药物球囊及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN114146231A(43)申请公布日2022.03.08(21)申请号202010931007.0(22)申请日2020.09.07(71)申请人上海鸿脉医疗科技有限公司地址201318上海市浦东新区康新公路3399弄1号101室(72)发明人朱熠门郭芳朱清南文斌(74)专利代理机构上海思捷知识产权代理有限公司31295代理人王宏婧(51)Int.Cl.A61L29/08(2006.01)A61L29/14(2006.01)A61L29/16(2006.01)权利要求书2页说明书12页附图2页(54)发明名称药物球囊及其制备方法(57)摘要本发明涉及一种药物球囊及其制备方法，所述药物球囊包括球囊本体以及设置于球囊本体的表面的涂层，所述涂层由里到外依次包括底层、载药层和功能层，所述底层包括亲水性材料和/或亲脂性材料，所述载药层包括药物和载体，所述功能层包括药物和功能材料，所述功能材料包括药物受体蛋白抑制剂、药物代谢同功酶诱导剂和药物代谢同功酶抑制剂中的至少一种。本发明的优点在于，通过底层可降低药物与球囊表面的粘附，减少药物在球囊表面的残留，并通过功能层还可减少输送过程中的药物损失，以及调节药物代谢的速度。CN114146231ACN114146231A权利要求书1/2页1.一种药物球囊，其特征在于，包括球囊本体以及设置于所述球囊本体的表面的涂层，所述涂层由里到外依次包括底层、载药层和功能层；所述底层包括亲水性材料和/或亲脂性材料；所述载药层包括药物和载体；所述功能层包括药物和功能材料，所述功能材料包括药物受体蛋白抑制剂、药物代谢同功酶诱导剂和药物代谢同功酶抑制剂中的至少一种。2.根据权利要求1所述的药物球囊，其特征在于，所述底层的厚度为0.1μm～1.0μm，所述载药层的厚度为1.0μm～20μm。3.根据权利要求1所述的药物球囊，其特征在于，所述底层的材料选自聚乙二醇、聚乙二醇-聚己内酯、聚山梨醇酯、聚木糖醇、聚甘油酯、壳聚糖、甲壳素、葡聚糖、聚硬质酸酯、磷脂及聚柠檬酸酯中的任意一种或多种的组合。4.根据权利要求1所述的药物球囊，其特征在于，所述载药层的载体材料选自聚乙二醇、聚乙二醇-聚己内酯、聚山梨醇酯、聚木糖醇、聚甘油酯、壳聚糖、甲壳素、葡聚糖、聚硬质酸酯、磷脂及聚柠檬酸酯中的任意一种或多种的组合。5.根据权利要求1所述的药物球囊，其特征在于，所述药物受体蛋白抑制剂为免疫亲和蛋白FKBP12的抑制剂，所述免疫亲和蛋白FKBP12的抑制剂选自以下材料中的任意一种或多种的组合：3-吡啶-3-基丙基-(2S)-1-(3,3-二甲基-2-氧代戊酰)-吡咯烷-2-羧酸盐；(3R)-4-(对甲苯磺酰)-1，4-噻唑-3-羧酸-L-亮氨酸乙基酯；以及(3R)-4-(对甲苯磺酰基)-1,4-噻唑-3-羧基酸-l-苯基兰宁苄基酯。6.根据权利要求1所述的药物球囊，其特征在于，所述药物代谢同功酶抑制剂为CYP3A4同功酶的抑制剂，所述CYP3A4同功酶的抑制剂选自以下材料中的任意一种或多种的组合：泊沙康唑、红霉素、泰利霉素、HIV蛋白酶抑制剂、波普瑞韦、替拉瑞韦、胺碘酮、安普那韦、阿瑞匹坦、阿托那韦、西咪替丁、环丙沙星、克拉霉素、地尔硫、多西环素、依诺沙星、氟康唑、氟伏沙明、伊马替尼、茚地那韦、伊曲康唑、酮康唑、咪康唑、奈法唑酮、利托那韦、沙喹那韦、泰利霉素、维拉帕米、伏立康唑。7.根据权利要求1所述的药物球囊，其特征在于，所述药物代谢同功酶诱导剂为CYP3A4同功酶的诱导剂，所述CYP3A4同功酶的诱导剂选自以下材料中的任意一种或多种的组合：阿瑞匹坦、巴比妥类、波生坦、卡马西平、依法韦仑、非尔氨酯、糖皮质激素、莫达非尼、奈韦拉平、奥卡西平、苯妥英钠、苯巴比妥、扑米酮、依曲韦林、利福平、圣-约翰草、吡格列酮、托吡酯。8.根据权利要求1所述的药物球囊，其特征在于，所述药物选自以下药物中的任意一种或多种的组合：紫杉醇、雷帕霉素及阿昔单抗。9.根据权利要求1所述的药物球囊，其特征在于，所述载药层的载药量0.5μg/mm2～5μg/mm2。10.根据权利要求1所述的药物球囊，其特征在于，所述载药层的载体与药物的质量比例为(0.1～10)：1。11.一种药物球囊的制备方法，其特征在于，包括：提供一球囊；在所述球囊的表面设置一底层，所述底层包括亲水性材料和/或亲脂性材料；在所述底层的表面设置一载药层，所述载药层包括药物和载体；2CN114146231A权利要求书2/2页在所述载药层的表面设置一功能层，所述功能层包括药物和功能材料，所述功能材料包括药物受体蛋白抑制剂、药物代谢同功酶诱导剂和药物代谢同功酶抑制剂中的至少一种。12.根据权利要求11所述的药物球囊的制备方法，其特征在