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矫味和掩味技术在口服新剂型中的应用摘要让良药不再苦口是药剂从业人员长期不懈的追求。本文综述近年来矫味和掩味技术的研究进展重点关注其在口溶片、咀嚼分散片、口崩片、口崩小丸和缓释干混悬剂等口服新剂型中的应用。关键词矫味掩味口溶片咀嚼分散片口崩片口崩小丸缓释干混悬剂中图分类号：R943文献标识码：A文章编号：1006-1533(2011)05-0252-04TheprogressandapplicationsofflavoringandtastemaskingtechnologiesinneworaldosageformsTAOTao(NationalPharmaceuticalEngineeringResearchCenterShanghaiInstituteofPharmaceuticalIndustryShanghai200437)ABSTRACTTheprogressofflavoringandtastemaskingtechnologiesisreviewedwhichfocusesontheirapplicationsinneworaldosageformsincludingmouthdissolvingtabletschewabledispersiontabletsorallydisintegratingtabletsmelt-in-mouthpelletsandextendedreleasefororalsuspension.KEYWORDSflavoring；tastemasking；mouthdissolvingtablets；orallydisintegratingtablets；chewabledispersiontablets；melt-in-mouthpellets；extendedreleasefororalsuspension“良药苦口利于病”是人们耳熟能详的谚语。据笔者统计2010年版《中华人民共和国药典》二部正文品种第一部分[1]收录的771个化学实体的性状描述中味略苦的有3个占总数的0.4%；味微苦的有87个占总数的11.3%；味苦的有160个占总数的20.8%；味极苦的有7个占总数的0.9%表明约1/3的常用药物有不同程度苦味。另据报道[2]2009年1年中国共用掉了104亿瓶输液相当于13亿人口每个人输了8瓶输液远高于国际上2.5至3.3瓶的水平。这种对输液的过度依赖在某种程度上与口服药物的不良口感有关患者尤其儿童在症状有所好转时不可口的药物易被停用不能完成整个疗程使药物难以完全发挥疗效。让良药不再苦口是药剂从业人员长期不懈的追求创新性的矫味和掩味技术不断涌现[3～6]。本文综述近年来矫味和掩味技术的研究进展重点关注其在口溶片、咀嚼分散片、口崩片、口崩小丸和缓释干混悬剂等口服新剂型中的应用。1味觉的形成机制味蕾是味觉感受器主要分布在舌背和舌缘的舌乳头中亦散在口咽部黏膜内。味蕾呈洋葱形结构（图1）含50～100个味觉细胞[6]。化学物质与被称为味觉受体的表面蛋白或与被称为离子通道的孔样蛋白相互作用导致胞内电位改变触发其发送化学信号该信号再转换为神经递质向脑传输。咸和酸的感应为离子通道型而甜和苦则为表面蛋白受体型。游离Ca2+浓度的上升和味细胞膜的去极化产生神经冲动经各级神经传导最后到达大脑皮层味觉中枢形成味觉。2矫味和常用矫味剂矫味是通过加甜味剂、酸味剂、清凉剂、温热剂、胶浆剂、芳香剂等矫味剂提升味蕾对甜、酸、凉、热、滑的感受和嗅神经对香味的感受混淆大脑味觉掩盖药物苦味。常用矫味剂有――1）甜味剂：蔗糖、甘露醇、木糖醇、三氯蔗糖、阿斯巴甜、甘草甜素、甜菊糖、安赛蜜、糖精等。常用甜味剂相对于蔗糖的甜度见表1其中木糖醇因甜度与蔗糖相当且有防龋齿作用可作为蔗糖替代物。2）酸味剂：枸橼酸、枸橼酸钠等。3）清凉剂：桉树脑、薄荷脑等。4）温热剂:丁香油、冬青油（水杨酸甲酯）等。5）胶浆剂：明胶、黄原胶、阿拉伯胶、西黄蓍胶、羧甲基纤维素、甲基纤维素、海藻酸钠等。6）芳香剂:香蕉香精、樱桃香精、葡萄香精、草莓香精、柠檬香精、桔子香精等。口腔速溶片（mouthdissolvingtablets）系采用Zydis技术[7]以明胶、甘露醇为骨架冷冻干燥使水分升华制得的多孔速溶骨架片。不需用水也无需咀嚼将药物置于舌上只需2～3sec即可全