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(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN107406453A(43)申请公布日2017.11.28(21)申请号201680013136.3(74)专利代理机构北京戈程知识产权代理有限(22)申请日2016.12.20公司11314代理人程伟(66)本国优先权数据201610006080.02016.01.05CN(51)Int.Cl.C07D487/04(2006.01)(85)PCT国际申请进入国家阶段日A61P35/00(2006.01)2017.08.31A61P37/00(2006.01)(86)PCT国际申请的申请数据PCT/CN2016/1110512016.12.20(87)PCT国际申请的公布数据WO2017/118277ZH2017.07.13(71)申请人江苏恒瑞医药股份有限公司地址222047江苏省连云港市经济技术开发区昆仑山路7号(72)发明人武乖利邱振均芦熙卢韵(54)发明名称一种BTK激酶抑制剂的结晶形式及其制备方法(57)摘要本发明涉及一种BTK激酶抑制剂的结晶形式及其制备方法。具体地,本发明涉及(R)-1-(3-(4-氨基-3-(4-(2,6-二氟苯氧基)苯基)-7-羟基-1H-吡咯并[2,3-d]哒嗪-1-基)吡咯烷-1-基)丁基-2-炔-1-酮(式(I)化合物)的I型结晶及其制备方法。本发明所得到式(I)化合物的I型结晶具备良好的晶型稳定性和化学稳定性,并且所用结晶溶剂低毒低残留,可更好地用于临床治疗。CN107406453A