，其中，所述含醋酸棉酚的热敏凝胶剂的PH为4.5～5.5。2.根据权利要求1所述的含醋酸棉酚的热敏凝胶剂，其特征在于：其中，所述泊洛沙姆的型号为泊洛沙姆407。3.根据权利要求1所述的含醋酸棉酚的热敏凝胶剂，其特征在于：其中，所述防腐剂为山梨酸、尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯等中的一至多种。4.一种如权利要求1所述的含醋酸棉酚的热敏凝胶剂的制备方法，其特征在于，包括：步骤一，将泊洛沙姆与醋酸棉酚溶解于有机溶剂中，得到混合溶液；步骤二，将所述混合溶液进行旋转干燥成膜，转速为100～150r/min；步骤三，向装有所述膜的容器中加入乳酸溶液、防腐剂以及去离子水，在-4～0℃的冰浴下进行震荡水化；以及步骤四，待所述容器中的溶液为澄明无气泡的棕色溶液时，调节PH为4.5～5.5，得到所述含醋酸棉酚的热敏凝胶剂。上述步骤的各种物质按照权利要求1所述的各物质比例进行添加。5.根据权利要求4所述的含醋酸棉酚的热敏凝胶剂的制备方法，其特征在于：其中，在步骤一中，所述有机溶剂为三氯甲烷或乙腈。6.根据权利要求4所述的含醋酸棉酚的热敏凝胶剂的制备方法，其特征在于：其中，在步骤二中，将所述混合溶液旋转干燥成膜之前进行超声波震荡。7.根据权利要求4所述的含醋酸棉酚的热敏凝胶剂的制备方法，其特征在于：其中，在步骤三中，在添加所述乳酸溶液、所述防腐剂以及所述去离子水之前在真空条件下放置3～4h。8.一种如权利要求1所述的含醋酸棉酚的热敏凝胶剂在妇科疾病治疗上的应用。2CN106692038A说明书1/5页含醋酸棉酚的热敏凝胶剂及其制备方法与应用技术领域[0001]本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种含醋酸棉酚的热敏凝胶剂及其制备方法与应用。背景技术[0002]棉酚是从锦葵科植物棉籽中分离得到的一种黄色多酚类化合物，以醋酸棉酚的形式被广泛应用于医药领域。醋酸棉酚口服早期主要用于男性避孕，并有抗肿瘤、抗病毒等活性。但是醋酸棉酚的严重低钾血症毒副反应长期阻碍其在临床上的推广与使用。发明内容[0003]本发明是为了解决上述问题而进行的，目的在于提供含醋酸棉酚的热敏凝胶剂及其制备方法与应用。[0004]本发明提供了一种含醋酸棉酚的热敏凝胶剂，具有这样的特征，包括：醋酸棉酚，占含醋酸棉酚的热敏凝胶剂的质量百分比为0.02～1％；泊洛沙姆，占含醋酸棉酚的热敏凝胶剂的质量百分比为16～25％；防腐剂，占含醋酸棉酚的热敏凝胶剂的质量百分比为0.05～0.3％；去离子水，占含醋酸棉酚的热敏凝胶剂的质量百分比为72.7～83.83％；以及乳酸，占含醋