胃滞留制剂及其制备方法.pdf

(19)国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN115518052A(43)申请公布日2022.12.27(21)申请号202211170167.3A61K31/47(2006.01)(22)申请日2022.09.22A61K47/38(2006.01)A61K47/34(2017.01)(71)申请人江苏集萃新型药物制剂技术研究所A61K47/32(2006.01)有限公司A61K47/42(2017.01)地址210032江苏省南京市江北新区星火A61K47/36(2006.01)路10号人才大厦C座10楼A61K47/10(2006.01)(72)发明人全丹毅胡淑琴张双双B33Y10/00(2015.01)(74)专利代理机构江苏华进联源知识产权代理B33Y70/10(2020.01)有限公司32685A61J3/07(2006.01)专利代理师聂启新(51)Int.Cl.A61K9/52(2006.01)A61K45/00(2006.01)A61K31/4178(2006.01)A61K31/519(2006.01)权利要求书2页说明书11页附图2页(54)发明名称胃滞留制剂及其制备方法(57)摘要本发明提供了一种胃滞留制剂及其制备方法，其中的胃滞留制剂包括载体，载体包括主体部分和弹性侧臂，主体部分设置有开口于其表面的卡槽，弹性侧臂的第一末端与主体部分连接；药物单元，药物单元分布在载体内，药物单元包含药物；以及，胃溶部分，胃溶部分包覆在弹性侧臂的第二末端的表面上；在胃滞留制剂到达胃液环境前，包覆有胃溶部分的弹性侧臂的第二末端嵌入卡槽，弹性侧臂呈现弯曲形状；当胃滞留制剂位于胃液环境时，胃溶部分溶解，弹性侧臂的第二末端脱离卡槽，弹性侧臂呈现伸展形状，胃滞留制剂能够卡在胃幽门的开口处。可滞留在胃内实现长时间释放药物。CN115518052ACN115518052A权利要求书1/2页1.一种胃滞留制剂，其特征在于，包括：载体，所述载体包括主体部分和弹性侧臂，所述主体部分设置有开口于其表面的卡槽，所述弹性侧臂的第一末端与所述主体部分连接；药物单元，所述药物单元分布在所述载体内，所述药物单元包含药物；以及，胃溶部分，所述胃溶部分包覆在所述弹性侧臂的第二末端的至少部分表面上；在所述胃滞留制剂到达胃液环境前，包覆有所述胃溶部分的所述弹性侧臂的第二末端嵌入所述卡槽，所述弹性侧臂呈现弯曲形状；当所述胃滞留制剂位于胃液环境时，所述胃溶部分溶解，所述弹性侧臂的第二末端脱离所述卡槽，所述弹性侧臂呈现伸展形状，所述胃滞留制剂能够卡在胃幽门的开口处。2.如权利要求1所述的胃滞留制剂，其特征在于，所述主体部分呈柱状，所述卡槽开设在所述主体部分的表面上，所述弹性侧臂的第一末端与所述主体部分的表面连接；可选地，所述卡槽开设在所述主体部分的侧表面上，所述弹性侧臂的第一末端与所述主体部分的侧表面连接。3.如权利要求1至2中任一项所述的胃滞留制剂，其特征在于，所述主体部分上的所述卡槽和所述弹性侧臂的数量分别为1；所述主体部分的轴向长度为18～22mm，径向尺寸为2～4mm；当所述弹性侧臂呈现弯曲形状时，所述弹性侧臂形成的圆弧的外半径为5～7mm，内半径为1～2mm；当所述弹性侧臂呈现伸展形状时，所述弹性侧臂的轴向长度为16～20mm，所述胃溶部分的轴向长度为0.5～1.5mm。4.如权利要求1至2中任一项所述的胃滞留制剂，其特征在于，所述主体部分上的所述卡槽和所述弹性侧臂的数量分别为2；所述主体部分的轴向长度为18～22mm，径向尺寸为2～4mm；当所述弹性侧臂呈现弯曲形状时，所述弹性侧臂形成的圆弧的外半径为3～7mm，内半径为0.5～1.5mm；当所述弹性侧臂呈现伸展形状时，所述弹性侧臂的轴向长度为8～20mm，所述胃溶部分的轴向长度为0.5～1.5mm；可选地，两个所述弹性侧臂在所述主体部分上相对设置，两个所述卡槽在所述主体部分上相对设置。5.如权利要求1至2中任一项所述的胃滞留制剂，其特征在于，所述主体部分上的所述卡槽和所述弹性侧臂的数量分别为4；所述主体部分的轴向长度为18～22mm，径向尺寸为2～4mm；当所述弹性侧臂呈现弯曲形状时，所述弹性侧臂形成的圆弧的外半径为2～4mm，内半径为0.5～1.5mm；当所述弹性侧臂呈现伸展形状时，所述弹性侧臂的轴向长度为7～11mm，所述胃溶部分的轴向长度为0.5～1.5mm；可选地，四个所述弹性侧臂在所述主体部分上两两相对设置，四个所述卡槽在所述主体部分上两两相对设置。6.如权利要求1至2中任一项所述的胃滞留制剂，其特征在于，所述胃溶部分的材料包括胃溶性辅料和超级崩解剂中的一种或多种；可选地，所述胃溶性辅料包括甲基丙烯酸氨烷基酯共聚物和聚乙二醇中的一种或多种；2CN115518052A权利要求书