用于胃滞留剂型的衣层.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN113840596A(43)申请公布日2021.12.24(21)申请号202080034566.XM·施瓦兹(22)申请日2020.03.19(74)专利代理机构北京市中咨律师事务所(30)优先权数据1124762/821,3612019.03.20US代理人张建黄革生(85)PCT国际申请进入国家阶段日(51)Int.Cl.2021.11.09A61K9/48(2006.01)A61J3/07(2006.01)(86)PCT国际申请的申请数据A61K47/12(2006.01)PCT/US2020/0237102020.03.19(87)PCT国际申请的公布数据WO2020/191231EN2020.09.24(71)申请人林德拉治疗公司地址美国马萨诸塞州(72)发明人R·卡纳斯蒂T·格兰特E·皮克N·比海斯D·阿尔特雷特尔S·霍拉尔权利要求书5页说明书32页附图18页(54)发明名称用于胃滞留剂型的衣层(57)摘要本发明提供了包覆的胃滞留剂型，其包含：折叠构造的胃滞留系统；以及包覆所述折叠构造的胃滞留系统的衣层，其中所述包覆的胃滞留剂型被构造为在患者的胃中释放所述折叠构造的胃滞留系统，从而允许所述胃滞留系统呈现展开的构造。所述衣层包含水、增塑剂、胶凝剂和/或聚合物。CN113840596ACN113840596A权利要求书1/5页1.包覆的胃滞留剂型，其包含：折叠构造的胃滞留系统；和包覆折叠构造的胃滞留系统的衣层，其中，所述包覆的胃滞留剂型被构造为在患者胃中释放胃滞留系统，从而允许所述胃滞留系统呈现展开的构造。2.权利要求1的包覆的胃滞留剂型，其中包覆所述折叠构造的胃滞留系统的衣层厚度为50‑250微米。3.权利要求1或2的包覆的胃滞留剂型，其中使用旋转模具胶囊化工艺将包覆所述折叠构造的胃滞留系统的衣层涂布于折叠构造的胃滞留系统。4.权利要求1‑3中任一项的包覆的胃滞留剂型，其中包覆所述折叠构造的胃滞留系统的衣层包含软凝胶型壳材料。5.权利要求1‑4中任一项的包覆的胃滞留剂型，其中包覆所述折叠构造的胃滞留系统的衣层提供气密密封。6.权利要求1‑5中任一项的包覆的胃滞留剂型，其中包覆所述折叠构造的胃滞留系统的衣层包含水、增塑剂及胶凝剂。7.权利要求6的包覆的胃滞留剂型，其中包覆所述折叠构造的胃滞留系统的衣层包含5‑10％重量的水。8.权利要求6或7的包覆的胃滞留剂型，其中所述增塑剂包含甘油或山梨醇中的一种或多种。9.权利要求6‑8中任一项的包覆的胃滞留剂型，其中包覆所述折叠构造的胃滞留系统的衣层包含20‑60％重量的增塑剂。10.权利要求6‑9中任一项的包覆的胃滞留剂型，其中所述胶凝剂为明胶、普鲁兰多糖、羟丙基甲基纤维素或马铃薯淀粉中的一种或多种。11.权利要求6‑10中任一项的包覆的胃滞留剂型，其中包覆所述折叠构造的胃滞留系统的衣层包含35‑75％重量的胶凝剂。12.权利要求1‑11中任一项的包覆的胃滞留剂型，其中包覆所述折叠构造的胃滞留系统的衣层包含聚合物。13.权利要求12的包覆的胃滞留剂型，其中所述聚合物包括基于聚甲基丙烯酸酯的聚合物。14.权利要求12或13的包覆的胃滞留剂型，其中包覆所述折叠构造的胃滞留系统的衣层包含10‑50％重量的聚合物。15.权利要求1‑14中任一项的包覆的胃滞留剂型，其包含套筒，其中所述套筒围绕所述折叠构造的胃滞留系统的至少一部分。16.权利要求15的包覆的胃滞留剂型，其中所述套筒包含明胶、羟丙基甲基纤维素或普鲁兰多糖中的至少一种。17.权利要求1‑16中任一项的包覆的胃滞留剂型，其包含将所述折叠构造的胃滞留系统胶囊化的胶囊。18.权利要求17的包覆的胃滞留剂型，其中所述胶囊包含明胶、羟丙基甲基纤维素或普鲁兰多糖中的至少一种。2CN113840596A权利要求书2/5页19.权利要求1‑18中任一项的包覆的胃滞留剂型，其包含包覆所述折叠构造的胃滞留系统的衣层上的衣层。20.权利要求19的包覆的胃滞留剂型，其中包覆所述胃滞留系统的衣层上的衣层包含反向肠溶聚合物。21.权利要求20的包覆的胃滞留剂型，其中所述反向肠溶聚合物包含基于聚甲基丙烯酸酯的聚合物。22.权利要求19‑21中任一项的包覆的胃滞留剂型，其中包覆所述胃滞留系统的衣层上的衣层包含抗粘剂。23.权利要求19的包覆的胃滞留剂型，其中所述抗粘剂包含滑石粉或硬脂酸镁中的至少一种。24.权利要求19‑23中任一项的包覆的胃滞留剂型，其中包覆所述胃滞留系统的衣层上的衣层包含增塑剂。25.权利要求24的包覆的胃滞留剂型，其中所述增塑剂包含邻苯二甲酸盐、磷酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、己二酸盐、癸二酸盐、磺酰胺盐、琥珀酸盐、乙醇酸盐、甘油酸盐、苯甲酸盐、肉豆蔻酸盐、卤化