用于胃滞留剂型的胶囊和胶囊衣层.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN113966216A(43)申请公布日2022.01.21(21)申请号202080034334.4(74)专利代理机构北京市中咨律师事务所(22)申请日2020.03.1911247代理人张建黄革生(30)优先权数据62/821,3522019.03.20US(51)Int.Cl.A61K9/48(2006.01)(85)PCT国际申请进入国家阶段日A61J3/07(2006.01)2021.11.08A61K47/12(2006.01)(86)PCT国际申请的申请数据PCT/US2020/0237042020.03.19(87)PCT国际申请的公布数据WO2020/191229EN2020.09.24(71)申请人林德拉治疗公司地址美国马萨诸塞州(72)发明人N·比海斯D·阿尔特雷特尔E·皮克M·施瓦兹M·比肖夫S·霍拉尔权利要求书5页说明书33页附图19页(54)发明名称用于胃滞留剂型的胶囊和胶囊衣层(57)摘要本发明提供了胃滞留剂型，其包含：折叠构造的胃滞留系统；以折叠构造胶囊化所述胃滞留系统的胶囊；以及胶囊上的衣层，其中所述胃滞留剂型被构造为将在患者胃中释放所述胃滞留系统，允许所述胃滞留系统呈现展开构造。所述胶囊上的所述衣层包括聚合物、抗粘剂和/或水合助剂。CN113966216ACN113966216A权利要求书1/5页1.胃滞留剂型，其包含：折叠构造的胃滞留系统；以折叠构造胶囊化胃滞留系统的胶囊；和胶囊上的衣层，其中，所述胃滞留剂型被构造成在患者胃中释放胃滞留系统，允许所述胃滞留系统呈现展开构造。2.权利要求1的胃滞留剂型，其中所述胃滞留剂型允许所述胃滞留系统在暴露于pH值7.0的水性环境中的第一时间量内呈现展开构造，并且对于包含未包衣胶囊的未包衣胃滞留剂型，所述第一时间量大于第二时间量，以允许当所述未包衣胃滞留剂型暴露于pH7.0的水性环境时胃滞留系统呈现展开构造。3.权利要求2的胃滞留剂型，其中所述第一时间量比所述第二时间量至少长1分钟。4.权利要求2的胃滞留剂型，其中所述胃滞留剂型允许所述胃滞留系统在暴露于pH值7.0的水性环境中时在至少20分钟内呈现展开构造。5.权利要求2或4的胃滞留剂型，其中所述胃滞留剂型允许所述胃滞留系统在暴露于pH值7.0的水性环境中时在至少30分钟内呈现展开构造。6.权利要求1‑5的胃滞留剂型，其中所述胃滞留剂型允许所述胃滞留系统在暴露于pH值3.0的水性环境时在第三时间量内呈现展开构造，并且对于包含未包衣胶囊的未包衣胃滞留剂型，所述第三时间量长于第四时间量，以允许当所述未包衣胃滞留剂型暴露于pH3.0的水性环境时胃滞留系统呈现展开构造。7.权利要求6的胃滞留剂型，其中所述第三时间量比所述第四时间量长至少15秒。8.权利要求6或7的胃滞留剂型，其中所述胃滞留剂型允许所述胃滞留系统在暴露于pH值3.0的水性环境时在不到30分钟内呈现展开构造。9.权利要求6‑8中任一项的胃滞留剂型，其中所述胃滞留剂型允许所述胃滞留系统在暴露于pH值3.0的水性环境时在不到15分钟内呈现展开构造。10.权利要求1‑9中任一项的胃滞留剂型，其包含套筒，其中所述套筒以折叠构造包围所述胃滞留系统的至少一部分。11.权利要求1‑10中任一项的胃滞留剂型，其中所述衣层包含反向肠溶聚合物。12.权利要求11的胃滞留剂型，其中所述反向肠溶聚合物包含基于聚甲基丙烯酸酯的聚合物。13.权利要求1‑12中任一项的胃滞留剂型，其中所述衣层包含抗粘剂。14.权利要求13的胃滞留剂型，其中所述抗粘剂包含滑石粉或硬脂酸镁中的至少一种。15.权利要求1‑14中任一项的胃滞留剂型，其中所述衣层包含增塑剂。16.权利要求15的胃滞留剂型，其中所述增塑剂包含邻苯二甲酸盐、磷酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、己二酸盐、癸二酸盐、磺酰胺、琥珀酸盐、乙醇酸盐、甘油酸盐、苯甲酸盐、肉豆蔻酸盐、聚乙二醇、卤化苯基或泊洛沙姆中的至少一种。17.权利要求15或16的胃滞留剂型，其中所述增塑剂包含三乙酸甘油酯或癸二酸二丁酯中的至少一种。18.权利要求1‑17中任一项的胃滞留剂型，其中所述衣层包含水合助剂。19.权利要求18的胃滞留剂型，其中所述水合助剂包含聚乙烯吡咯烷酮、乙烯基吡咯烷2CN113966216A权利要求书2/5页酮‑醋酸乙烯酯共聚物、聚乙二醇、甘露醇或羟丙基甲基纤维素中的至少一种。20.权利要求1‑19中任一项的胃滞留剂型，其中所述衣层包含50‑95％重量的反向肠溶聚合物。21.权利要求1‑20中任一项的胃滞留剂型，其中所述衣层包含3‑25％重量的抗粘剂。22.权利要求1‑21中任一项的胃滞留剂型，其中所述衣层包含1‑20％重量的增塑剂。23.权利要求1‑22中任一项的