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(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN114246836A(43)申请公布日2022.03.29(21)申请号202210074776.2A61K47/10(2006.01)(22)申请日2022.01.21A61P25/00(2006.01)A61P31/22(2006.01)(71)申请人杭州新诺华医药有限公司A61P25/08(2006.01)地址311199浙江省杭州市临平区临平街A61P3/10(2006.01)道顺风路535号21幢1层(72)发明人石晓宝余永华竺彬叶磊沈毅杰(74)专利代理机构杭州云睿专利代理事务所(普通合伙)33254代理人杨淑芳(51)Int.Cl.A61K9/22(2006.01)A61K31/197(2006.01)A61K47/32(2006.01)A61K47/38(2006.01)权利要求书1页说明书11页附图1页(54)发明名称一种普瑞巴林缓释片及其制备方法(57)摘要本发明提供的一种稳定的普瑞巴林缓释片,由含有活性成分普瑞巴林或其其药学上可接受的盐或水合物,乙基纤维素,交联聚维酮,聚氧乙烯,卡波姆,粘合剂和润滑剂组成。该片剂在胃酸介质下漂浮性能、溶胀迅速且直径大于13mm、溶胀后刚性良好,可以实现在胃内的长时间滞留,释放曲线及各项质量属性均与已上市原研制剂相似。CN114246836ACN114246836A权利要求书1/1页1.一种稳定的普瑞巴林缓释片,其特征在于由含有活性成分普瑞巴林或其其药学上可接受的盐或水合物,乙基纤维素,交联聚维酮,聚氧乙烯,卡波姆,粘合剂和润滑剂组成。2.根据权利要求1所述的一种稳定的普瑞巴林缓释片,其特征在于所述的粘合剂选自聚维酮,羟丙基纤维素,羟丙甲基纤维素中的一种或多种;润滑剂选自硬脂酸镁,滑石粉,硬脂酸钙,硬脂酸锌或硬脂酸富马酸钠中的一种或多种。3.根据权利要求1或2所述的一种稳定的普瑞巴林缓释片,其特征在于各组分的量为:活性成分普瑞巴林330mg,乙基纤维素200mg,交联聚维酮265mg,聚氧乙烯180mg,卡波姆135mg,粘合剂20mg,润滑剂10mg;或活性成分普瑞巴林165mg,乙基纤维素295mg,交联聚维酮335mg,聚氧乙烯180mg,卡波姆135mg,粘合剂20mg,润滑剂10mg。4.根据权利要求3所述的一种稳定的普瑞巴林缓释片,其特征在于所述的乙基纤维素的粘度为10cPs,交联聚维酮型号为XL、聚氧乙烯分子量为6500000‑7500000,卡波姆的粘度为4000cps‑10000cps。5.根据权利要求3所述的一种稳定的普瑞巴林缓释片,其特征在于所述的粘合剂为聚维酮K30,润滑剂为硬脂酸镁。6.根据权利要求1所述的一种稳定的普瑞巴林缓释片,其特征在于所述活性成分普瑞巴林的粒径采用D90为400μm~500μm,D10大于150μm。7.如权利要求1至6任一所述的一种稳定的普瑞巴林缓释片的制备方法,其特征在于包括如下步骤:(1)称量及过筛:先后称取配方量的聚氧乙烯、卡波姆、交联聚维酮共同过40目,得聚氧乙烯卡波姆交联聚维酮混合物;称取配方量乙基纤维素过24目;称取配方量普瑞巴林过40目;(2)隔离层包衣:取配方量的聚维酮K30,加水配置成固含量为10%的粘合剂溶液;取配方量的普瑞巴林,置流化床中,用粘合剂溶液进行底喷包衣,得普瑞巴林聚维酮隔离层物料;(3)混合:依次将步骤(1)的聚氧乙烯卡波姆交联聚维酮混合物,步骤(2)的普瑞巴林聚维酮隔离层物料,步骤(1)的乙基纤维素先后加入到混合机中,混合;(4)润滑:经步骤(3)得到的混合物中加入硬脂酸镁混合,取样检测中间体含量;(5)压片:将步骤(4)得到的中间体安装于模具中,并根据中间体含量结果计算应压片重,控制片重差异在±3%,硬度在200N~240N;(6)包装:采用HPDE瓶包装或双铝包装。8.如权利要求7所述的普瑞巴林缓释片的制备方法,其特征在于步骤(3)和步骤(4)中的混合机的转数均为10转/分钟~20转/分钟。2CN114246836A说明书1/11页一种普瑞巴林缓释片及其制备方法技术领域[0001]本发明属于药物制剂技术领域,尤其涉及普瑞巴林缓释片及其制备方法。背景技术[0002]普瑞巴林(Pregabalin),化学名为(S)‑3‑(氨基甲基)‑5‑甲基己酸,是第二代钙离子通道调节剂,其增强了与α2‑δ亚基的亲和力,并且涉及与脑神经元活性的调节相关的内源抑制性神经传递质γ‑氨基丁酸(GABA)有关,临床可以用于治疗糖尿病性末梢神经病变、疱疹后的神经痛以及作为成人局部癫痫发作的辅助治疗。[0003]普瑞巴林缓释片最早由Pfizer研发并在美国上市,相较于每日2次或更多次给药的普瑞巴林速释制剂,普瑞巴林缓释片仅需每日服药一次,