最新精编医学专题—作用消化系统药.ppt

药理学（PHARMACOLOGY）第十七章作用于消化系统(xìtǒng)药物（Drugsaffectinggastrointestinalfunction）第一节助消化药乳酶生稀盐酸胃蛋白酶(wèidànbáiméi)胰酶第二节抗消化性溃疡(kuìyáng)药损伤(sǔnshāng)因素：▇幽门螺杆菌（H.pylori）研究显示(xiǎnshì)十二指肠溃疡与HP感染相关与慢性胃溃疡有关保护(bǎohù)因素：抗消化性溃疡药的分类(fēnlèi)及代表药抗酸药(Antacids)一、抗酸药二.常用(chánɡyònɡ)抗酸药物一、抗酸药二、抑制(yìzhì)胃酸分泌药西咪替丁（cimetidine）【作用和临床应用】西咪替丁能阻断H2受体显著地抑制基础胃酸分泌和食物、组胺和五肽促胃液素等引起的胃酸分泌并能防止或者减轻乙醇、非甾体抗炎药对胃粘膜的损伤(sǔnshāng)。临床主要用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡及其引起的上消化道出血对十二指肠溃疡的疗效优于胃溃疡；还可用于返流性食管炎等。西咪替丁（cimetidine）【不良反应】不良反应较多常见(chánɡjiàn)有腹泻、腹胀、口干等消化系统反应也有头晕、头痛、嗜睡、疲乏等中枢神经症状重者可有肝、肾损害和粒细胞减少。因有抗雄激素作用长期用药可致内分泌紊乱表现为男性乳房发育和性功能障碍、女性溢乳。孕妇和哺乳期妇女禁用。肾功能不全者可出现精神错乱、幻觉、惊厥等中枢症状。雷尼替丁（ranitidine）雷尼替丁抑制胃酸分泌作用较西咪替丁强具有速效和长效特点。用于胃溃疡和十二指肠溃疡疗效较好且复发率低。副作用小偶见白细胞或血小板减少、血清氨基转移酶升高。孕妇、哺乳(bǔrǔ)妇、8岁以下小儿禁用。法莫替丁（famotidine）法莫替丁抑制胃酸分泌作用是雷尼替丁6～10倍是西咪替丁的30～100倍。对夜间胃酸分泌的抑制作用尤为显著。起效快维持时间长。用于胃溃疡、十二指肠(shíèrzhǐcháng)溃疡、返流性食管炎和急性应激性溃疡、慢性胃炎引起的上消化道出血。。三、质子泵抑制(yìzhì)药1、第一代质子泵抑制剂奥美拉唑（omeprazole）2、第二代质子泵抑制药兰索拉唑（lansoprazole）3、第三代质子泵抑制药潘多拉唑（pantoprazole）【作用与作用机制】胃H+-K+-ATP酶又称质子泵H+-K+-ATP酶抑制药与H+-K+-ATP酶的α亚单位结合使酶失去活性抑制H+的分泌。其抑酸作强而持久(chíjiǔ)可使胃内pH升高至7一次用药后大部分胃酸分泌被抑制24h以上同时胃蛋白酶分泌也有减少。此外体内、外实验证明H+-K+-ATP酶抑制药对幽门螺杆菌有抑制作用。奥美拉唑(omeprazole)【作用和临床应用】1.抑制质子泵：奥美拉唑能抑制胃壁细胞质子泵(H+-K+-ATP酶)使H+不能从胃壁细胞内向胃腔转移减少胃酸分泌。作用快、强而持久服药一次可持续24小时。用药4－6周溃疡愈合(yùhé)率达97％2.抗幽门螺杆菌：奥美拉唑还能抗幽门螺杆菌。使幽门螺旋菌数目下降；使幽门、胃体、胃窦部粘膜血流量增加等。2.临床(línchuánɡ)应用3.不良反应兰索拉唑(lansoprazole)兰索拉唑又名达克普隆（takepron）。作用与奥美拉唑相似主要(zhǔyào)是通过抑制胃粘膜壁细胞质子泵的活性产生强而持久地抑制胃酸分泌作用。本药的生物利用度具有个体差异性。临床可治疗胃、十二指肠溃疡反流性食管炎卓-艾综合征等。（三）M胆碱受体阻断(zǔduàn)药M1受体阻断药能阻断胃壁细胞上的M1受体抑制胃酸分泌并解除平滑肌痉挛有利于止痛及改善局部营养、延缓胃排空、延长抗酸药和食物(shíwù)中和胃酸的作用适用于十二指肠溃疡。但延缓胃排空可加重胃窦潴留故一般不宜用于胃溃疡。本类药物多有不同程度口干、视物模糊、心率加快、排尿困难等副作用。近期溃疡出血、青光眼、前列腺肥大患者禁用。哌仑西平（pirenzepine）哌仑西平又名哌吡氮平。小剂量就能选择性阻断胃壁细胞M1受体使基础胃酸分泌减少(jiǎnshǎo)也能抑制组胺引起的胃酸分泌促进溃疡愈合。用于治疗胃溃疡和十二指肠溃疡与西咪替丁合用疗效增强。不良反应较轻可出现口干、便秘、视物模糊等反应停药后即可消失。孕妇禁用。丙谷胺(proglumide)丙谷胺又名二丙谷酰胺。是异谷氨酸的衍生物能阻断胃壁细胞上促胃液素受体少胃酸、胃蛋白酶分泌并对胃粘膜有保护作用(z