一种阿法骨化醇软胶囊及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN111419819A(43)申请公布日2020.07.17(21)申请号202010227870.8A61K47/10(2006.01)(22)申请日2020.03.27A61K47/36(2006.01)A61K47/12(2006.01)(71)申请人正大制药（青岛）有限公司A61K47/14(2006.01)地址266426山东省青岛市经济技术开发A61K31/593(2006.01)区团结路3601号A61P19/10(2006.01)(72)发明人陈阳生孙桂玉刘晓霞臧云龙A61P19/08(2006.01)杜昌余王清亭刘振玉牛建兴A61P3/14(2006.01)张从丛(74)专利代理机构北京天奇智新知识产权代理有限公司11340代理人龙涛(51)Int.Cl.A61K9/48(2006.01)A61K47/44(2017.01)A61K47/42(2017.01)权利要求书1页说明书6页(54)发明名称一种阿法骨化醇软胶囊及其制备方法(57)摘要本发明公开了一种阿法骨化醇软胶囊及其制备方法，具体涉及药物制剂技术领域，包括软胶囊填充液和软胶囊壳，所述软胶囊的内容物填充液由重量份如下的各组分制备而成：阿法骨化醇35～50份、聚乙二醇5～10份、椰子油基质50～80份、消化酶10～15份，所述辅料按重量计包括：促进剂10～20份，抗氧剂30～60份，所述软胶囊壳按重量份为明胶60～70份、甘油20～28份、蜂蜡25～35份和水30～45份。本发明通过椰子油基质和消化酶制备填充液，防水耐热性能优异，便于保存，并且不需要添加固化剂以及增稠剂，辅助添加的消化酶能够帮助服用者对椰子油基质进行分解，有效提高了对阿法骨化醇的吸收效果，满足患者服用需要。CN111419819ACN111419819A权利要求书1/1页1.一种阿法骨化醇软胶囊，包括软胶囊填充液和软胶囊壳，其特征在于：所述软胶囊的内容物填充液由重量份如下的各组分制备而成：阿法骨化醇35～50份、聚乙二醇5～10份、椰子油基质50～80份、消化酶10～15份，所述辅料按重量计包括：促进剂10～20份，抗氧剂30～60份，所述软胶囊壳按重量份为明胶60～70份、甘油20～28份、蜂蜡25～35份和水30～45份。2.根据权利要求1所述的一种阿法骨化醇软胶囊，其特征在于：所述促进剂为果胶和柠檬酸钠，且果胶和柠檬酸钠的用量比为3:1，用于将阿法骨化醇颗粒充分接触后与椰子油基混合。3.根据权利要求1所述的一种阿法骨化醇软胶囊，其特征在于：所述抗氧剂为丁基羟基茴香醚、二丁基羟基甲苯、特丁基对苯二酚和没食子酸丙酯中任意一种，用于提高胶囊填充液的抗氧化性。4.根据权利要求1所述的一种阿法骨化醇软胶囊，其特征在于：所述消化酶为胰酶和胃蛋白酶，且胰酶与胃蛋白酶的用量比为2:1，用于加速消化椰子油基质。5.根据权利要求1所述的一种阿法骨化醇软胶囊，其特征在于：所述蜂蜡用于涂膜成品软胶囊壳体来提高胶囊内腔防水能力以及延缓外部水分子浸入。6.根据权利要求1-5任意一项所述的一种阿法骨化醇软胶囊的制备方法，其特征在于：具体操作步骤为：步骤一：软胶囊液配制，用蒸馏水漂洗混合罐，将阿法骨化醇、聚乙二醇和消化酶过80目筛，向加温混合罐内投入配方量中的椰子油基质，在加温使得固态椰子油基质融化后依次投入配方量的阿法骨化醇、聚乙二醇和消化酶，充分搅拌混合至药物溶解，保持温度缓慢搅拌1h等待胶囊液内空气排出，不需添加固化剂以及增稠剂；步骤二：制备软胶囊壳，在搅拌罐中加入配方量的甘油和水持续搅拌，等待甘油和水混合后缓慢加入明胶同时缓慢搅拌，搅拌得到胶囊壳液后对其进行真空脱气后滤除胶囊壳液中杂质，滤液后加入防腐剂，涂在平板表面使用90度温度加热成为软胶片，取配方量的蜂蜡与水加温混合搅拌，融化成溶剂后将干燥后的软胶片涂抹覆盖备用；步骤三：软胶囊填充液填充，将胶囊液内容物放入储液槽，使用自动旋转轧囊机通过软胶片制备软胶囊同时利用旋转压法将胶囊液内容物注入软胶囊内闭合成型；步骤四：乙醇与丙酮的混合物清洗液对填充后的软胶囊外壁进行清洗，将填充好的软胶囊平铺在不锈钢网眼盘体内置入旋转烘干器中，在30度～60度内除湿干燥2～24h；步骤五：使用筛盘对软胶囊进行筛选，先选用大口径筛盘对直径较大的胶囊进行筛选，再选用小口径筛盘筛除口径较小胶囊，再人工筛选变形、破损胶囊，同时每批次待包装后的胶囊取料30～50粒方便后续安全抽测；步骤六：将胶囊通过风口机进行包装，制备完成。7.根据权利要求6所述的一种阿法骨化醇软胶囊的制备方法，其特征在于：上述步骤一中椰子油基质搅拌加温温度在50度～70度之间，且保温温度在60度～70度之间。8.根据权利要求6所述的一种阿法