一种艾尔骨化醇软胶囊的制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN107308129A(43)申请公布日2017.11.03(21)申请号201710376920.7(22)申请日2017.05.25(71)申请人北京美福润医药科技股份有限公司地址100871北京市海淀区中关村大街18号8层05-147(72)发明人李淑君张金成李亚玲(74)专利代理机构北京科亿知识产权代理事务所(普通合伙)11350代理人汤东凤(51)Int.Cl.A61K9/48(2006.01)A61K31/592(2006.01)A61K47/22(2006.01)A61K47/14(2006.01)A61P19/10(2006.01)权利要求书1页说明书7页(54)发明名称一种艾尔骨化醇软胶囊的制备方法(57)摘要本发明公开了一种艾尔骨化醇软胶囊的制备方法，包括以下步骤：胶囊皮的制备、内容物的制备以及压制软胶囊，其中，内容物制备包括以下步骤：取艾尔骨化醇，加入无水乙醇，用玻璃棒搅拌溶解；加入中链甘油三酸酯、维生素E，电动搅拌1-2小时；将溶液转移至旋转蒸发仪，温度40-60℃，0.08-0.1Mpa，旋蒸，并检测量残留小于0.5％；将溶液转移至搅拌罐，加入中链甘油三酸酯，搅拌；调整装量并压丸。本发明通过大量实验研究，通过控制旋转蒸发的温度、压力、时间，控制无水乙醇的残留，除去无水乙醇。该不含乙醇的艾尔骨化醇软胶囊，可以使本品受用于更多的患者，尤其是酒精过敏性人群可以得到更好的治疗。CN107308129ACN107308129A权利要求书1/1页1.一种艾尔骨化醇软胶囊的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1)胶囊皮的制备、2)内容物的制备以及3)压制软胶囊，其中，所述内容物制备包括以下步骤：21)取配方量的艾尔骨化醇，加入无水乙醇，用玻璃棒搅拌溶解至澄清透明；22)向上述溶液中加入配方量的20％的中链甘油三酸酯、维生素E，电动搅拌1-2小时；23)将上述溶液转移至旋转蒸发仪中，设置温度40-60℃，保持真空度0.08-0.1Mpa，旋蒸出乙醇，并检测量残留小于0.5％；24)将上述溶液转移至搅拌罐中，再加入配方量80％的中链甘油三酸酯，搅拌均匀；以及25)调整装量并压丸。2.根据权利要求1所述的一种艾尔骨化醇软胶囊的制备方法，其特征在于，所述步骤1)胶囊皮的制备包括以下步骤：11)称取配方量的纯化水，加热至80℃-90℃；12)依次加入山梨醇、甘油搅拌溶解，再加入二氧化钛搅拌均匀至无颗粒物；13)加入明胶，充分搅拌2小时；以及14)开启真空泵，抽真空至无气泡，并在50℃-60℃保温10小时。3.根据权利要求1所述的一种艾尔骨化醇软胶囊的制备方法，其特征在于，所述步骤3)压制软胶囊包括：31)控制湿胶囊皮在0.75mm-0.85mm，控制装量压制软胶囊；32)将压制的软胶囊同步转移至干燥转笼中，滚圆定型。4.根据权利要求1所述的艾尔骨化醇软胶囊的制备方法，其特征在于，所述艾尔骨化醇软胶囊的制备方法还包括：4)抛光挑拣、5)包装。5.根据权利要求1所述的艾尔骨化醇软胶囊的制备方法，其特征在于，所述步骤2)内容物的制备，内容物的配方量包含以下重量份组分：艾尔骨化醇0.00075、维生素E0.02以及中链甘油三酸酯100。6.根据权利要求5所述的艾尔骨化醇软胶囊的制备方法，其特征在于，所述内容物的配方量还包括无水乙醇，所述艾尔骨化醇与所述无水乙醇的固液比为0.00075:1。7.根据权利要求1所述的艾尔骨化醇软胶囊的制备方法，其特征在于，所述步骤23)中，所述旋转蒸发的温度50℃，保持真空度0.09Mpa，旋蒸出乙醇，并检测量残留0.1％。8.根据权利要求2所述的艾尔骨化醇软胶囊的制备方法，其特征在于，所述步骤1)胶囊皮的制备中，胶囊皮的配方量包含以下重量份组分：明胶79.42、甘油19.86、山梨醇9.93、二氧化钛0.79以及纯化水79.42。2CN107308129A说明书1/7页一种艾尔骨化醇软胶囊的制备方法技术领域[0001]本发明涉及药物制剂领域，特别涉及一种艾尔骨化醇软胶囊的制备方法。背景技术[0002]艾尔骨化醇软胶囊为骨质疏松症治疗药物，日本厚生省于2011年1月批准日本中外制药株式会社生产上市，其有效物质艾尔骨化醇是继阿法骨化醇后又一新的用于治疗骨质疏松症的活性维生素D3衍生物。一项由1054例骨质疏松症患者参加的历时3年的III期临床数据显示，艾尔骨化醇疗效优于阿法骨化醇，且安全性与阿法骨化醇相似，具有较好的应用前景。[0003]中文名：艾尔骨化醇[0004]结构式：[0005][0006]分子式：C30H50O5[0007]分子量：490.72[0008]本品活性成分艾尔骨化醇，在N、N-二甲基甲酰胺和无水乙醇中易溶，在