一种氯喹凝胶及其制备方法和应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN109288816A(43)申请公布日2019.02.01(21)申请号201811474701.3A61K47/36(2006.01)(22)申请日2018.12.04A61K31/4706(2006.01)A61P15/02(2006.01)(71)申请人广州凯普医药科技有限公司A61P31/12(2006.01)地址521000广东省广州市黄埔区九龙镇A61P17/12(2006.01)中新知识城凤凰三横路71号2号试剂A61P31/20(2006.01)车间四楼A61P31/04(2006.01)申请人广州凯普生物科技有限公司A61P31/10(2006.01)(72)发明人谢龙旭李相玲袁曼莉王婷A61P33/02(2006.01)王建瑜(74)专利代理机构广州粤高专利商标代理有限公司44102代理人任重(51)Int.Cl.A61K9/51(2006.01)A61K9/06(2006.01)权利要求书1页说明书14页附图6页(54)发明名称一种氯喹凝胶及其制备方法和应用(57)摘要本发明公开了一种氯喹凝胶及其制备方法和应用。本发明还提供了一种氯喹纳米微球，含有水溶性纳米微球载体、以及氯喹或氯喹衍生物，氯喹或氯喹衍生物与水溶性纳米微球载体的质量比不超过1：3。本发明将水溶性纳米微球载体与氯喹或氯喹衍生物联合制备成纳米微球，有效解决了氯喹的副作用和抗药性问题；可延长药物在治疗部位的滞留时间，提高了药物的生物利用度和治疗效果，能有效治疗外生殖器感染性疾病，显著增加疗效；不仅拓宽氯喹的用途，拓宽其应用方案，并且其制备方法简便、易于合成，无毒副作用，安全性好，可进行新药的产业化应用。CN109288816ACN109288816A权利要求书1/1页1.一种氯喹纳米微球，其特征在于，含有水溶性纳米微球载体、以及氯喹或氯喹衍生物。2.根据权利要求1所述的氯喹纳米微球，其特征在于，其制备方法包括以下步骤：S1.将所述水溶性纳米微球载体溶解后，加入氯喹或氯喹衍生物，混合搅拌均匀作为水相，其中氯喹或氯喹衍生物与水溶性纳米微球载体的质量比不超过1/3；S2.向油相基质中加入乳化剂，作为油相；将水相加到油相中，水相和油相的体积比为1：1～6；于10000～20000r/min乳化10～30min，得到纳米微球乳液；S3.向纳米微球乳液中加入沉淀剂，混合均匀后，静止2～8min后脱水，高速离心清洗，干燥，即可得到所述氯喹纳米微球。3.根据权利要求1或2所述的氯喹纳米微球，其特征在于，所述氯喹或氯喹衍生物与水溶性纳米微球载体在制备时的质量比为1：3～1：5。4.根据权利要求1或2所述的氯喹纳米微球，其特征在于，所述氯喹衍生物选自羟基氯喹、磷酸氯喹或硫酸氯喹中的一种或几种。5.根据权利要求1或2所述的氯喹纳米微球，其特征在于，所述水溶性纳米微球载体选自水溶性壳聚糖、水溶性卡拉胶或水溶性淀粉中的一种或几种。6.根据权利要求1或2所述的氯喹纳米微球，其特征在于，所制备的氯喹纳米微球中氯喹或氯喹衍生物的负载率为3.0%～21.6%。7.根据权利要求2所述的氯喹纳米微球，其特征在于，乳化剂和沉淀剂的体积比为1～1.5：30～50。8.根据权利要求2所述的氯喹纳米微球，其特征在于，所述油相基质为植物油；所述沉淀剂为碱性有机相。9.根据权利要求8所述的氯喹纳米微球，其特征在于，所述碱性有机相为氢氧化钠-正丙醇混合溶液；所述碱性有机相的pH值为8.5～10.0。10.权利要求1或2所述氯喹纳米微球在制备抗菌和/或抗病毒产品中的应用。11.权利要求1或2所述氯喹纳米微球在制备预防和治疗外生殖器感染和/或其他皮肤疣的产品中的应用。12.根据权利要求11所述的应用，其特征在于，所述外生殖器感染包含病毒性阴道炎、尖锐湿疣、细菌性阴道病、真菌感染性阴道炎或滴虫性阴道炎。13.根据权利要求11所述的应用，其特征在于，所述其他皮肤疣包含扁平疣、非生殖器部位的疣体。14.一种用于预防和治疗外生殖器感染和/或其他皮肤疣的产品，其特征在于，包含氯喹或氯喹衍生物，此外还包含水溶性壳聚糖、水溶性卡拉胶或水溶性淀粉中一种或几种。15.根据权利要求14所述的产品，其特征在于，含有权利要求1～9任一所述的氯喹纳米微球。16.根据权利要求15所述的产品，其特征在于，所述氯喹纳米微球占产品总重量的1%～6%。17.根据权利要求14～16任一所述的产品，其特征在于，所述产品的剂型是凝胶剂、软膏剂、乳膏剂、泡腾片、阴道片、胶囊剂、膜剂或栓剂。2CN109288816A说明书1/14页一种氯喹凝胶及其制备方法和应用技术领域[0001]本发明属于生物医药技术领域，更具体地，涉及一种适用于治疗外生殖器感染及其他皮肤疣的氯喹凝胶