一种头孢氨苄片及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN110917160A(43)申请公布日2020.03.27(21)申请号201911228246.3A61K31/545(2006.01)(22)申请日2019.12.04A61P31/04(2006.01)A61P11/04(2006.01)(71)申请人北京悦康科创医药科技股份有限公A61P27/16(2006.01)司A61P11/02(2006.01)地址100176北京市大兴区经济技术开发A61P11/00(2006.01)区景园街6号2号楼四层A61P13/02(2006.01)(72)发明人宋更申李同进李中伟李砚明A61P17/02(2006.01)张婷婷(74)专利代理机构北京路浩知识产权代理有限公司11002代理人盛大文(51)Int.Cl.A61K9/28(2006.01)A61K47/12(2006.01)A61K47/38(2006.01)权利要求书2页说明书7页(54)发明名称一种头孢氨苄片及其制备方法(57)摘要本发明涉及药物制剂领域，尤其涉及一种头孢氨苄片及其制备方法；所述头孢氨苄片包括由内向外设置的功能层和包衣层；所述功能层包括如下重量份组分的原料：复合颗粒554.5～709份、羧甲基纤维素钠3～6份、硬脂酸镁1.5～3份；所述复合颗粒包括如下重量份组分的原料：头孢氨苄450～550份、预胶化淀粉100～150份、羧甲基纤维素钠3～6份、硬脂酸镁1.5～3份。本发明经过大量的试验研究确定了硬脂酸镁的加入方式、加入量、混合时间，以及制粒过程中的制粒参数，显著地提高了物料混合均匀度，避免了过度混合，有效提高了头孢氨苄片的稳定性；本发明采用水溶型包衣粉包衣，避免了有机溶剂的残留现象。CN110917160ACN110917160A权利要求书1/2页1.一种头孢氨苄片，其特征在于，包括由内向外设置的功能层和包衣层；所述功能层包括如下重量份组分的原料：复合颗粒554.5～709份羧甲基纤维素钠3～6份硬脂酸镁1.5～3份；所述复合颗粒包括如下重量份组分的原料：2.根据权利要求1所述的头孢氨苄片，其特征在于，所述包衣层为欧巴代；所述头孢氨苄片中所述包衣层的质量百分比为2～3％。3.根据权利要求1或2所述的头孢氨苄片，其特征在于，所述头孢氨苄的粒径为20～40目；所述预胶化淀粉的粒径20～30目；所述硬脂酸镁的粒径30～60目。4.一种头孢氨苄片的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)将头孢氨苄450～550份、预胶化淀粉100～150份、羧甲基纤维素钠3～6份在25～30HZ/min转速下混合8～12min，再加入硬脂酸镁1.5～3份混合4～6min，得中间体I；(2)将所述中间体I经干法制粒，得复合颗粒；(3)将所述复合颗粒与羧甲基纤维素钠3～6份、硬脂酸镁1.5～3份在25～30HZ/min转速下混合4～6min，得中间体II；(4)将所述中间体II经压片得功能层；(5)采用包衣材料对所述功能层进行水洗包衣。5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)中所述干法制粒参数为：挤压速度7.0～10.0rpm，送料速度7.0～10.0rpm，制粒速度70～100rpm，挤压压力15～20rpm，冷却温度不超过25℃。6.根据权利要求4或5所述的制备方法，其特征在于，所述复合颗粒的粒径16～20目。7.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤(4)中所述压片采用9.4～9.6mm的圆形冲头。8.根据权利要求4或7所述的制备方法，其特征在于，所述功能层的硬度为80～140N。9.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述水洗包衣的温度为30～50℃，雾化压力为0.3～0.5Mpa。10.根据权利要求4～9任一项所述的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)将头孢氨苄450～550份、预胶化淀粉100～150份、羧甲基纤维素钠3～6份在25～30HZ/min转速下混合8～12min，再加入硬脂酸镁1.5～3份混合4～6min，得中间体I；(2)将所述中间体I经干法制粒，得复合颗粒；其中，所述干法制粒参数为：挤压速度7.0～10.0rpm，送料速度7.0～10.0rpm，制粒速度70～100rpm,挤压压力15～20rpm，冷却温度不超过25℃；2CN110917160A权利要求书2/2页(3)将所述复合颗粒与羧甲基纤维素钠3～6份、硬脂酸镁1.5～3份在25～30HZ/min转速下混合4～6min，得中间体II；(4)采用9.4～9.6mm的圆形冲头对所述中间体II进行压片得功能层，所述功能层的硬度为80～140N；(5)采用包衣材料对所述功能层进行水洗包衣；所述水洗包衣的温度为30～50℃，雾化压力为0.3～