帕利哌酮胃滞留片及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN112933055A(43)申请公布日2021.06.11(21)申请号202110308156.6A61K47/38(2006.01)(22)申请日2021.03.23A61K47/32(2006.01)A61K47/10(2006.01)(71)申请人深圳前海九华国际投资控股有限公A61K47/12(2006.01)司A61K47/44(2017.01)地址518000广东省深圳市南山区前海深A61K31/519(2006.01)港合作区前湾一路1号A栋201室（入驻A61P25/18(2006.01)深圳市前海商务秘书有限公司）(72)发明人管悦琴罗雪峰李铁程(74)专利代理机构深圳中一联合知识产权代理有限公司44414代理人曹柳(51)Int.Cl.A61K9/20(2006.01)A61K47/14(2006.01)A61K47/24(2006.01)权利要求书2页说明书11页(54)发明名称帕利哌酮胃滞留片及其制备方法(57)摘要本申请属于医药技术领域，尤其涉及一种帕利哌酮胃滞留片及其制备方法。其中，帕利哌酮胃滞留片包括重量份原料组分：帕利哌酮2‑3份，单硬酯甘油酯10‑15份，卵磷脂20‑30份，表面活性剂1‑2份，羟丙基甲基纤维素10‑15份，聚氧乙烯10‑15份，填充剂24‑30份，发泡剂8‑12份，助漂剂0.5‑1份，助流剂0.1‑0.5份。本申请帕利哌酮胃滞留片，通过各组分的协同作用，使药物漂浮并滞留于胃液中，增加帕利哌酮药剂在胃液内的滞留时间，使得药物缓慢释放，延长药物在消化道内的释放时间并增强吸收，减少血药浓度波动，从而提高生物利用度。CN112933055ACN112933055A权利要求书1/2页1.一种帕利哌酮胃滞留片，其特征在于，包括如下重量份原料组分：2.如权利要求1所述的帕利哌酮胃滞留片，其特征在于，所述帕利哌酮胃滞留片的片径不高于0.2㎜。3.如权利要求2所述的帕利哌酮胃滞留片，其特征在于，所述表面活性剂选自：吐温80、司盘80、泊洛沙姆水溶液、胆酸钠中的至少；和/或，所述发泡剂选自：碳酸氢钠、碳酸氢铵中的至少一种。4.如权利要求3所述的帕利哌酮胃滞留片，其特征在于，所述助漂剂选自：单硬脂酸甘油酯、十六醇、十八醇单硬脂酸甘油、十八醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡、白蜡、氢化植物油中的至少一种。5.如权利要求4所述的帕利哌酮胃滞留片，其特征在于，所述助流剂选自：硬脂酸镁、硬脂酸、月桂醇硫酸镁中的至少一种；和/或，所述填充剂选自：预胶化淀粉、淀粉、糊精、蔗糖、甘露醇、维晶纤维素中的至少一种。6.如权利要求5所述的帕利哌酮胃滞留片，其特征在于，所述表面活性剂选自质量百分浓度为0.4％的泊洛沙姆水溶液；和/或，所述发泡剂选自碳酸氢钠；和/或，所述助漂剂选自单硬脂酸甘油酯；和/或，所述助流剂选自硬脂酸镁；和/或，所述填充剂选自预胶化淀粉。7.如权利要求1～6任一所述的帕利哌酮胃滞留片，其特征在于，所述帕利哌酮与所述单硬酯甘油酯的重量份数比例为1:(5～10)；和/或，所述单硬酯甘油酯与所述卵磷脂的重量份数比例为1:2；和/或，所述羟丙基甲基纤维素与所述聚氧乙烯的总重量份为22～26份。8.一种如权利要求1～7任一所述的帕利哌酮胃滞留片的制备方法，其特征在于，包括2CN112933055A权利要求书2/2页以下步骤：将配方量的单硬酯甘油酯、卵磷脂、帕利哌酮与无水乙醇混合溶解，得到有机相；将表面活性剂与所述有机相混合后，加热浓缩，得到帕利哌酮‑固体脂质纳米粒；将所述帕利哌酮‑固体脂质纳米粒与配方量的羟丙基甲基纤维素、聚氧乙烯、预胶化淀粉、发泡剂、助漂剂和助流剂混合后，干法压片，得到帕利哌酮胃滞留片。9.如权利要求8所述的帕利哌酮胃滞留片的制备方法，其特征在于，在温度为40℃～50℃的条件下，将配方量的所述单硬酯甘油酯、所述卵磷脂、所述帕利哌酮与所述无水乙醇混合溶解；在转速为900～1100r/min的条件下，将所述表面活性剂与所述有机相混合处理0.5～2小时后，在温度为50℃～80℃的条件下挥发溶剂，0～4℃冷却得到帕利哌酮‑固体脂质纳米粒。10.如权利要求8或9所述的帕利哌酮胃滞留片的制备方法，其特征在于，将所述帕利哌酮‑固体脂质纳米粒与配方量的所述羟丙基甲基纤维素、所述聚氧乙烯、所述预胶化淀粉、所述发泡剂、所述助漂剂和所述助流剂，过80～100目筛并混合处理，干法压片，得到硬度为3～4kg的帕利哌酮胃滞留片。3CN112933055A说明书1/11页帕利哌酮胃滞留片及其制备方法技术领域[0001]本申请属于医药技术领域，尤其涉及一种帕利哌酮胃滞留片及其制备方法。背景技术[0002]精神分裂症，是一种精神科疾病，是一种持续、通常慢性