一种沙库巴曲缬沙坦钠胃滞留缓释片及其制备方法.pdf

(19)国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN115444829A(43)申请公布日2022.12.09(21)申请号202211308105.4A61K31/41(2006.01)(22)申请日2022.10.25A61K31/216(2006.01)A61P9/04(2006.01)(71)申请人南京康川济医药科技有限公司地址211100江苏省南京市江宁区文芳路199号5幢二层(72)发明人王孝伟朱春莉陈金脱(74)专利代理机构国浩律师(南京)事务所32284专利代理师谭缙(51)Int.Cl.A61K9/22(2006.01)A61K9/36(2006.01)A61K47/38(2006.01)A61K47/32(2006.01)A61K47/26(2006.01)权利要求书2页说明书8页附图2页(54)发明名称一种沙库巴曲缬沙坦钠胃滞留缓释片及其制备方法(57)摘要本发明涉及一种沙库巴曲缬沙坦钠胃滞留缓释片及其制备方法，本发明公开的胃滞留缓释片主要依靠亲水凝胶骨架材料和膨胀剂来同时达到缓释效果和胃滞留效果。按照本发明制得的胃滞留缓释片，在pH1.2盐酸溶液释放时间延长，释放度高；在pH1.2盐酸溶液中起漂时间短，总漂浮时间大。因此，本发明制得的胃滞留缓释片可在胃中滞留时间有效增加，使药物作用时间有效延长、生物利用度提高，减少给药频率，增加患者顺应性，具有临床价值。CN115444829ACN115444829A权利要求书1/2页1.一种沙库巴曲缬沙坦钠胃滞留缓释片，素片组成成分占片芯重量百分比如下：30％～65％沙库巴曲缬沙坦钠，10％～30％缓释材料，5％～20％稀释剂，10％～40％膨胀剂和0.1％～8％润滑剂。2.根据权利要求1所述的沙库巴曲缬沙坦钠胃滞留缓释片，其特征在于，素片组成成分占片芯重量百分比如下：45％～50％沙库巴曲缬沙坦钠，20％～23％缓释材料，5％～11％稀释剂，16％～23％膨胀剂和1.3％～1.5％润滑剂。3.根据权利要求1所述的沙库巴曲缬沙坦钠胃滞留缓释片，其特征在于，所述缓释材料选自聚氧乙烯、羟丙甲基纤维素、羟丙基纤维素、海藻酸钠、卡波姆和聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种的组合，优选为HPMCK100LV、HPMCK4M或HPMCK15M中的一种或几种的组合，更优选为HPMCK100LV。4.根据权利要求1所述的沙库巴曲缬沙坦钠胃滞留缓释片，其特征在于，所述膨胀剂选自交联聚维酮、交联羧甲纤维素钠、交联羧甲纤维素钙、羧甲淀粉钠、预胶化淀粉或低取代羟丙基纤维素中的一种或几种的组合，优选为交联聚维酮、交联羧甲纤维素钠或羧甲淀粉钠中的一种或几种的组合，更优选为交联聚维酮；优选地，所述稀释剂选自乳糖、甘露醇、微晶纤维素或预胶化淀粉中的一种或几种的组合，优选为乳糖；优选地，所述润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉、月桂醇硫酸镁、微粉硅胶、聚乙二醇中的一种或几种的组合，优选为硬脂酸镁。5.根据权利要求1‑4所述的沙库巴曲缬沙坦钠胃滞留缓释片，其特征在于，所述的沙库巴曲缬沙坦钠胃滞留缓释片由素片进行外部薄膜包衣制得，外部薄膜包衣层的包衣材料为胃溶型包衣材料，优选为胃溶型欧巴代包衣粉；优选地，所述的包衣材料的用量为每100片用3.8g。6.根据权利要求1所述的沙库巴曲缬沙坦钠胃滞留缓释片，其特征在于，所述的沙库巴曲缬沙坦钠胃滞留缓释片的组成如下：7.权利要求1所述的沙库巴曲缬沙坦钠胃滞留缓释片，其特征在于，所述的沙库巴曲缬沙坦钠胃滞留缓释片的制备方法，包括以下步骤：(1)按沙库巴曲缬沙坦钠胃滞留缓释片中各组分的处方组成，称取各组分,过筛，混合均匀；(2)将称取的各组分过筛，混合均匀，加入适量润湿剂无水乙醇制粒，过20目筛湿整粒，40℃烘箱干燥0.5小时，过20目筛干整粒；(3)加入润滑剂总混均匀；冲模压片；(4)按处方量称取胃溶型薄膜包衣剂，并分别溶解于处方量的蒸馏水中，混合均匀形成包衣液，素片置包衣锅内包衣，即得沙库巴曲缬沙坦钠胃滞留缓释片。8.根据权利要求7所述的沙库巴曲缬沙坦钠胃滞留缓释片，其特征在于，步骤(3)压片2CN115444829A权利要求书2/2页模具为直径22.75mm的圆形浅凹冲模；压片硬度为8‑11kg。9.根据权利要求7所述的沙库巴曲缬沙坦钠胃滞留缓释片，其特征在于，步骤(4)片床温度为40～45℃，包衣增重3～5％。3CN115444829A说明书1/8页一种沙库巴曲缬沙坦钠胃滞留缓释片及其制备方法技术领域[0001]本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种沙库巴曲缬沙坦钠胃滞留缓释片及其制备方法。背景技术[0002]心力衰竭(heartfailure,HF)是一种进行性致衰疾病，患者的心脏不能泵出足够的血液以供给全身，呼吸困难、乏力和体液潴留等症状可缓慢出现，并逐渐加重，明