一种液晶包覆晶型药物的载药乳液及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN112972381A(43)申请公布日2021.06.18(21)申请号202110332255.8A61K47/10(2006.01)(22)申请日2021.03.29A61K47/06(2006.01)A61K47/14(2006.01)(71)申请人华东理工大学A61K47/32(2006.01)地址200237上海市徐汇区梅陇路130号A61K45/06(2006.01)申请人北京贝丽莱斯生物科技有限公司A61K31/192(2006.01)(72)发明人尚亚卓胡佳杰杨淑琴倪琢瑶A61K31/122(2006.01)刘洪来A61P29/00(2006.01)(74)专利代理机构上海三和万国知识产权代理事务所(普通合伙)31230代理人任艳霞(51)Int.Cl.A61K9/107(2006.01)A61K47/24(2006.01)A61K47/26(2006.01)A61K47/28(2006.01)权利要求书2页说明书10页附图7页(54)发明名称一种液晶包覆晶型药物的载药乳液及其制备方法(57)摘要本发明属于药物制剂的技术领域，具体涉及一种液晶包覆晶型药物的载药乳液及其制备方法。所述乳液包含晶型药物和液晶乳化剂。本发明的液晶包覆晶型药物载药乳液中存在类似人体皮肤角质层结构的层状液晶结构，同时其内部还存在晶型药物晶体结构。本发明的载药乳液克服了传统药物活性组分水溶性差、低生物膜通透性等缺点，具有高皮肤安全性、多重缓释特性、药物包载率近100％等优点，为具有更高的药物活性成分保留率、更好的制剂稳定性和更加有效的药物活性成分包载的高效载药乳液制剂的开发提供了新设计思路。CN112972381ACN112972381A权利要求书1/2页1.一种液晶包覆晶型药物的载药乳液，其特征在于，所述液晶乳液包含下述重量份的原料：晶型药物0.0001‑2.5份液晶乳化剂1.0‑5.0份油脂10.0‑60.0份增稠剂0.1‑0.5份防腐剂0.1‑0.5份纯化水加至100.0份。2.如权利要求1所述的液晶包覆晶型药物的载药乳液，其特征在于，所述液晶乳化剂包含卵磷脂类液晶乳化剂、蔗糖酯类乳化剂、糖苷类乳化剂、植物甾醇类和高级脂肪醇类乳化剂中的一种或几种。3.如权利要求1所述的液晶包覆晶型药物的载药乳液，其特征在于，所述的油脂为饱和肉豆蔻酸异丙酯，棕榈酸异辛酯，辛酸/癸酸甘油三酯，角鲨烷中的一种或几种。4.如权利要求1所述的液晶包覆晶型药物的载药乳液，其特征在于，所述的晶型药物为常见药物活性分子中的晶型药物，并可通过调节油脂种类及相应含量占比而改变晶型药物在乳液内部是否结晶及其具体晶体结构。5.如权利要求1所述的液晶包覆晶型药物的载药乳液，其特征在于，所述的增稠剂为卡波姆类增稠剂，需要在体系中加入氢氧化钠溶液以调节体系pH，其中卡波姆的添加量与10％氢氧化钠的比值为1:2。6.如权利要求1所述的液晶包覆晶型药物的载药乳液，其特征在于，所述的防腐剂为水杨酸、苯基苯酚、苯氧乙醇、1,2‑戊二醇、1,2‑己二醇中的一种或几种。7.一种药物组合物，所述药物组合物包含权利1‑6中任一项所述的载药乳液和任选的药学上可接受的载体。8.如权利要求1‑6中任一项所述的液晶包覆晶型药物的载药乳液在制备药物组合物中的用途。9.如权利要求1‑6中任一项所述的液晶包覆晶型药物的载药乳液的制备方法，包括下述步骤：1)称取一定量液晶乳化剂和油脂作为油相，并将其进行预热；2)称取增稠剂若干加入纯化水中作为水相，并将其进行预热；3)油相溶解后，均质水相，并在均质条件下直接加入油相；4)将乳液在室温下搅拌降温；并向乳液中加入防腐剂，并继续搅拌至室温，封装即可。10.如权利要求1所述的液晶包覆晶型药物的载药乳液的制备方法，包括下述步骤：(1)称取下述重量份数的原料，即油相，并将其置于75‑80℃的恒温水浴锅中预热；液晶乳化剂1.0‑5.0份油脂10.0‑60.0份晶型药物0.0001‑2.5份(2)称取下述重量份数原料，即水相，并将其置于75‑80℃的恒温水浴锅中预热；增稠剂0.1‑0.5份加纯化水至100.0份2CN112972381A权利要求书2/2页(3)当油水两相均溶解并且达到设定温度后，开始均质水相，并在均质条件下直接加入油相，均质5‑8min；(4)将乳液从恒温水浴锅中取出，在控制外界温度为25‑28℃，转速为300‑500rpm的条件下机械搅拌降温；在温度降至45‑50℃时，向乳液中加入0.1‑0.5份的防腐剂并且继续搅拌至室温，封装即可。3CN112972381A说明书1/10页一种液晶包覆晶型药物的载药乳液及其制备方法技术领域[0001]本发明属于药物制剂的技术领域。具体地说，本发明涉