最新精编医学专题—第34节抗菌药各论--毛理纳.ppt

抗菌药物各论河南(hénán)职工医学院药理学教研室毛理纳一、青霉素类〔体内过程〕不宜口服im吸收快而完全。c.s.f中浓度低炎症时可达有效浓度几乎全部以原型经尿排泄。延长作用时间可制成混悬液制剂。〔抗菌作用〕窄谱G+球菌(qiújūn)、G+杆菌、G－球菌、螺旋体。〔临床应用〕敏感菌感染的首选：1.溶血性链球菌所致蜂窝织炎、丹毒、扁桃体炎、心内膜炎……；2.肺炎链球菌引起的大叶肺炎、脓胸、支气管肺炎……；3.草绿色链球菌引起的心内膜炎；4.脑膜炎；5.淋病(lìnbìng)、梅毒6.白喉、破伤风、气性坏疽……需同时应用相应的抗毒素以中和外毒素。〔不良反应〕1.过敏反应：皮肤过敏、血清病样反应较多见；过敏性休克：最严重表现有循环衰竭、呼吸衰竭和中枢抑制。预防措施：2.局部刺激症状：红肿、疼痛、硬结；3.大剂量iv可引起(yǐnqǐ)精神错乱、抽搐；高血钾症或高钠血症。4.赫氏反应二、头孢菌素(tóubāojūnsù)类分类(fēnlèi)〔临床应用〕第一代主要用于敏感菌所致的呼吸道和尿路感染、皮肤和软组织感染；第二代可用于敏感菌所致肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和其他组织器官感染；第三代用于危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎、尿路的严重感染有效控制(kòngzhì)严重的铜绿假单胞菌感染；第四代用于对第三代耐药的细菌感染。大环内酯类、林可霉素类及多肽(duōtài)类抗生素（一）抗菌作用及机制抗菌谱相对较宽：对G+菌和部分G-菌有抗菌作用；对某些螺旋体、衣原体、支原体及立克次体有良好效果；对产生‐内酰胺酶的葡萄球菌和耐药金葡菌有一定(yīdìng)的抗菌活性。通常为抑菌药高浓度时杀菌。红霉素（erythromycin）〔不良反应〕胃肠道反应静注可发生(fāshēng)静脉炎。少数有肝损害停药后恢复。个别患者有过敏反应：药疹、药热、耳鸣等。氨基(ānjī)糖苷类抗生素抗菌作用(zuòyòng)不良反应2.肾毒性损害肾小管尤其近曲小管上皮细胞溶酶体破裂线粒体受损伤等。出现蛋白尿、管型尿、血尿严重时引起无尿、氮质血症和肾衰。年老、剂量过高以及与其他具有肾毒性药物合用(héyòng)时容易发生肾功能损害。3.神经肌肉接头阻断作用与用药剂量和途径有关多见于大剂量腹腔内给药或静滴速度过快。重症肌无力者尤易发生可致呼吸停止。其机制可能是药物(yàowù)与突触前膜上“钙结合部位”结合抑制ACh释放所致。严重时用钙剂或新斯的明静注抢救。避免合用肌松药、全麻药;血钙过低或重症肌无力者禁用或慎用4.过敏反应常见皮疹、药热、血管神经性水肿等。也可引起过敏性休克(xiūkè)尤其链霉素引起的过敏性休克(xiūkè)发生率仅次于青霉素G。近年来庆大霉素引起的过敏性休克(xiūkè)发生率高应用时应注意.庆大霉素（gentamicin）治疗多种需氧G-杆菌感染尤其对沙门菌属作用更强是氨基糖苷类中的首选。可与青霉素等抗生素合用协同治疗严重的肺炎球菌、铜绿假单胞菌、肠球菌、葡萄球菌、草绿色链球菌感染。口服用于肠道感染或肠道术前准备；亦可治疗幽门螺杆菌感染（消化性溃疡）不良反应有前庭和耳蜗(ěrwō)神经功能损害肾毒性神经肌肉阻滞过敏性休克。四环素类及氯霉素类抗生素四环素（tetracycline）土霉素（terramycin）〔不良反应〕1.胃肠道反应与食物同服可以减轻。2.二重(èrzhònɡ)感染常见的二重感染有：①真菌感染致病菌以白色念珠菌最多见。表现为口腔鹅口疮、肠炎、可用抗真菌药治疗。②葡萄球菌、难辨梭菌引起的假膜性肠炎有死亡危险。必须停药并口服万古霉素或甲硝唑治疗。3.影响骨、牙生长四环素类能与新形成的骨、牙中所沉积(chénjī)的钙相结合。妊娠五个月以上的妇女服用这类抗生素可使出生后的幼儿乳牙牙釉质发育不全并出现黄色沉积且可引起畸形或生长抑制。4.其他肝脏损害加剧原有的肾功能不全影响氨基酸代谢而增加氮质血症还可引起药热和皮疹等过敏反应。多西环素抗菌谱同四环素抗菌活性比四环素强2～10倍具有强效、速效、长效的特点。对耐土霉素或四环素的金葡菌、链球菌、大肠埃希菌等仍有效。是四环素类适应症中的首选(shǒuxuǎn)尤其适于肾外感染伴肾衰者也是胆道系统感染的首选.不良反应常见消化道症状皮疹等。人工合成(rénɡōnɡhéchénɡ)抗菌药氟喹诺酮类药理学共同(gòngtóng)特性口服吸收良好部分药