一种普瑞巴林胶囊及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN112245404A(43)申请公布日2021.01.22(21)申请号202011202900.6A61P3/10(2006.01)(22)申请日2020.11.02A61P25/02(2006.01)A61P25/00(2006.01)(71)申请人成都晶富医药科技有限公司A61P31/22(2006.01)地址610000四川省成都市中国(四川)自A61P25/08(2006.01)由贸易试验区成都高新区天府大道北A61P25/22(2006.01)段1480号1号楼5层25号A61P25/28(2006.01)(72)发明人黄志龙余能廖春美A61P9/10(2006.01)(74)专利代理机构成都行之专利代理事务所A61P21/00(2006.01)(普通合伙)51220代理人唐邦英(51)Int.Cl.A61K9/48(2006.01)A61K47/02(2006.01)A61K47/36(2006.01)A61K31/197(2006.01)权利要求书1页说明书5页(54)发明名称一种普瑞巴林胶囊及其制备方法(57)摘要本发明公开了一种普瑞巴林胶囊及其制备方法，所述普瑞巴林胶囊包括以下百分比组分：普瑞巴林75.0‑80.0％，乳糖5.0‑6.5％，缓冲剂1.8‑2.0％，玉米淀粉3.5‑4.5％，崩解剂3.5‑4.5％，滑石粉8.0‑9.0％，所述崩解剂具有亲水性基团。本发明通过普瑞巴林胶囊中添加一定量的缓冲剂和具有亲水性基团的崩解剂，不仅能够在一定程度上减缓因湿热条件导致的普瑞巴林分子内合而产生内酰胺、普瑞巴林中的伯氨基与乳糖分子中的羧基发生梅拉德反应，缓冲剂与亲水性基团的崩解剂共同作用，能够抑制缩合和梅拉德反应，同时，提高了普瑞巴林含量，减少了乳糖含量，进一步降低了梅拉德反应，使普瑞巴林胶囊具有较好的稳定性。CN112245404ACN112245404A权利要求书1/1页1.一种普瑞巴林胶囊，其特征在于，包括以下百分比组分：普瑞巴林75.0-80.0％，乳糖5.0-6.5％，缓冲剂1.8-2.0％，玉米淀粉3.5-4.5％，崩解剂3.5-4.5％，滑石粉8.0-9.0％，所述崩解剂具有亲水性基团。2.根据权利要求1所述的一种普瑞巴林胶囊，其特征在于，包括以下百分比组分：普瑞巴林75.0％，乳糖6.2％，缓冲剂2.0％，玉米淀粉4.2％，崩解剂4.2％，滑石粉8.4％。3.根据权利要求1所述的一种普瑞巴林胶囊，其特征在于，由以下百分比组分组成：普瑞巴林75.0％，乳糖6.2％，缓冲剂2.0％，玉米淀粉4.2％，崩解剂4.2％，滑石粉8.4％。4.根据权利要求1-3任一项所述的一种普瑞巴林胶囊，其特征在于，所述缓冲剂为磷酸氢二钠。5.根据权利要求1-3任一项所述的一种普瑞巴林胶囊，其特征在于，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠。6.一种如权利要求1-5任一项所述的普瑞巴林胶囊的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1：将普瑞巴林粉碎过筛，备用；S2：按处方量加入1/3普瑞巴林、乳糖和玉米淀粉预混10-15min；S3：按处方量加入缓冲剂、崩解剂，混合5-10min；S4：按处方量加入滑石粉和剩余2/3普瑞巴林混合20-30min；S5：将混合后的物料采用胶囊剂按规格填充制成普瑞巴林胶囊。7.根据权利要求6所述的普瑞巴林胶囊的制备方法，其特征在于，物料混合之前先对各个组分进行干燥处理。8.根据权利要求7所述的普瑞巴林胶囊的制备方法，其特征在于，所述干燥处理处理的条件为温度40-45℃。9.根据权利要求6所述的普瑞巴林胶囊的制备方法，其特征在于，过筛采用60-80目。2CN112245404A说明书1/5页一种普瑞巴林胶囊及其制备方法技术领域[0001]本发明涉及药物制备领域，具体涉及一种普瑞巴林胶囊及其制备方法。背景技术[0002]普瑞巴林属于非γ-氨基丁酸(GABA)受体激动剂或拮抗剂，是一种新型钙离子通道调节剂，能阻断电压依赖性钙通道，减少神经递质的释放。临床主要用于糖尿病性周围神经病变有关的神经痛、疱疹后神经痛和辅助治疗成人部分性癫痫发作、广泛性焦虑障碍、中枢神经痛(包括脊髓损伤、卒中和多发硬化伴随的神经痛)和纤维肌痛。[0003]现有的普瑞巴林胶囊，它是由普瑞巴林、乳糖以及药学上可接受的载体制成，普瑞巴林重量百分比为5％～50％。现有的普瑞巴林胶囊的稳定性较差，主要原因在于：[0004]由于普瑞巴林分子内存在伯氨基和羧基，易发生分子内缩合而产生内酰胺，尤其是在湿热条件下这种分子内缩合现象更加明显。而且普瑞巴林中的伯氨基在湿热条件下还容易与乳糖分子中的羧基发生梅拉德反应。因此，缓解普瑞巴林分子内的缩合和普瑞巴林中的伯氨基与乳糖分子中的羧基发生