可张开的胃内滞留剂型.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN106535878A(43)申请公布日2017.03.22(21)申请号201580040760.8(74)专利代理机构中国专利代理(香港)有限公司720(22)申请日2015.06.0201代理人吴超张昱(30)优先权数据62/0065412014.06.02US(51)Int.Cl.62/0937632014.12.18USA61K9/20(2006.01)A61D7/00(2006.01)(85)PCT国际申请进入国家阶段日2017.01.26(86)PCT国际申请的申请数据PCT/US2015/0338502015.06.02(87)PCT国际申请的公布数据WO2015/187746EN2015.12.10(71)申请人特瓦制药工业有限公司地址以色列佩塔提克瓦(72)发明人A.B.梅纳赫姆I.扎利特权利要求书12页说明书49页附图27页(54)发明名称可张开的胃内滞留剂型(57)摘要提供一种口服胃内滞留输送设备，其在与胃液接触时迅速展开。该设备被构造成收缩构造以用于口服进食，及张开以用于胃内滞留预定时间段，且最终减小大小以用于通过GI道的其余部分。CN106535878ACN106535878A权利要求书1/12页1.一种用于长期滞留在胃中的胃内滞留剂型（GRDF），其包括：主体，其被构造成在用于摄入的收缩构造、用于滞留在所述胃内的张开构造和第三构造之间变换，其中，在预定时间段已消逝之后，所述GRDF分解成两个或更多部分，使得所述GRDF的所述分解的部分中的每一个的大小均适于离开所述胃；以及活性药物成分（API）或诊断仪器，其中，所述第三构造由所述API或诊断仪器的至少部分释放诱导。2.根据权利要求1所述的GRDF，其特征在于，所述主体包括至少两个臂。3.根据权利要求1所述的GRDF，其特征在于，所述主体包括两个臂。4.根据权利要求1或2所述的GRDF，其特征在于，所述至少两个臂中的至少一个被构造成可释放地接合所述API或诊断仪器。5.根据任一前述权利要求所述的GRDF，其特征在于，所述API或诊断仪器被定位在限定在所述主体中的腔内。6.根据权利要求5所述的GRDF，其特征在于，所述API以合成物的形式定位在所述腔内。7.根据权利要求2、4或5所述的GRDF，其特征在于，所述至少两个臂能通过铰接组件枢转地连接在一起且被构造成由于所述至少两个臂中的至少一个或铰接组件的部分退化或者所述API或诊断仪器的部分释放而彼此脱离接合。8.根据权利要求7所述的GRDF，其特征在于，所述至少两个臂中的至少一个或铰接组件的部分退化或者所述API或诊断仪器的部分释放是由于pH依赖性聚合物。9.根据权利要求7或8所述的GRDF，其特征在于，所述pH依赖性聚合物在碱性环境中腐蚀。10.根据权利要求7、8或9所述的GRDF，其特征在于，所述至少两个臂中的一个包括限定在其中的腔，所述腔被构造成接合所述铰接组件和所述API或诊断仪器。11.根据权利要求7、8、9或10所述的GRDF，其特征在于，所述铰接组件的至少部分被夹置在所述主体的所述至少两个臂中的至少一个和所述API或诊断仪器之间，所述铰接组件被构造成紧接着所述API部分释放从所述至少一个臂脱离接合。12.根据权利要求2、4、5、6、7或8所述的GRDF，其特征在于，所述主体的所述至少两个臂被构造成紧接着所述API部分释放彼此脱离接合。13.根据任一前述权利要求所述的GRDF，其特征在于，所述预定时间段是至少4小时。14.根据任一前述权利要求所述的GRDF，其特征在于，所述预定时间段是至少6小时。15.根据任一前述权利要求所述的GRDF，其特征在于，所述预定时间段是至少8小时。16.根据任一前述权利要求所述的GRDF，其特征在于，所述预定时间段是至少10小时。17.根据任一前述权利要求所述的GRDF，其特征在于，所述预定时间段是至少十二小时。18.根据任一前述权利要求所述的GRDF，其特征在于，所述预定时间段是至少18小时。19.根据任一前述权利要求所述的GRDF，其特征在于，所述API的量少于1.5克。20.根据任一前述权利要求所述的GRDF，其特征在于，所述主体由至少一种在药学上可接受的材料制成，其中，在所述胃中所述预定时间段时维持所述主体的大小、形状和耐久性。21.根据权利要求7到20所述的GRDF，其特征在于，在所述预定时间段已经消逝之后，所2CN106535878A权利要求书2/12页述铰接组件被构造成从所述至少两个臂脱离接合以用于从所述胃释放。22.根据权利要求7到21所述的GRDF，其特征在于，一旦所述API充分释放，所述铰接组件就从所述至少两个臂脱离接合。23.根据权利要求22所述的GRDF，其特征在