最新精编医学专题—新药发现与筛选总论.ppt

毒品--指阿片、海洛因、甲基苯丙胺(冰毒)、吗啡、大麻、可卡因以及国务院规定管制的其他能使人形成瘾癖的麻醉药品和精神药品。麻醉药品连续使用(shǐyòng)易身体依赖能成瘾癖的药品。麻醉药可逆性地使感觉消失(痛、温、触、压等)。局麻药在意识清醒状态下使局部感觉消失全麻药可逆性地引起意识和全身感觉消失。有些局麻药如可卡因属于麻醉药品大多数的麻醉药不属于麻醉药品。镇痛药激动阿片受体镇痛强大改善情绪反应其它感觉(gǎnjué)无影响。能产生不同程度的精神依赖和身体依赖性。所以大多属麻醉药品。精神药品作用中枢神经系统使之兴奋或抑制主要产生精神依赖性的药品。意义：为便于计算假定药物在体内均匀地按血药浓度分布其分布所需的容积。Vd表示药物在组织中的分布范围Vd小:药物在血浆中多Vd大:药物分布广或浓集于某些组织Vd≈5L药物大多分布于血浆；Vd=10～20L时则分布于全身体液中Vd=40L表示药物分布到组织器官中Vd＞100L则集中(jízhōng)分布至某个器官内分布容积(róngjī)分布平衡两个关键血药浓度图1.静脉快速(kuàisù)注射后的血药浓度-时间曲线（假定药物不清除）C<<C0(数倍)VD应用效果差图2.静注的血药浓度-时间曲线（体内(tǐnèi)药物清除）3．表观(biǎoɡuān)分布容积apparentvolumeofdistributionVd分布平衡时体内药量(A)与血药浓度(C)的比值Vd=A/C表观分布容积以血药浓度为基准计算(jìsuàn)全血药物浓度血药浓度血浆药物浓度血清药物浓度血浆药物浓度和血清药物浓度差别不大血细胞占全血45%血浆药物浓度=1.8全血药物浓度因分布容积未规定用全血还是血浆药物浓度因此可能会造成较大误差4.绝对生物利用度指药物吸收进入(jìnrù)体循环的相对量(F)bioavailability评价药物制剂质量的重要指标存在(cúnzài)问题4、生物利用度(F)bioavailability是药物吸收进入(jìnrù)体循环的相对量和速度是评价药物制剂质量的指标3．表观分布(fēnbù)容积apparentvolumeofdistributionVd分布平衡时体内药量(A)与血药浓度(C)的比值Vd=A/C为什么要研究(yánjiū)新药？药学科学的现状人类对药物的需要是永恒的药学是不衰落的“朝阳学科”。随之人类文明日趋发达人们对健康的要求越来越高因而对药物的品种、质量、数量等的需求也越来越高。为此药学科学日益重视(zhòngshì)投资增加。发达国家在此领域中的资金投入居其他各种民用行业之首。高投入带来了高产出、高效益。某些发达国家制药工业的总产值已跃居各行业的第五至第六位仅次于军火、石油、汽车、化工等。国际上按药学产业的实力大致分为四个层次■有系统创制新药的能力主导国际医药市场如美、日、德、英、法、瑞士等■仿制能力强有原料药生产(shēngchǎn)规模如俄、印、匈、西、巴、韩等■有制剂技术和原料药加工技术如澳、奥、新等■制剂加工技术都很薄弱的国家[e-mail]化学药品申报(shēnbào)资料项目表新药(xīnyào)研究是药理学科的任务之一新药研究的当前(dāngqián)热点过筛模式的探讨从古代的经验尝试到近代的定向盲目筛选、多指标综合筛选再到现代组合化学和群集筛选；从整体筛选、离体筛选、酶学筛选、受体筛选到跨膜传导等靶标筛选；从大量人工筛选到机器人大规模筛选都反映药理学科在理论和实践(shíjiàn)上的进展。药理学科与很多工作都有直接或间接的关系。我们应集中人力、财力扬长避短不必做那些没有创新价值的理论研究(yánjiū)不必做那些没有社会需要的