粉防己碱组合物、其制备方法、粉防己碱外用制剂、其制备方法及其应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN110859842A(43)申请公布日2020.03.06(21)申请号201911285177.X(22)申请日2019.12.13(71)申请人澳门大学地址中国澳门凼仔大学大马路澳门大学(72)发明人陈新郑颖陈少魁林子贝(74)专利代理机构成都超凡明远知识产权代理有限公司51258代理人王晖刘书芝(51)Int.Cl.A61K31/4748(2006.01)A61K9/06(2006.01)A61K47/44(2017.01)A61K47/14(2006.01)A61P17/06(2006.01)权利要求书2页说明书8页附图3页(54)发明名称粉防己碱组合物、其制备方法、粉防己碱外用制剂、其制备方法及其应用(57)摘要本发明涉及药物领域，具体而言，涉及一种粉防己碱组合物、其制备方法、粉防己碱外用制剂、其制备方法及其应用。以重量份计，粉防己碱组合物包括0.005-0.015份粉防己碱，1份油相、0.5份乳化剂、7-8份水相和1份助乳剂。通过利用乳化剂、助乳剂、油相等使得粉防己碱组合物成纳米乳，使得粉防己碱的溶解度得到提升，提升了其在皮肤的滞留量，并降低了其毒副作用，且该粉防己碱组合物的经济成本低。同时，该粉防己碱组合物通过抑制相关炎症因子的表达从而对抑制寻常型银屑病的脱屑、红斑及表皮增厚等有良好的作用。CN110859842ACN110859842A权利要求书1/2页1.一种粉防己碱组合物，其特征在于，以重量份计，其包括0.005-0.015份粉防己碱，1份油相、0.5份乳化剂、7-8份水相和1份助乳剂。2.根据权利要求1所述的粉防己碱组合物，其特征在于，粉防己碱组合物的活性成分仅为粉防己碱及其衍生物。3.根据权利要求1所述的粉防己碱组合物，其特征在于，所述粉防己碱组合物为具有纳米粒径的纳米乳；优选地，所述纳米乳的粒径为30-50nm。4.根据权利要求1-3任一项所述的粉防己碱组合物，其特征在于，所述油相包括不饱和油、脂肪酸酯类化合物和油脂聚合物中的至少一种；优选地，所述不饱和油包括大豆油、棕榈油、亚麻仁油和蓖麻油中的任意一种；优选地，所述脂肪酸酯类化合物包括肉豆蔻酸异丙酯、辛酸癸酸甘油三酯、聚乙二醇月桂酸酯、聚乙二醇油酸酯、聚乙二醇硬脂酸酯、三乙酸甘油酯、油酸乙酯、甘油单硬脂酸酯和棕榈酸异丙酯中的任意一种；优选地，所述油脂聚合物为油酸聚乙二醇甘油酯。5.根据权利要求4所述的粉防己碱组合物，其特征在于，所述乳化剂包括表面活性剂；优选地，所述表面活性剂包括非离子性表面活性剂、两性离子表面活性剂、阳离子表面活性剂和阴离子表面活性剂中的任意一种；优选地，所述非离子性表面活性剂包括聚氧乙烯氢化蓖麻油、聚氧乙烯脂肪酸类化合物、聚氧乙烯脂肪醇醚类化合物、脂肪酸甘油酯类化合物、聚山梨酯类化合物、失水山梨醇脂肪酸类化合物和聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物类化合物和PEG中的任意一种；更优选地，PEG为PEG400；优选地，所述两性离子表面活性剂包括大豆卵磷脂、乳清分离蛋白和乳铁蛋白中的任意一种；优选地，所述阳离子表面活性剂包括十六烷基三甲基溴化铵、月桂酰精氨酸乙酯和十二烷基三甲基溴化铵中的任意一种；优选地，所述阴离子表面活性剂包括十二烷基磺酸钠和十二烷基硫酸钠中的任意一种。6.根据权利要求5所述的粉防己碱组合物，其特征在于，所述助乳剂包括醇类物质和改性聚乙二醇类化合物中的任意一种；优选地，所述改性聚乙二醇类化合物为聚乙二醇十二羟基硬脂酸锂；优选地，醇类物质包括一元醇和多元醇；优选地，所述一元醇包括乙醇和正丁醇中的任意一种；优选地，所述多元醇包括1,2-丙二醇和丙三醇中的任意一种。7.如权利要求1-6任一项所述的粉防己碱组合物的制备方法，其特征在于，包括：将油相、乳化剂和助乳剂混合后再与粉防己碱、水相混合形成所述粉防己碱组合物。8.一种粉防己碱外用制剂，其特征在于，其包括权利要求1-6任一项所述粉防己碱组合物；优选地，所述粉防己碱外用制剂的剂型包括纳米乳膏、凝胶、油膏、洗剂、贴剂和膜剂中的任意一种；2CN110859842A权利要求书2/2页更优选地，所述粉防己碱外用制剂的剂型为凝胶时，所述凝胶的pH为6-8。9.一种权利要求8所述的粉防己碱外用制剂的制备方法，其特征在于，当所述粉防己碱外用制剂为凝胶时，其制备方法包括：将权利要求1-6任一项所述的粉防己碱组合物或权利要求7所述的制备方法制备得到的粉防己碱组合物与溶胀后的凝胶基材进行混合；优选地，制备方法还包括：将所述粉防己碱组合物与所述溶胀后的凝胶基材混合后调节pH，且将pH调至6-8；优选地，所述溶胀后的凝胶基材的制备包括：将增稠剂与溶剂混合直至所述增稠剂完全溶胀；优选地，增稠剂在凝胶中的质量含量为0.8％-2％。10.