一种胃滞留型普瑞巴林缓释组合物及其制备方法.pdf

(19)国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN115721600A(43)申请公布日2023.03.03(21)申请号202211407269.2A61K47/38(2006.01)(22)申请日2022.11.10A61K47/36(2006.01)A61K9/22(2006.01)(71)申请人济川（上海）医学科技有限公司A61K9/28(2006.01)地址201318上海市浦东新区半夏路188弄A61P25/00(2006.01)2号A61P25/02(2006.01)申请人济川药业集团有限公司A61P29/00(2006.01)(72)发明人罗文卿刘东红李萌牛国琴A61P25/08(2006.01)赵骞A61P21/00(2006.01)(74)专利代理机构上海弼兴律师事务所31283A61P25/22(2006.01)专利代理师陈卓(51)Int.Cl.A61K9/00(2006.01)A61K31/197(2006.01)A61K47/32(2006.01)A61K47/10(2006.01)权利要求书1页说明书16页(54)发明名称一种胃滞留型普瑞巴林缓释组合物及其制备方法(57)摘要本发明公开了一种胃滞留型普瑞巴林缓释组合物及其制备方法。本发明提供了一种胃滞留型普瑞巴林缓释组合物，其包括以下组分：普瑞巴林、其药学上可接受的盐、其溶剂化物或其药学上可接受的盐的溶剂化物，基质形成剂，可溶胀聚合物，凝胶剂。该缓释组合物可在正常胃酸分泌、胃酸缺乏或分泌不足的情况下均实现胃滞留，具有使药物稳定释放，提高药物稳定性的效果。CN115721600ACN115721600A权利要求书1/1页1.一种胃滞留型缓释药物组合物，其包括以下组分：15wt％～40wt％活性成分；所述的活性成分为普瑞巴林、其药学上可接受的盐、其溶剂化物或其药学上可接受的盐的溶剂化物；10wt％～20wt％基质形成剂；所述基质形成剂为由丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯聚合而成的共聚物；30wt％～60wt％可溶胀聚合物；3wt％～10wt％凝胶剂。2.如权利要求1所述的胃滞留型缓释药物组合物，其特征在于，所述的胃滞留型缓释药物组合物包含20wt％～35wt％所述的活性成分。3.如权利要求1所述的胃滞留型缓释药物组合物，其特征在于，所述基质形成剂为丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯以摩尔比2:1聚合而成的共聚物。4.如权利要求1或3所述的胃滞留型缓释药物组合物，其特征在于，所述的胃滞留型缓释药物组合物包含10wt％～15wt％所述的基质形成剂。5.如权利要求1所述的胃滞留型缓释药物组合物，其特征在于，所述的可溶胀聚合物为羟丙甲基纤维素、羟乙基纤维素、树胶、壳聚糖、聚氧乙烯、黄原胶、瓜尔胶、海藻酸钠、卡波姆、交聚维酮和交联羧甲基纤维素钠中的一种或多种。6.如权利要求5所述的胃滞留型缓释药物组合物，其特征在于，所述的可溶胀聚合物为交聚维酮和/或聚氧乙烯。7.如权利要求1和5‑6任一项所述的胃滞留型缓释药物组合物，其特征在于，所述的胃滞留型缓释药物组合物包含35wt％～55wt％所述的可溶胀聚合物。8.如权利要求1所述的胃滞留型缓释药物组合物，其特征在于，所述的凝胶剂为卡波姆、黄原胶、菊粉、瓜耳树胶、壳聚糖、角豆胶、角叉菜胶和纤维素类衍生物中的一种或多种。9.如权利要求8所述的胃滞留型缓释药物组合物，其特征在于，所述的凝胶剂为卡波姆。10.如权利要求1和8‑9任一项所述的胃滞留型缓释药物组合物，其特征在于，所述的胃滞留型缓释药物组合物包含4wt％～7wt％所述的凝胶剂。11.如权利要求1所述的胃滞留型缓释药物组合物，其特征在于，所述的胃滞留型缓释药物组合物进一步包含致孔剂、润滑剂、助流剂、填充剂、崩解剂、增塑剂和表面活性剂中的一种或多种。12.如权利要求1所述的胃滞留型缓释药物组合物，其特征在于，所述的胃滞留型缓释药物组合物的剂型为片剂、胶囊剂、微丸、颗粒剂、散剂或微片剂。13.如权利要求12所述的胃滞留型缓释药物组合物，其特征在于，所述的胃滞留型缓释药物组合物的剂型为片剂。14.一种薄膜衣片，其由薄膜包衣和如权利要求1‑13中任一项所述的胃滞留型缓释药物组合物组成，所述的薄膜包衣包覆于所述的胃滞留型缓释药物组合物外，所述的胃滞留型缓释药物组合物为片剂。15.如权利要求1‑13中任一项所述的胃滞留型缓释药物组合物或权利要求14所述的薄膜衣片在用于制备治疗以下一种或多种疾病的药物中的用途：(1)神经性疼痛；(2)癫痫；(3)纤维肌痛；(4)广泛性焦虑症。2CN115721600A说明书1/16页一种胃滞留型普瑞巴林缓释组合物及其制备方法技术领域[0001]本发明属于药物制剂领域，且特别涉及一种胃滞留型普瑞巴林缓释组合物及其制备方法。背景技术[0002]普瑞巴林