一种药用口腔速溶散及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN108354906A(43)申请公布日2018.08.03(21)申请号201810515046.5A61K47/12(2006.01)(22)申请日2018.05.25A61K47/36(2006.01)A61K35/64(2015.01)(71)申请人四川厚德医药科技有限公司A61K36/074(2006.01)地址610000四川省成都市高新区西芯大A61K36/8966(2006.01)道2号A61K36/8988(2006.01)(72)发明人郭治平杨殿兴杨向东吴中锴张定堃王勇(74)专利代理机构成都弘毅天承知识产权代理有限公司51230代理人白桂林马林中(51)Int.Cl.A61K9/14(2006.01)A61K47/26(2006.01)A61K47/04(2006.01)A61K47/10(2006.01)权利要求书1页说明书6页附图1页(54)发明名称一种药用口腔速溶散及其制备方法(57)摘要本发明公开了一种药用口腔速溶散及其制备方法，该药用口腔速溶散由药物和辅料制成，其粒径小于50μm，所述辅料包括水溶性辅料。本发明利用水溶性辅料刺激口腔瞬时产生大量唾液，水溶性辅料溶于唾液，使唾液呈高渗透压状态，大量唾液可促进药物粉末快速吞咽，并且，抑制药物在口腔中的溶解释放，使得本发明可在无水状态下服用，避免儿童与老人在饮水服药时造成反射性呛咳，并且，该口腔速溶散服用时无砂粒感，口腔滞留时间短，服用后口腔残留少，且可通过包覆掩味剂和矫味剂掩蔽涩味、腥臭味，降低苦味，并伴随有愉悦的甜、酸味与清凉感，使得儿童与老人易于接受，减小服药困难，从而保证服药连续性和治疗效果。CN108354906ACN108354906A权利要求书1/1页1.一种药用口腔速溶散，其特征在于，由药物和辅料制成，其粒径小于50μm，所述辅料包括水溶性辅料。2.根据权利要求1所述的一种药用口腔速溶散，其特征在于，所述药物为化学药物或中药。3.根据权利要求2所述的一种药用口腔速溶散，其特征在于，所述化学药物与辅料的质量比为(1-40)：20。4.根据权利要求2所述的一种药用口腔速溶散，其特征在于，所述中药与辅料的质量比为(1-30)：10。5.根据权利要求1所述的一种药用口腔速溶散，其特征在于，所述水溶性辅料包括蔗糖粉、葡萄糖粉、乳糖粉、甘露醇、可溶性淀粉中的一种或多种。6.根据权利要求1所述的一种药用口腔速溶散，其特征在于，所述辅料还包括矫味剂。7.根据权利要求6所述的一种药用口腔速溶散，其特征在于，所述矫味剂包括木糖醇、安赛蜜、阿斯巴甜、甜菊糖苷、纽甜、三氯蔗糖、糖精、麦芽糖醇、薄荷脑、薄荷油、柠檬酸中的一种或多种。8.根据权利要求1所述的一种药用口腔速溶散，其特征在于，所述辅料还包括包覆掩味剂。9.根据权利要求8所述的一种药用口腔速溶散，其特征在于，所述包覆掩味剂包括二氧化硅、多孔淀粉、β-环糊精、羟丙基-β-环糊精中的一种或多种。10.一种药用口腔速溶散的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将药物研磨制备成粒径为5-20μm的粉末；(2)将水溶性辅料研磨制备成粒径为0.2-3μm的粉末；(3)将步骤(1)和步骤(2)中的粉末混匀，即得所述药用口腔速溶散。2CN108354906A说明书1/6页一种药用口腔速溶散及其制备方法技术领域[0001]本发明属于医药、保健品领域，具体涉及一种药用口腔速溶散及其制备方法。背景技术[0002]儿童与老人是吞咽功能不足的特殊人群，也是疾病的高发人群。根据2010年第六次人口普查数据显示，我国0-14岁儿童人口约为2.2亿，预计到2024年，儿童有望达到2.65亿。通过调查儿童就医门诊量发现，0-4岁儿童的两周患病率高达174.2％，5-14岁的儿童两周患病率也高达76.9％。对于老年人，2015年我国60岁及以上人口达到2.22亿，占总人口的16.15％。预计到2020年，老年人口达到2.48亿，老龄化水平达到17.17％，其中80岁以上老年人口将达到3067万人；2025年，六十岁以上人口将达到3亿，成为超老年型国家。[0003]儿童与老人，其共同之处在于吞咽功能不足，需要成人或年轻人监护服药。现有的给药剂型又不同程度地存在一定的局限性，如以片剂、丸剂、胶囊剂为代表的固体制剂，虽在口腔中停留时间短，药物溶解少、苦味刺激较弱，但却不适用于吞咽困难的儿童或老人，加之临床上常需要破坏原剂型以分剂量给药，又会造成药物粉末的大面积暴露。散剂虽然便于吞咽，但由于其苦涩味突出、砂粒感强、滞留时间长，服用后口腔残留多，各种不愉快味道交织，往往需要大量饮水，还可能引起反射性的呛咳，因而并不受患者喜欢。因此，如何针对老人与儿童的生理特点，设计出口