一种不含防腐剂的多剂量包装抗炎滴眼液及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN107753424A(43)申请公布日2018.03.06(21)申请号201711252577.1A61K31/661(2006.01)(22)申请日2017.12.01A61K31/4709(2006.01)A61P29/00(2006.01)(71)申请人北京诺康达医药科技有限公司A61P27/02(2006.01)地址100176北京市大兴区亦庄开发区科创十三街31号院经开壹中心7号楼(72)发明人张志兵陶秀梅陈鹏尚丽霞(74)专利代理机构北京精金石专利代理事务所(普通合伙)11470代理人黄福伟(51)Int.Cl.A61K9/08(2006.01)A61K47/18(2006.01)A61K47/22(2006.01)A61K45/00(2006.01)A61K31/496(2006.01)权利要求书1页说明书13页(54)发明名称一种不含防腐剂的多剂量包装抗炎滴眼液及其制备方法(57)摘要本发明涉及一种滴眼液，具体涉及一种不含防腐剂的多剂量包装抗炎滴眼液，该滴眼液配方组成包括抗炎类药物、复配增稠剂、等渗调节剂、pH调节剂。该复配增稠剂可延长药物在角膜表层的滞留时间，从而在降低了抗炎类药物用量的同时增强了滴眼液的抗炎效果。本发明还提供了该滴眼液的制备方法。本发明的抗炎滴眼液不含防腐剂和稳定剂，大大降低了滴眼液对眼部的刺激，且采用Aptar装置瓶进行多剂量包装，避免了细菌侵入，降低了药品污染风险，延长了多剂量滴眼液的使用期限，避免了药品浪费，并使得产品更加安全可靠。CN107753424ACN107753424A权利要求书1/1页1.一种不含防腐剂的多剂量包装抗炎滴眼液，其特征在于，所述抗炎滴眼液配方组成及其含量包括：抗炎类药物0.001-0.01％(w/v)，复配增稠剂1.0-5.0％(w/v)，等渗调节剂0.5-3.0％(w/v)，pH调节剂适量，余量为注射用水。2.根据权利要求1所述的多剂量包装抗炎滴眼液，其特征在于，所述的复配增稠剂为水溶性聚乙二醇琥珀酰亚胺琥珀酸酯和三赖氨酸醋酸盐组合物。3.根据权利要求1所述的多剂量包装抗炎滴眼液，其特征在于，所述的复配增稠剂的浓度优选为2.0-4.0％(w/v)。4.根据权利要求2所述的多剂量包装抗炎滴眼液，其特征在于，水溶性聚乙二醇琥珀酰亚胺琥珀酸酯和三赖氨酸醋酸盐的质量比为10/1-40/1，优选为15/1-30/1。5.根据权利要求1所述的多剂量包装抗炎滴眼液，其特征在于，所述的抗炎类药物选自：氯霉素、红霉素、阿奇霉素、妥布霉素、林可霉素、那他霉素、克拉霉素、盐酸林可霉素、硫酸新霉素、硫酸庆大霉素、硫酸链霉素、四环素、利福平、氧氟沙星、左氧氟沙星、盐酸左氧氟沙星、诺氟沙星、依诺沙星、盐酸环丙沙星、乳酸环丙沙星、盐酸洛美沙星、盐酸莫西沙星、加替沙星、盐酸贝西沙星、甲苯磺酸托氟沙星、甲磺酸帕珠沙星、氟比洛芬钠、普拉洛芬、吲哚美辛、双氯酚酸钠、奈帕芬胺、溴芬酸钠、酮咯酸氨丁三醇、醋酸氢化可的松、醋酸泼尼松、地塞米松磷酸钠、塞禾松、氟米龙中的一种或多种。6.根据权利要求1所述的多剂量包装抗炎滴眼液，其特征在于，所述的等渗调节剂选自：甘露醇、山梨醇、氯化钠、氯化钾、硫酸钠、硫酸钾、硝酸钠、硝酸钾、甘油、丙二醇、葡萄糖中的一种或多种。7.根据权利要求1所述的多剂量包装抗炎滴眼液，其特征在于，所述的pH调节剂选自：磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、磷酸氢二钾、硼酸、硼砂、醋酸、醋酸钠、柠檬酸、柠檬酸钠、酒石酸、酒石酸钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾、氢氧化钠、氢氧化钾、盐酸、磷酸中的一种或多种。8.权利要求1所述的多剂量包装抗炎滴眼液的制备方法，其特征在于，步骤如下：(1)称取处方量的抗炎类药物、复配增稠剂、等渗调节剂、pH调节剂，加入适量注射用水，搅拌，调节pH范围为5.0-9.0，再进行定容；(2)将步骤1所得的药物溶液过滤；(3)将步骤2所得过滤后的药液热压灭菌；(4)检验步骤3所得药液，灌装药液至滴眼液瓶中，封口，即得成品。9.根据权利要求8所述的多剂量包装抗炎滴眼液的制备方法，其特征在于，步骤(4)中所述的滴眼液瓶为Aptar装置瓶。10.根据权利要求1所述的多剂量包装抗炎滴眼液，其特征在于，所述抗炎滴眼液不含有防腐剂、稳定剂。2CN107753424A说明书1/13页一种不含防腐剂的多剂量包装抗炎滴眼液及其制备方法技术领域[0001]本发明涉及一种滴眼液，特别涉及一种不含防腐剂的多剂量包装抗炎滴眼液及其制备方法。技术背景[0002]近年来，由于受到环境污染、工作环境、用眼卫生等因素的影响，使干眼症或慢性结膜炎症状的眼病患者不断增多。而抗炎滴眼液作为一种眼科最常用且使用简单、方便的眼药制剂，成为很